TEMPLATE-FIXED PEPTIDOMIMETICS

Template-fixed .beta.-hairpin peptidomimetics of the general formula (I) wherein Z is a template-fixed chain of 12 .alpha.-amino acid residues which, depending on their positions in the chain (counted starting firom the N-terminal amino acid) are Gly, or Pro, or of certain types which, as the remain...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: DEMARCO, STEVE J, OBRECHT, DANIEL, GOMBERT, FRANK, ROBINSON, JOHN ANTHONY, DIAS, RICARDO, SRINIVAS, NITYAKALYANI, VRIJBLOED, WIM
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Template-fixed .beta.-hairpin peptidomimetics of the general formula (I) wherein Z is a template-fixed chain of 12 .alpha.-amino acid residues which, depending on their positions in the chain (counted starting firom the N-terminal amino acid) are Gly, or Pro, or of certain types which, as the remaining Symbols in the above formula, are defined in the description and the claims, and salts thereof, have the property to selectively inhibit the growth of or to kill microorganisms such as Pseudomonas aeruginosa. They can be used as disinfectants for foodstuffs, cosmetics, medicaments or other nutrient-containing materials, or as medicaments to treat or prevent infections. These .beta.-hairpin peptidomimetics can be manufactured by processes which are based on a mixed solid- and Solution phase synthetic strategy. Des peptidomimétiques à structure en épingle à cheveux .beta. fixés à une matrice, ayant la formule générale (I) dans laquelle Z est une chaîne fixée à une matrice de 12 résidus .alpha.-aminoacides qui, en fonction de leurs positions dans la chaîne (comptées à partir de l'acide aminé N-terminal), sont Gly ou Pro ou de certains types qui, comme les symboles restants dans la formule ci-dessus, sont définis dans la description et les revendications, ainsi que leurs sels, ont la propriété de sélectivement inhiber la croissance ou de tuer des micro-organismes tels que Pseudomonas aeruginosa. Ils peuvent être utilisés comme désinfectants pour des produits alimentaires, des cosmétiques, des médicaments ou d'autres matériaux contenant des substances nutritives, ou comme médicaments pour traiter ou prévenir des infections. Ces peptidomimétiques en épingle à cheveux .beta. peuvent être fabriqués par des procédés qui sont basés sur une stratégie de synthèse mixte en phase solide et en solution.