Formulações lipossomais de dinitroanilinas e processos para a sua preparação

Patente de Invenção: "FORMULAçõES LIPOSSOMAIS DE DINITROANILINAS E PROCESSOS PARA A SUA PREPARAçãO". A presente invenção refere-se a formulações lipossómicas contendo uma ou várias dinitroanilinas, variando o tamanho do lipossoma de 50 Ám a 0,01Ám com eficiências de encapsulação tipicamente maiores do que 30%. Quando administrada a animais, as dinitroanilinas lipossómicas não apresentam toxicidade aguda ou diminui significantemente a toxicidade da fórmula livre e são eficazes contra infecções por protozoários ou outros microorganismos. A presente invenção refere-se também a um processo para a preparação de formulações lipossómicas que compreende a preparação de lipossomas multilamelar contendo a dinitroanilina, para submetê-las à desidratação, rehidratação e, opcionalmente, a uma etapa de dimensionamento antes da desidratação. A desidratação é conduzida na presença de crioprotetores de forma a evitar sublimação e conseq³ente perda da droga nessa etapa. A presente invenção refere-se também a formulações de dinitroanilina lipossómica contendo uma mistura de partículas que após dimensionamento, apresentam populações superiores e inferiores a 10 nm em diâmetro. The invention refers to liposomal formulations containing one or several dinitroanilines, varying the liposome size from 50 mu m to 0.01 mu m with encapsulation efficiencies typically bigger than 30 %. When administered to animals, the liposomal dinitroanilines do not present acute toxicity or significantly diminish the toxicity of the free formula and are effective against infections by protozoarian or other microorganisms. The present invention refers also to a process for the preparation of liposomal formulations that comprises the preparation of multilamellar liposomes containing the dinitroaniline, to submit them to dehydration, rehydration and, optionally, to a sizing step before the dehydration. The dehydration is carried out in the presence of cryoprotectants in order to avoid sublimation and consequent loss of the drug in this step. The present invention refers also to dinitroaniline liposomal formulations containing a mixture of particles that after sizing, present populations superior and inferior to 100 nm in diameter.