composto, composição farmacêutica, uso do composto e processo para a fabricação do mesmo

(i) sendo que z é uma cadeia fixada-a-template de 12, 14 ou 18 radicais de aminoácido a que, dependendo de suas posições na cadeia (contadas partindo do aminoácido n-terminal), são gly, nmegly, pro ou pip, ou de determinados tipos que, como os símbolos restantes na fórmula acima, são definidos na de...

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Hauptverfasser: KERSTIN MOEHLE, JAN WIM VRIJBLOED, STEVEN J. DEMARCO, BARBARA ROMAGNOLI, DANIEL OBRECHT, CHRISTIAN LUDIN, HEIKO HENZE, JÜRG ZUMBRUNN, RESHMI MUKHERJEE, SERGIO LOCIURO, JOHN ANTHONY ROBINSON, FRANK GOMBERT
Format: Patent
Sprache:por
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Beschreibung
Zusammenfassung:(i) sendo que z é uma cadeia fixada-a-template de 12, 14 ou 18 radicais de aminoácido a que, dependendo de suas posições na cadeia (contadas partindo do aminoácido n-terminal), são gly, nmegly, pro ou pip, ou de determinados tipos que, como os símbolos restantes na fórmula acima, são definidos na descrição e nas reivindicações, e sais dos mesmos, apresentam propriedades antagonisadoras de cxcr4 e podem ser usados para prevenir infecções com hiv em indivíduos saudáveis ou para desacelerar e interromper progressao viral em pacientes infectados; ou onde câncer é mediado ou resultante de atividade de receptor cxcr4; ou onde doenças imunológicas são mediadas ou resultantes de atividade de receptor cxcr4; ou para tratar imunossupressão; ou durante coletas de aferese de células-tronco de sangue periférico.estes peptidomiméticos de beta-hairpin podem ser fabricados por meio de um processo que é baseado numa estratégia sintética mista de fase sólida e solução. Template-fixed ²-hairpin peptidomimetics of the general formula wherein Z is a template-fixed chain of 18 ±-amino acid residues which, depending on their positions in the chain (counted starting from the N-terminal amino acid), are Gly, NMeGly, Pro or Pip, or of certain types which, as the remaining symbols in the above formula, are defined in the description and the claims, and salts thereof, have CXCR4 antagonizing properties and can be used for preventing HIV infections in healthy individuals or for slowing and halting viral progression in infected patients; or where cancer is mediated or resulting from CXCR4 receptor activity; or where immunological diseases are mediated or resulting from CXCR4 receptor activity; or for treating immuno suppression; or during apheresis collections of peripheral blood stem cells. These ²-hairpin peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.