derivado de piridínio, processo para a preparação do mesmo, uso do mesmo, composição farmacêutica, processo para preparação de uma formulação parenteral, e, métodos de tratamento de um paciente diabético e de prevenção ou de tratamento de doenças causadas por diabetes e por complicações relacionadas com o envelhecimento
"derivado de piridínio, processo para a preparação do mesmo, uso do mesmo, composição farmacêutica, processo para preparação de uma formulação parenteral, e, métodos de tratamento de um paciente diabético e de prevenção ou de tratamento de doenças causadas por diabetes e por complicações relaci...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | "derivado de piridínio, processo para a preparação do mesmo, uso do mesmo, composição farmacêutica, processo para preparação de uma formulação parenteral, e, métodos de tratamento de um paciente diabético e de prevenção ou de tratamento de doenças causadas por diabetes e por complicações relacionadas com o envelhecimento". a invenção descreve novos compostos da série de piridínio úteis para o tratamento da diabetes e de complicações vasculares relacionadas com o envelhecimento, incluindo doença renal, doença nervosa, aterosclerose, retinopatia, distúrbios dermatológicos e descoloração dos dentes, pela ruptura de age pré-formado, ou seus sais farmaceuticamente aceitáveis. a invenção também descreve o processo para a preparação de novos compostos da série e de composição farmacêutica compreendendo um ou mais destes compostos. a invenção descreve adicionalmente um processo de tratamento de um paciente diabético pela administração de compostos quer individualmente quer em combinação com drogas para terapia diabética.
Pyridinium derivatives (I) and their salts are new. Pyridinium derivatives of formula (I) and their salts are new: [Image] R 1R 4R 5 or N(R 7)N(R 7)R 9; R 4N(R 7)R 6O, N(R 7)R 6N(R 7), OR 6O, or OR 6N(R 7); R 6alkyl; R 5alkyl, aryl, heteroaryl, COR 7, SO 2R 7, C(S)NHR 7, C(NH)NHR 7, C(O)R 1 0, C(O)NHR 7, or N(R 7)N=C(R 7)R 1 0; R 7,R 1 0H, alkyl, aryl or heteroaryl (provided that the N of the heteroaryl, when present, of R 1 0 is optionally quarternized with compounds such as X-CH 2C(O)R 3; R 2F, Cl, Br, I, OR 7, NO 2, alkyl, aryl, heteroaryl, formyl, acyl, C(O)NR 7R 1 0, CO 2R 7, NR 7R 1 0, N=C(R 7)R 1 0, SR 7, SO 2NH 2, SO 2-alkyl or SO 2-aryl; m : 0-2; R 3R 7, OR 7, NR 7R 1 0, N=C(R 7)R 1 0, N(R 7)NR 7R 1 0, N(R 7)N=C(R 7)R 1 0 or CH(R 7)C(O)R 8; R 8R 7, OR 7 or NR 7R 1 0; R 9H, alkyl, aryl, heteroaryl, C(O)R 1 0, SO 2R 1 0, C(S)NHR 1 0, C(NH)NHR 1 0, or C(O)NHR 1 0; and X : halide, acetate, perchlorate, sulfate, oxalate, citrate, tosylate, maleate, mesylate, carbonate, sulfite, phosphoric hydrogen, phosphonate, phosphate, BF 4 -> or PF 6 -> (provided that when 2 alkyl groups are present on the same C or N, they may link together to form a cycloalkyl group). Independent claims are also included for: (a) a process for the preparation of (I) comprising preparing the properly substituted pyridine derivative followed by quarternization; (b) the use of (I) in the manufacture of a medicament for diabetic complications and aging-related diseases inclu |
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