Processo para a preparação de derivados de 1,3-diazo-spiro(4,4) non-1- en-04-ona e intermediários de 1-ciano-1-acil amino ciclo-pentano

"PROCESSO PARA A PREPARAçãO DE DERIVADOS DE 1,3-DIAZO-SPIRO (4,4) NON-1-EN-4-ONA E INTERMEDIáRIOS DE 1-CIANO-1-ACIL AMINO CICLOPENTANO" Processo para a preparação de compostos de fórmula geral (I), onde R significa um átomo de hidrogênio, ou um grupo alquila C~ 1-6~, ou um grupo aralquila...

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Hauptverfasser: ZSUZSANNA NAD, ZOLTAN MAKOVI, CSABA HUSZAR, ILONA DERVALICSNE, AGNES KUNSZTNE KARASZ, ATTILA KIS-TAMAS, ENDRE KOLLAR, ISTVAN MESZAROS, ATTILA NEMETH, KAROLY GY³RE, PETER ARANYOSI, ANTAL GAJARY, ERZSEBET BOGNAR, ZSUZSANNA CSETRINE HARI, ATTILA SUPIC, KATALIN DUBOVSZKI, LAJOSNE PALI
Format: Patent
Sprache:por
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Zusammenfassung:"PROCESSO PARA A PREPARAçãO DE DERIVADOS DE 1,3-DIAZO-SPIRO (4,4) NON-1-EN-4-ONA E INTERMEDIáRIOS DE 1-CIANO-1-ACIL AMINO CICLOPENTANO" Processo para a preparação de compostos de fórmula geral (I), onde R significa um átomo de hidrogênio, ou um grupo alquila C~ 1-6~, ou um grupo aralquila C~ 7-12~ ou um grupo fenila, caracterizado pelo fato de a) o composto de fórmula (III) ser reagido com um composto de fórmula (IV) onde X significa um átomo de halogênio ou um grupo alcoxila C~ 1-5~ ou um grupo hidroxila e o composto de fórmula (II) resultante ser transformado, em um meio reacional com pH acima de 7, no composto de fórmula (I), ou b) o composto de fórmula (III) ser reagido com um anidrido de fórmula geral (V) e o composto de fórmula (II) resultante ser transformado, em um meio reacional com pH acima de 7, no composto de fórmula geral (I), ou c) um composto de fórmula (II) ser transformado, em um meio reacional, com pH acima de 7, no composto de fórmula (I), e, se desejado, os compostos resultantes de fórmula (I), antes ou após a separação, serem transformados em sais de adição ácida, ou os compostos de fórmula (I) serem liberados a partir de seus sais de adição ácida. Desse modo é revelado um processo para a preparação de intermediários úteis na síntese de antagonistas da angiotensina II. Process for the preparation of compounds of formula (I) wherein R means hydrogen atom, or C1-6 alkyl group, or C7-12 aralkyl group or phenyl group, characterised in that a) the compound of formula (III) is reacted with a compound of formula (IV) wherein X means halogen atom or C1-5 alkoxy group or hydroxyl group, and the resulting compound of formula (II) is transformed, in a reaction medium with pH above 7, into the compound of formula (I) or b) the compound of formula (III) is reacted with an anhydride of general formula (V) and the resulting compound of formula (II) transformed, in a reaction medium with pH above 7, into the compound of formula (I), or c) a compound of formula (II) is transformed, in a reaction medium with pH above 7, into the compound of formula (I), and if desired, the resulting compounds of formula (I), before or after isolation, are transformed into acid addition salts, or the compounds of formula (I) are liberated from their acid addition salts. Thus a process for the preparation of intermediates useful in synthesis of angiotensin II antagonists is disclosed.