processo para a produção de derivados de 1-triazol-2-butanol
processo para a produção de derivados de 1-triazol-2-butanol. a presente invenção refere-se a um processo para a produção do composto de fórmula 1 com maior rendimento através da reação de adição de abertura de anel de epoxitriazol com amina sob condições suaves sem o uso de um grande excesso de 4-m...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | processo para a produção de derivados de 1-triazol-2-butanol. a presente invenção refere-se a um processo para a produção do composto de fórmula 1 com maior rendimento através da reação de adição de abertura de anel de epoxitriazol com amina sob condições suaves sem o uso de um grande excesso de 4-metilenopiperidina. o processo para a produção de (2r, 3r)-2-(2,4-difluorofenil)-3-(4-metilenopiperidin-1-il)-1-(1h-1,2,4-triazol-1-il)butan-2-ol ou um sal de adição de ácido deste compreende a reação de (2r, 3s)-2-(2,4-difluorofenil)-3-metil-2-[(1h-1,2,4-triazol-1-il)me-til]oxirano com um sal de adição de ácido de 4-metilenopiperidina em um solvente de reação na presença de um hidróxido de um metal alcalino ou um metal alcalino terroso selecionado do grupo consistindo em lítio, sódio, cálcio e estrôncio, ou um hidrato destes.
An object is to provide a process for producing the compound of formula 1 in higher yield by the ring-opening addition reaction of epoxytriazole with amine under mild conditions without using a large excess of 4-methylenepiperidine. The process for producing (2 R ,3 R )-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-methylenepiperidin-1-yl)-1-(1 H -1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol or an acid addition salt thereof comprises reacting (2 R ,3 S )-2-(2,4-difluorophenyl)-3-methyl-2-[(1 H -1,2,4-triazol-1-yl)methyl]oxirane with an acid addition salt of 4-methylenepiperidine in a reaction solvent in the presence of a hydroxide of an alkali metal or an alkaline earth metal selected from the group consisting of lithium, sodium, calcium, and strontium, or a hydrate thereof. |
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