tripeptídeos inibidores da hepatite c, composição farmacêutica compreendendo os mesmos, seu isômero óptico, uso e processo para sua preparação

patente de invenção: "tripeptídios inibidores da hepatite c". racematos, diastereoisômeros e isômeros óticos de um composto de fórmula (i), onde b é h, c~ 6~ ou c~ 10~ arila, c~ 7-16~ aralquila; het ou het-(de alquila inferior), todos os quais opcionalmente substituídos com c~ 1-6~ alquila...

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Hauptverfasser: MARC-ANDRE POUPART, TEDDY HALMOS, ANNE-MARIE FAUCHER, ELISE GHIRO, DOMINIK M. WERNIC, MONTSE LINNAS-BRUNET, MURRAY D. BAILEY, JEAN RANCOURT, NATHALIE GOUDREAU, DALE CAMERON, YOULA S. TSANTRIZOS
Format: Patent
Sprache:por
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Beschreibung
Zusammenfassung:patente de invenção: "tripeptídios inibidores da hepatite c". racematos, diastereoisômeros e isômeros óticos de um composto de fórmula (i), onde b é h, c~ 6~ ou c~ 10~ arila, c~ 7-16~ aralquila; het ou het-(de alquila inferior), todos os quais opcionalmente substituídos com c~ 1-6~ alquila; c~ 1-6~ alcóxi; c~ 1-6~ alcanoíla; hidróxi; hidroxialquila; halo; haloalquila; nitro; ciano; cianoalquila; amino opcionalmente substituído com c~ 1-6~ alquila; grupo amido ou amida de alquila inferior; ou b é um derivado de acila de fórmula r~ 4~-c(o)-; uma carboxila de fórmula r~ 4~-o-c(o)-; uma amida de fórmula r~ 4~-n(r~ 5~)-c(o)-; uma tioamida de fórmula r~ 4~-n(r~ 5~)-c(s)-; ou uma sulfonila de fórmula r~ 4~-so~ 2~, onde r~ 5~ é h ou c~ 1-6~ alquila e y é h ou c~ 1-6~ alquila; r~ 3~ é c~ 1-8~ alquila, c~ 3-7~ cicloalquila ou c~ 4-10~ alquilcicloalquila, todos opcionalmente substituídos com hidróxi, c~ 1-6~ alcóxi, c~ 1-6~ tioalquila, grupo amido, amida de alquila inferior, c~ 6~ ou c~ 10~ arila ou c~ 7-16~ aralquila; r~ 2~ é ch~ 2~-r~ 20~, nh-r~ 20~, o-r~ 20~ ou s-r~ 20~, onde r~ 20~ é um c~ 3-7~ cicloalquila saturado ou insaturado ou c~ 4-10~ (alquilcicloalquila), todos os quais sendo opcionalmente mono-, di- ou tri-substituídos com r~ 21~; ou r~ 20~ é c~ 6~ ou c~ 10~ arila ou c~ 7-14~ aralquila, opcionalmente substituído, ou r~ 20~ é het ou het-(de alquila inferior), ambos opcionalmente substituídos; het ou het-(de alquila inferior); carboxila; carbóxi(de alquila inferior); c~ 6~ ou c~ 10~ arila, c~ 7-14~ aralquila ou het, ditos grupos arila, aralquila ou het sendo opcionalmente substituídos; e r~ 1~ é h, c~ 1-6~ alquila, c~ 3-7~ cicloalquila, c~ 2-6~ alquenila ou c~ 2-6~ alquinila, todos opcionalmente substituídos com halogênio; ou um sal ou éster farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos. Racemates, diastereoisomers and optical isomers of a compound of formula (I): wherein B is H, a C 6 or C 10 aryl, C 7-16 aralkyl; Het or (lower alkyl)-Het, all of which optionally substituted with C 1-6 alkyl; C 1-6 alkoxy; C 1-6 alkanoyl; hydroxy; hydroxyalkyl; halo; haloalkyl; nitro; cyano; cyanoalkyl; amino optionally substituted with C 1-6 alkyl; amido; or (lower alkyl)amide; or B is an acyl derivative of formula R 4 -C(O)-; a carboxyl of formula R 4 -O-C(O)-; an amide of formula R 4 -N( R 5 )-C(O)-; a thioamide of formula R 4 -N( R 5 )-C(S)-;or a sulfonyl of formula R 4 -SO 2 ; R 5 is H or C 1-6 alkyl; and Y is H or C 1-6 alkyl; R 3 is C 1-8 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, or C 4-