WATER SOLUBLE AZOLES AND BROAD-SPECTRUM ANTIFUNGALS
Изобретението се отнася до нови съединения с формула до техните N-оксидни форми, до техни фармацевтично приемливи присъединителни соли и стереохимични изомерни форми. Във формулата L представлява радикал с формули@@в които всеки Alк независимо представлява заместен по избор С1-6 алкандиил; n има сто...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | bul ; eng |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
container_end_page | |
---|---|
container_issue | |
container_start_page | |
container_title | |
container_volume | |
creator | VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E ODDS, FRANK C HEERES, JAN MEERPOEL, LIEVEN BACKX, LEO JACOBUS J |
description | Изобретението се отнася до нови съединения с формула до техните N-оксидни форми, до техни фармацевтично приемливи присъединителни соли и стереохимични изомерни форми. Във формулата L представлява радикал с формули@@в които всеки Alк независимо представлява заместен по избор С1-6 алкандиил; n има стойност 1, 2 или 3; Y e О, S или NR2; R1 представлява водород, арил, Xem1 или заместен по избор С1-6 алкил; всеки R2 независимо представлява водород или С1-6 алкил; или в случаите, когато R1 и R2 са прикрепени към един и същи азотен атом, те заедно образуват хетероциклен радикал или азидорадикал; всеки R3 независимо означава водород, хидрокси, или С1-4 алкилокси; арил представлява фенил, нафталенил, 1,2,3,4-тетрахидронафталенил, инденил или инданил; всяка една от посочените арилови групи може дабъде заместена по избор; Хеm1 е по избор заместенмоноциклен или бициклен хетероциклен радикал; Xem2 има значение като Xem1 и може също така да бъде пиперазинил, хомопиперазинил, 1,4-диоксанил, морфолинил, тиоморфолинил; R6 означава водород, или С1-4 алкил; R7 е водород или С1-4 алкил; или R6 и R7,взети заедно, образуват бивалентен радикал -N=CH-(i), -CH=N- (ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv),където един водороден атом в радикалите (i) и (ii) може да се замести с С1-4 алкилов радикал и един или повече водородни атоми в радикали (iii) и (iv) могат да се заместят с С1-4 алкилов радикал; D означава тризаместено 1,3-диоксоланово производно. Изобретението се отнася също до приложението
The present invention concerns novel compounds of formula the i(N)-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and steriochemically isomeric forms thereof, wherein L represents a radical of formula wherein each Alk independently represents an optionally substituted C1-6alkenediyl; n is 1, 2 or 3; Y is O. S or NR2; R1 represents hydrogen, aryl, Het1, or optionally substituted C16alkyl; each R2 independently represents hydrogen or C1-6alkyl, or in case R1 and R2 are attached to the same nitrogen atom, they may be taken together to form a heterocyclic radical; or they may be taken together to form an azido radical; each R3 independently represents hydrogen, hydroxy or C1-4alkoxy; aryl represents phenyl, naphthalenyl, 1,2,3,4-tetrahydro-naphthalenyl, indenyl or indanyl; each of said aryl group may optionally be substituted; Het1 represents an optionally substituted monocyclic or bicyclic heterocyclic radical; Het2 is the same as Het1 and may also be piperazinyl, 1,4-dioxanyl, morpholinyl |
format | Patent |
fullrecord | <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_BG104933A</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>BG104933A</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_BG104933A3</originalsourceid><addsrcrecordid>eNrjZDAOdwxxDVII9vcJdfJxVXCM8vdxDVZw9HNRcAryd3TRDQ5wdQ4JCvUFCoV4uoX6uTv6BPMwsKYl5hSn8kJpbgY5N9cQZw_d1IL8-NTigsTk1LzUkngnd0MDE0tjY0djggoAydUl6g</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>WATER SOLUBLE AZOLES AND BROAD-SPECTRUM ANTIFUNGALS</title><source>esp@cenet</source><creator>VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E ; ODDS, FRANK C ; HEERES, JAN ; MEERPOEL, LIEVEN ; BACKX, LEO JACOBUS J</creator><creatorcontrib>VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E ; ODDS, FRANK C ; HEERES, JAN ; MEERPOEL, LIEVEN ; BACKX, LEO JACOBUS J</creatorcontrib><description>Изобретението се отнася до нови съединения с формула до техните N-оксидни форми, до техни фармацевтично приемливи присъединителни соли и стереохимични изомерни форми. Във формулата L представлява радикал с формули@@в които всеки Alк независимо представлява заместен по избор С1-6 алкандиил; n има стойност 1, 2 или 3; Y e О, S или NR2; R1 представлява водород, арил, Xem1 или заместен по избор С1-6 алкил; всеки R2 независимо представлява водород или С1-6 алкил; или в случаите, когато R1 и R2 са прикрепени към един и същи азотен атом, те заедно образуват хетероциклен радикал или азидорадикал; всеки R3 независимо означава водород, хидрокси, или С1-4 алкилокси; арил представлява фенил, нафталенил, 1,2,3,4-тетрахидронафталенил, инденил или инданил; всяка една от посочените арилови групи може дабъде заместена по избор; Хеm1 е по избор заместенмоноциклен или бициклен хетероциклен радикал; Xem2 има значение като Xem1 и може също така да бъде пиперазинил, хомопиперазинил, 1,4-диоксанил, морфолинил, тиоморфолинил; R6 означава водород, или С1-4 алкил; R7 е водород или С1-4 алкил; или R6 и R7,взети заедно, образуват бивалентен радикал -N=CH-(i), -CH=N- (ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv),където един водороден атом в радикалите (i) и (ii) може да се замести с С1-4 алкилов радикал и един или повече водородни атоми в радикали (iii) и (iv) могат да се заместят с С1-4 алкилов радикал; D означава тризаместено 1,3-диоксоланово производно. Изобретението се отнася също до приложението
The present invention concerns novel compounds of formula the i(N)-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and steriochemically isomeric forms thereof, wherein L represents a radical of formula wherein each Alk independently represents an optionally substituted C1-6alkenediyl; n is 1, 2 or 3; Y is O. S or NR2; R1 represents hydrogen, aryl, Het1, or optionally substituted C16alkyl; each R2 independently represents hydrogen or C1-6alkyl, or in case R1 and R2 are attached to the same nitrogen atom, they may be taken together to form a heterocyclic radical; or they may be taken together to form an azido radical; each R3 independently represents hydrogen, hydroxy or C1-4alkoxy; aryl represents phenyl, naphthalenyl, 1,2,3,4-tetrahydro-naphthalenyl, indenyl or indanyl; each of said aryl group may optionally be substituted; Het1 represents an optionally substituted monocyclic or bicyclic heterocyclic radical; Het2 is the same as Het1 and may also be piperazinyl, 1,4-dioxanyl, morpholinyl, thiomorpholinyl; R6 represents hydrogen or C1-4alkyl; R7 represents hydrogen or C1-4alkyl; or R6 and R7 taken together for a bivalent radical of formula -N=CH-(i)-, -CH=N-(ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv), wherein one hydrogen atom in the radicals (i) and (ii) may be replaced with a C1-4alkyl radical and one or more hydrogen atoms in radicals (iii) and (iv) may be replaced by a C1-4alkyl radical; D represents a trisubstituted 1,3-dioxolane derivative; as antifungals; their processes for preparation, composition containing them and their use as a medicine. 13 claims</description><edition>7</edition><language>bul ; eng</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2001</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20011031&DB=EPODOC&CC=BG&NR=104933A$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25563,76318</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20011031&DB=EPODOC&CC=BG&NR=104933A$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E</creatorcontrib><creatorcontrib>ODDS, FRANK C</creatorcontrib><creatorcontrib>HEERES, JAN</creatorcontrib><creatorcontrib>MEERPOEL, LIEVEN</creatorcontrib><creatorcontrib>BACKX, LEO JACOBUS J</creatorcontrib><title>WATER SOLUBLE AZOLES AND BROAD-SPECTRUM ANTIFUNGALS</title><description>Изобретението се отнася до нови съединения с формула до техните N-оксидни форми, до техни фармацевтично приемливи присъединителни соли и стереохимични изомерни форми. Във формулата L представлява радикал с формули@@в които всеки Alк независимо представлява заместен по избор С1-6 алкандиил; n има стойност 1, 2 или 3; Y e О, S или NR2; R1 представлява водород, арил, Xem1 или заместен по избор С1-6 алкил; всеки R2 независимо представлява водород или С1-6 алкил; или в случаите, когато R1 и R2 са прикрепени към един и същи азотен атом, те заедно образуват хетероциклен радикал или азидорадикал; всеки R3 независимо означава водород, хидрокси, или С1-4 алкилокси; арил представлява фенил, нафталенил, 1,2,3,4-тетрахидронафталенил, инденил или инданил; всяка една от посочените арилови групи може дабъде заместена по избор; Хеm1 е по избор заместенмоноциклен или бициклен хетероциклен радикал; Xem2 има значение като Xem1 и може също така да бъде пиперазинил, хомопиперазинил, 1,4-диоксанил, морфолинил, тиоморфолинил; R6 означава водород, или С1-4 алкил; R7 е водород или С1-4 алкил; или R6 и R7,взети заедно, образуват бивалентен радикал -N=CH-(i), -CH=N- (ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv),където един водороден атом в радикалите (i) и (ii) може да се замести с С1-4 алкилов радикал и един или повече водородни атоми в радикали (iii) и (iv) могат да се заместят с С1-4 алкилов радикал; D означава тризаместено 1,3-диоксоланово производно. Изобретението се отнася също до приложението
The present invention concerns novel compounds of formula the i(N)-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and steriochemically isomeric forms thereof, wherein L represents a radical of formula wherein each Alk independently represents an optionally substituted C1-6alkenediyl; n is 1, 2 or 3; Y is O. S or NR2; R1 represents hydrogen, aryl, Het1, or optionally substituted C16alkyl; each R2 independently represents hydrogen or C1-6alkyl, or in case R1 and R2 are attached to the same nitrogen atom, they may be taken together to form a heterocyclic radical; or they may be taken together to form an azido radical; each R3 independently represents hydrogen, hydroxy or C1-4alkoxy; aryl represents phenyl, naphthalenyl, 1,2,3,4-tetrahydro-naphthalenyl, indenyl or indanyl; each of said aryl group may optionally be substituted; Het1 represents an optionally substituted monocyclic or bicyclic heterocyclic radical; Het2 is the same as Het1 and may also be piperazinyl, 1,4-dioxanyl, morpholinyl, thiomorpholinyl; R6 represents hydrogen or C1-4alkyl; R7 represents hydrogen or C1-4alkyl; or R6 and R7 taken together for a bivalent radical of formula -N=CH-(i)-, -CH=N-(ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv), wherein one hydrogen atom in the radicals (i) and (ii) may be replaced with a C1-4alkyl radical and one or more hydrogen atoms in radicals (iii) and (iv) may be replaced by a C1-4alkyl radical; D represents a trisubstituted 1,3-dioxolane derivative; as antifungals; their processes for preparation, composition containing them and their use as a medicine. 13 claims</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2001</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZDAOdwxxDVII9vcJdfJxVXCM8vdxDVZw9HNRcAryd3TRDQ5wdQ4JCvUFCoV4uoX6uTv6BPMwsKYl5hSn8kJpbgY5N9cQZw_d1IL8-NTigsTk1LzUkngnd0MDE0tjY0djggoAydUl6g</recordid><startdate>20011031</startdate><enddate>20011031</enddate><creator>VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E</creator><creator>ODDS, FRANK C</creator><creator>HEERES, JAN</creator><creator>MEERPOEL, LIEVEN</creator><creator>BACKX, LEO JACOBUS J</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20011031</creationdate><title>WATER SOLUBLE AZOLES AND BROAD-SPECTRUM ANTIFUNGALS</title><author>VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E ; ODDS, FRANK C ; HEERES, JAN ; MEERPOEL, LIEVEN ; BACKX, LEO JACOBUS J</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_BG104933A3</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>bul ; eng</language><creationdate>2001</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E</creatorcontrib><creatorcontrib>ODDS, FRANK C</creatorcontrib><creatorcontrib>HEERES, JAN</creatorcontrib><creatorcontrib>MEERPOEL, LIEVEN</creatorcontrib><creatorcontrib>BACKX, LEO JACOBUS J</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>VAN DER VEKEN, LOUIS JEZEF E</au><au>ODDS, FRANK C</au><au>HEERES, JAN</au><au>MEERPOEL, LIEVEN</au><au>BACKX, LEO JACOBUS J</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>WATER SOLUBLE AZOLES AND BROAD-SPECTRUM ANTIFUNGALS</title><date>2001-10-31</date><risdate>2001</risdate><abstract>Изобретението се отнася до нови съединения с формула до техните N-оксидни форми, до техни фармацевтично приемливи присъединителни соли и стереохимични изомерни форми. Във формулата L представлява радикал с формули@@в които всеки Alк независимо представлява заместен по избор С1-6 алкандиил; n има стойност 1, 2 или 3; Y e О, S или NR2; R1 представлява водород, арил, Xem1 или заместен по избор С1-6 алкил; всеки R2 независимо представлява водород или С1-6 алкил; или в случаите, когато R1 и R2 са прикрепени към един и същи азотен атом, те заедно образуват хетероциклен радикал или азидорадикал; всеки R3 независимо означава водород, хидрокси, или С1-4 алкилокси; арил представлява фенил, нафталенил, 1,2,3,4-тетрахидронафталенил, инденил или инданил; всяка една от посочените арилови групи може дабъде заместена по избор; Хеm1 е по избор заместенмоноциклен или бициклен хетероциклен радикал; Xem2 има значение като Xem1 и може също така да бъде пиперазинил, хомопиперазинил, 1,4-диоксанил, морфолинил, тиоморфолинил; R6 означава водород, или С1-4 алкил; R7 е водород или С1-4 алкил; или R6 и R7,взети заедно, образуват бивалентен радикал -N=CH-(i), -CH=N- (ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv),където един водороден атом в радикалите (i) и (ii) може да се замести с С1-4 алкилов радикал и един или повече водородни атоми в радикали (iii) и (iv) могат да се заместят с С1-4 алкилов радикал; D означава тризаместено 1,3-диоксоланово производно. Изобретението се отнася също до приложението
The present invention concerns novel compounds of formula the i(N)-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and steriochemically isomeric forms thereof, wherein L represents a radical of formula wherein each Alk independently represents an optionally substituted C1-6alkenediyl; n is 1, 2 or 3; Y is O. S or NR2; R1 represents hydrogen, aryl, Het1, or optionally substituted C16alkyl; each R2 independently represents hydrogen or C1-6alkyl, or in case R1 and R2 are attached to the same nitrogen atom, they may be taken together to form a heterocyclic radical; or they may be taken together to form an azido radical; each R3 independently represents hydrogen, hydroxy or C1-4alkoxy; aryl represents phenyl, naphthalenyl, 1,2,3,4-tetrahydro-naphthalenyl, indenyl or indanyl; each of said aryl group may optionally be substituted; Het1 represents an optionally substituted monocyclic or bicyclic heterocyclic radical; Het2 is the same as Het1 and may also be piperazinyl, 1,4-dioxanyl, morpholinyl, thiomorpholinyl; R6 represents hydrogen or C1-4alkyl; R7 represents hydrogen or C1-4alkyl; or R6 and R7 taken together for a bivalent radical of formula -N=CH-(i)-, -CH=N-(ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv), wherein one hydrogen atom in the radicals (i) and (ii) may be replaced with a C1-4alkyl radical and one or more hydrogen atoms in radicals (iii) and (iv) may be replaced by a C1-4alkyl radical; D represents a trisubstituted 1,3-dioxolane derivative; as antifungals; their processes for preparation, composition containing them and their use as a medicine. 13 claims</abstract><edition>7</edition><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
fulltext | fulltext_linktorsrc |
identifier | |
ispartof | |
issn | |
language | bul ; eng |
recordid | cdi_epo_espacenet_BG104933A |
source | esp@cenet |
subjects | CHEMISTRY HETEROCYCLIC COMPOUNDS HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS |
title | WATER SOLUBLE AZOLES AND BROAD-SPECTRUM ANTIFUNGALS |
url | https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2025-01-10T17%3A13%3A44IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=VAN%20DER%20VEKEN,%20LOUIS%20JEZEF%20E&rft.date=2001-10-31&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3EBG104933A%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true |