WATER SOLUBLE AZOLES AND BROAD-SPECTRUM ANTIFUNGALS

Изобретението се отнася до нови съединения с формула до техните N-оксидни форми, до техни фармацевтично приемливи присъединителни соли и стереохимични изомерни форми. Във формулата L представлява радикал с формули@@в които всеки Alк независимо представлява заместен по избор С1-6 алкандиил; n има сто...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E, ODDS, FRANK C, HEERES, JAN, MEERPOEL, LIEVEN, BACKX, LEO JACOBUS J
Format: Patent
Sprache:bul ; eng
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
container_end_page
container_issue
container_start_page
container_title
container_volume
creator VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E
ODDS, FRANK C
HEERES, JAN
MEERPOEL, LIEVEN
BACKX, LEO JACOBUS J
description Изобретението се отнася до нови съединения с формула до техните N-оксидни форми, до техни фармацевтично приемливи присъединителни соли и стереохимични изомерни форми. Във формулата L представлява радикал с формули@@в които всеки Alк независимо представлява заместен по избор С1-6 алкандиил; n има стойност 1, 2 или 3; Y e О, S или NR2; R1 представлява водород, арил, Xem1 или заместен по избор С1-6 алкил; всеки R2 независимо представлява водород или С1-6 алкил; или в случаите, когато R1 и R2 са прикрепени към един и същи азотен атом, те заедно образуват хетероциклен радикал или азидорадикал; всеки R3 независимо означава водород, хидрокси, или С1-4 алкилокси; арил представлява фенил, нафталенил, 1,2,3,4-тетрахидронафталенил, инденил или инданил; всяка една от посочените арилови групи може дабъде заместена по избор; Хеm1 е по избор заместенмоноциклен или бициклен хетероциклен радикал; Xem2 има значение като Xem1 и може също така да бъде пиперазинил, хомопиперазинил, 1,4-диоксанил, морфолинил, тиоморфолинил; R6 означава водород, или С1-4 алкил; R7 е водород или С1-4 алкил; или R6 и R7,взети заедно, образуват бивалентен радикал -N=CH-(i), -CH=N- (ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv),където един водороден атом в радикалите (i) и (ii) може да се замести с С1-4 алкилов радикал и един или повече водородни атоми в радикали (iii) и (iv) могат да се заместят с С1-4 алкилов радикал; D означава тризаместено 1,3-диоксоланово производно. Изобретението се отнася също до приложението The present invention concerns novel compounds of formula the i(N)-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and steriochemically isomeric forms thereof, wherein L represents a radical of formula wherein each Alk independently represents an optionally substituted C1-6alkenediyl; n is 1, 2 or 3; Y is O. S or NR2; R1 represents hydrogen, aryl, Het1, or optionally substituted C16alkyl; each R2 independently represents hydrogen or C1-6alkyl, or in case R1 and R2 are attached to the same nitrogen atom, they may be taken together to form a heterocyclic radical; or they may be taken together to form an azido radical; each R3 independently represents hydrogen, hydroxy or C1-4alkoxy; aryl represents phenyl, naphthalenyl, 1,2,3,4-tetrahydro-naphthalenyl, indenyl or indanyl; each of said aryl group may optionally be substituted; Het1 represents an optionally substituted monocyclic or bicyclic heterocyclic radical; Het2 is the same as Het1 and may also be piperazinyl, 1,4-dioxanyl, morpholinyl
format Patent
fullrecord <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_BG104933A</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>BG104933A</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_BG104933A3</originalsourceid><addsrcrecordid>eNrjZDAOdwxxDVII9vcJdfJxVXCM8vdxDVZw9HNRcAryd3TRDQ5wdQ4JCvUFCoV4uoX6uTv6BPMwsKYl5hSn8kJpbgY5N9cQZw_d1IL8-NTigsTk1LzUkngnd0MDE0tjY0djggoAydUl6g</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>WATER SOLUBLE AZOLES AND BROAD-SPECTRUM ANTIFUNGALS</title><source>esp@cenet</source><creator>VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E ; ODDS, FRANK C ; HEERES, JAN ; MEERPOEL, LIEVEN ; BACKX, LEO JACOBUS J</creator><creatorcontrib>VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E ; ODDS, FRANK C ; HEERES, JAN ; MEERPOEL, LIEVEN ; BACKX, LEO JACOBUS J</creatorcontrib><description>Изобретението се отнася до нови съединения с формула до техните N-оксидни форми, до техни фармацевтично приемливи присъединителни соли и стереохимични изомерни форми. Във формулата L представлява радикал с формули@@в които всеки Alк независимо представлява заместен по избор С1-6 алкандиил; n има стойност 1, 2 или 3; Y e О, S или NR2; R1 представлява водород, арил, Xem1 или заместен по избор С1-6 алкил; всеки R2 независимо представлява водород или С1-6 алкил; или в случаите, когато R1 и R2 са прикрепени към един и същи азотен атом, те заедно образуват хетероциклен радикал или азидорадикал; всеки R3 независимо означава водород, хидрокси, или С1-4 алкилокси; арил представлява фенил, нафталенил, 1,2,3,4-тетрахидронафталенил, инденил или инданил; всяка една от посочените арилови групи може дабъде заместена по избор; Хеm1 е по избор заместенмоноциклен или бициклен хетероциклен радикал; Xem2 има значение като Xem1 и може също така да бъде пиперазинил, хомопиперазинил, 1,4-диоксанил, морфолинил, тиоморфолинил; R6 означава водород, или С1-4 алкил; R7 е водород или С1-4 алкил; или R6 и R7,взети заедно, образуват бивалентен радикал -N=CH-(i), -CH=N- (ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv),където един водороден атом в радикалите (i) и (ii) може да се замести с С1-4 алкилов радикал и един или повече водородни атоми в радикали (iii) и (iv) могат да се заместят с С1-4 алкилов радикал; D означава тризаместено 1,3-диоксоланово производно. Изобретението се отнася също до приложението The present invention concerns novel compounds of formula the i(N)-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and steriochemically isomeric forms thereof, wherein L represents a radical of formula wherein each Alk independently represents an optionally substituted C1-6alkenediyl; n is 1, 2 or 3; Y is O. S or NR2; R1 represents hydrogen, aryl, Het1, or optionally substituted C16alkyl; each R2 independently represents hydrogen or C1-6alkyl, or in case R1 and R2 are attached to the same nitrogen atom, they may be taken together to form a heterocyclic radical; or they may be taken together to form an azido radical; each R3 independently represents hydrogen, hydroxy or C1-4alkoxy; aryl represents phenyl, naphthalenyl, 1,2,3,4-tetrahydro-naphthalenyl, indenyl or indanyl; each of said aryl group may optionally be substituted; Het1 represents an optionally substituted monocyclic or bicyclic heterocyclic radical; Het2 is the same as Het1 and may also be piperazinyl, 1,4-dioxanyl, morpholinyl, thiomorpholinyl; R6 represents hydrogen or C1-4alkyl; R7 represents hydrogen or C1-4alkyl; or R6 and R7 taken together for a bivalent radical of formula -N=CH-(i)-, -CH=N-(ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv), wherein one hydrogen atom in the radicals (i) and (ii) may be replaced with a C1-4alkyl radical and one or more hydrogen atoms in radicals (iii) and (iv) may be replaced by a C1-4alkyl radical; D represents a trisubstituted 1,3-dioxolane derivative; as antifungals; their processes for preparation, composition containing them and their use as a medicine. 13 claims</description><edition>7</edition><language>bul ; eng</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2001</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20011031&amp;DB=EPODOC&amp;CC=BG&amp;NR=104933A$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25563,76318</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20011031&amp;DB=EPODOC&amp;CC=BG&amp;NR=104933A$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E</creatorcontrib><creatorcontrib>ODDS, FRANK C</creatorcontrib><creatorcontrib>HEERES, JAN</creatorcontrib><creatorcontrib>MEERPOEL, LIEVEN</creatorcontrib><creatorcontrib>BACKX, LEO JACOBUS J</creatorcontrib><title>WATER SOLUBLE AZOLES AND BROAD-SPECTRUM ANTIFUNGALS</title><description>Изобретението се отнася до нови съединения с формула до техните N-оксидни форми, до техни фармацевтично приемливи присъединителни соли и стереохимични изомерни форми. Във формулата L представлява радикал с формули@@в които всеки Alк независимо представлява заместен по избор С1-6 алкандиил; n има стойност 1, 2 или 3; Y e О, S или NR2; R1 представлява водород, арил, Xem1 или заместен по избор С1-6 алкил; всеки R2 независимо представлява водород или С1-6 алкил; или в случаите, когато R1 и R2 са прикрепени към един и същи азотен атом, те заедно образуват хетероциклен радикал или азидорадикал; всеки R3 независимо означава водород, хидрокси, или С1-4 алкилокси; арил представлява фенил, нафталенил, 1,2,3,4-тетрахидронафталенил, инденил или инданил; всяка една от посочените арилови групи може дабъде заместена по избор; Хеm1 е по избор заместенмоноциклен или бициклен хетероциклен радикал; Xem2 има значение като Xem1 и може също така да бъде пиперазинил, хомопиперазинил, 1,4-диоксанил, морфолинил, тиоморфолинил; R6 означава водород, или С1-4 алкил; R7 е водород или С1-4 алкил; или R6 и R7,взети заедно, образуват бивалентен радикал -N=CH-(i), -CH=N- (ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv),където един водороден атом в радикалите (i) и (ii) може да се замести с С1-4 алкилов радикал и един или повече водородни атоми в радикали (iii) и (iv) могат да се заместят с С1-4 алкилов радикал; D означава тризаместено 1,3-диоксоланово производно. Изобретението се отнася също до приложението The present invention concerns novel compounds of formula the i(N)-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and steriochemically isomeric forms thereof, wherein L represents a radical of formula wherein each Alk independently represents an optionally substituted C1-6alkenediyl; n is 1, 2 or 3; Y is O. S or NR2; R1 represents hydrogen, aryl, Het1, or optionally substituted C16alkyl; each R2 independently represents hydrogen or C1-6alkyl, or in case R1 and R2 are attached to the same nitrogen atom, they may be taken together to form a heterocyclic radical; or they may be taken together to form an azido radical; each R3 independently represents hydrogen, hydroxy or C1-4alkoxy; aryl represents phenyl, naphthalenyl, 1,2,3,4-tetrahydro-naphthalenyl, indenyl or indanyl; each of said aryl group may optionally be substituted; Het1 represents an optionally substituted monocyclic or bicyclic heterocyclic radical; Het2 is the same as Het1 and may also be piperazinyl, 1,4-dioxanyl, morpholinyl, thiomorpholinyl; R6 represents hydrogen or C1-4alkyl; R7 represents hydrogen or C1-4alkyl; or R6 and R7 taken together for a bivalent radical of formula -N=CH-(i)-, -CH=N-(ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv), wherein one hydrogen atom in the radicals (i) and (ii) may be replaced with a C1-4alkyl radical and one or more hydrogen atoms in radicals (iii) and (iv) may be replaced by a C1-4alkyl radical; D represents a trisubstituted 1,3-dioxolane derivative; as antifungals; their processes for preparation, composition containing them and their use as a medicine. 13 claims</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2001</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZDAOdwxxDVII9vcJdfJxVXCM8vdxDVZw9HNRcAryd3TRDQ5wdQ4JCvUFCoV4uoX6uTv6BPMwsKYl5hSn8kJpbgY5N9cQZw_d1IL8-NTigsTk1LzUkngnd0MDE0tjY0djggoAydUl6g</recordid><startdate>20011031</startdate><enddate>20011031</enddate><creator>VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E</creator><creator>ODDS, FRANK C</creator><creator>HEERES, JAN</creator><creator>MEERPOEL, LIEVEN</creator><creator>BACKX, LEO JACOBUS J</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20011031</creationdate><title>WATER SOLUBLE AZOLES AND BROAD-SPECTRUM ANTIFUNGALS</title><author>VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E ; ODDS, FRANK C ; HEERES, JAN ; MEERPOEL, LIEVEN ; BACKX, LEO JACOBUS J</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_BG104933A3</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>bul ; eng</language><creationdate>2001</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E</creatorcontrib><creatorcontrib>ODDS, FRANK C</creatorcontrib><creatorcontrib>HEERES, JAN</creatorcontrib><creatorcontrib>MEERPOEL, LIEVEN</creatorcontrib><creatorcontrib>BACKX, LEO JACOBUS J</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E</au><au>ODDS, FRANK C</au><au>HEERES, JAN</au><au>MEERPOEL, LIEVEN</au><au>BACKX, LEO JACOBUS J</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>WATER SOLUBLE AZOLES AND BROAD-SPECTRUM ANTIFUNGALS</title><date>2001-10-31</date><risdate>2001</risdate><abstract>Изобретението се отнася до нови съединения с формула до техните N-оксидни форми, до техни фармацевтично приемливи присъединителни соли и стереохимични изомерни форми. Във формулата L представлява радикал с формули@@в които всеки Alк независимо представлява заместен по избор С1-6 алкандиил; n има стойност 1, 2 или 3; Y e О, S или NR2; R1 представлява водород, арил, Xem1 или заместен по избор С1-6 алкил; всеки R2 независимо представлява водород или С1-6 алкил; или в случаите, когато R1 и R2 са прикрепени към един и същи азотен атом, те заедно образуват хетероциклен радикал или азидорадикал; всеки R3 независимо означава водород, хидрокси, или С1-4 алкилокси; арил представлява фенил, нафталенил, 1,2,3,4-тетрахидронафталенил, инденил или инданил; всяка една от посочените арилови групи може дабъде заместена по избор; Хеm1 е по избор заместенмоноциклен или бициклен хетероциклен радикал; Xem2 има значение като Xem1 и може също така да бъде пиперазинил, хомопиперазинил, 1,4-диоксанил, морфолинил, тиоморфолинил; R6 означава водород, или С1-4 алкил; R7 е водород или С1-4 алкил; или R6 и R7,взети заедно, образуват бивалентен радикал -N=CH-(i), -CH=N- (ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv),където един водороден атом в радикалите (i) и (ii) може да се замести с С1-4 алкилов радикал и един или повече водородни атоми в радикали (iii) и (iv) могат да се заместят с С1-4 алкилов радикал; D означава тризаместено 1,3-диоксоланово производно. Изобретението се отнася също до приложението The present invention concerns novel compounds of formula the i(N)-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and steriochemically isomeric forms thereof, wherein L represents a radical of formula wherein each Alk independently represents an optionally substituted C1-6alkenediyl; n is 1, 2 or 3; Y is O. S or NR2; R1 represents hydrogen, aryl, Het1, or optionally substituted C16alkyl; each R2 independently represents hydrogen or C1-6alkyl, or in case R1 and R2 are attached to the same nitrogen atom, they may be taken together to form a heterocyclic radical; or they may be taken together to form an azido radical; each R3 independently represents hydrogen, hydroxy or C1-4alkoxy; aryl represents phenyl, naphthalenyl, 1,2,3,4-tetrahydro-naphthalenyl, indenyl or indanyl; each of said aryl group may optionally be substituted; Het1 represents an optionally substituted monocyclic or bicyclic heterocyclic radical; Het2 is the same as Het1 and may also be piperazinyl, 1,4-dioxanyl, morpholinyl, thiomorpholinyl; R6 represents hydrogen or C1-4alkyl; R7 represents hydrogen or C1-4alkyl; or R6 and R7 taken together for a bivalent radical of formula -N=CH-(i)-, -CH=N-(ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv), wherein one hydrogen atom in the radicals (i) and (ii) may be replaced with a C1-4alkyl radical and one or more hydrogen atoms in radicals (iii) and (iv) may be replaced by a C1-4alkyl radical; D represents a trisubstituted 1,3-dioxolane derivative; as antifungals; their processes for preparation, composition containing them and their use as a medicine. 13 claims</abstract><edition>7</edition><oa>free_for_read</oa></addata></record>
fulltext fulltext_linktorsrc
identifier
ispartof
issn
language bul ; eng
recordid cdi_epo_espacenet_BG104933A
source esp@cenet
subjects CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
title WATER SOLUBLE AZOLES AND BROAD-SPECTRUM ANTIFUNGALS
url https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2025-01-10T17%3A13%3A44IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=VAN%20DER%20VEKEN,%20LOUIS%20JEZEF%20E&rft.date=2001-10-31&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3EBG104933A%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true