AGONISTAS INVERSOS DE PPARG Y USOS DE LOS MISMOS

AGONISTAS INVERSOS DE PPARG Y USOS DE LOS MISMOS

Se proveen compuestos de fórmula (1); y sales farmacéuticamente aceptables y composiciones de los mismos, que son útiles para tratar una variedad de condiciones asociadas con el PPARG. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1); o una sal farmacéuticamente aceptable del...

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Hauptverfasser: WADE, PETER, DAI, DANMEI, WILSON, JONATHAN E, AUDIA, JAMES E, ZHENG, BO, WANG, FEI, LI, RUNYAN, STUCKEY, JACOB I, CONG, LIQING, HUANG, YAOHUI, WANG, XIAOYANG
Format: Patent
Sprache:spa
Schlagworte:
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
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creator WADE, PETER
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WANG, XIAOYANG
description Se proveen compuestos de fórmula (1); y sales farmacéuticamente aceptables y composiciones de los mismos, que son útiles para tratar una variedad de condiciones asociadas con el PPARG. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R¹ es hidrógeno, halo, (C₁-C₄)alquilo, o hidroxilo; X es S, SO, SO₂, o -SONH; R² es (C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, o halo(C₁-C₄)alquilo; R³ es ciano o nitro; R⁴ es hidrógeno, halo, (C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, o hidroxilo; R⁵ es halo, halo(C₁-C₄)alquilo, o ciano; R⁶ es halo, halo(C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alquilo, o ciano; R⁷ es halo, (C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, halo(C₁-C₄)alquilo, halo(C₁-C₄)alcoxi, -(C₁-C₄)alquiloRᵃ, -(C₁-C₄)alquilC(O)Rᵃ, -(C₁-C₄)alquilC(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -(C₁-C₄)alquilC(O)NRᵃRᵇ, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -NRᵃRᵇ, -(C₁-C₄)alquilNRᵃRᵇ, -C(O)NRᵃSO₃H, -NRᵃC(O)Rᵇ, -NRᵃC(O)ORᵇ, -NRᵃC(S)ORᵇ, -NRᶜC(O)NRᵃRᵇ, -NRᶜC(S)NRᵃRᵇ, -NRᶜS(O)₂NRᵃRᵇ, -C(S)Rᵃ, -S(O)₂Rᵃ, -S(O)Rᵃ, -C(S)ORᵃ, -C(S)NRᵃRᵇ, -NRᵃC(S)Rᵇ, -SRᵃ, fenilo, heterociclilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 7 miembros, donde cada uno de dichos fenilo, heterociclilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 7 miembros está sustituido en forma opcional e independiente con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre R⁸; R⁸ se selecciona entre halo, (C₁-C₄)alquilo, halo(C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, halo(C₁-C₄)alcoxi, nitro, oxo, ciano, -(C₁-C₄)alquiloRᵈ, -(C₁-C₄)alquilC(O)Rᵈ, -(C₁-C₄)alquilC(O)ORᵈ, -C(O)NRᵈRᵉ, -(C₁-C₄)alquilC(O)NRᵈRᵉ, -C(O)Rᵈ, -C(O)ORᵈ, -NRᵈRᵉ, -(C₁-C₄)alquilNRᵈRᵉ, -C(O)NRᵈSO₃H, -NRᵈC(O)Rᵉ, -NRᵈC(O)ORᵉ, -NRᵈC(S)ORᵉ, -NRᶠC(O)NRᵈRᵉ, -NRᶠC(S)NRᵈRᵉ, -NRᶠS(O)₂NRᵈRᵉ, -C(S)Rᵈ, -S(O)₂Rᵈ, -S(O)Rᵈ, -C(S)ORᵈ, -C(S)NRᵈRᵉ, -NRᵈC(S)Rᵉ, y -SRᵈ; Rᵃ, Rᵇ, Rᶜ ,Rᵈ, Rᵉ, y Rᶠ son en forma independiente entre sí hidrógeno o (C₁-C₄)alquilo; y q y r son en forma independiente entre sí 0 o 1. Reivindicación 31: La Forma cristalina A caracterizada porque es de 3-(5,7-difluoro-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-2-il)-4-(metilsulfonil)benzonitrilo. Reivindicación 39: Un método para tratar un tipo de cáncer que responde a la supresión del PPARG en un sujeto, caracterizado porque comprende administrar al sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 30, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o la forma cristalina de cualquiera de las reivindicaciones 31 a 38. Reivindicación 42: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (1) de la reivin
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Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R¹ es hidrógeno, halo, (C₁-C₄)alquilo, o hidroxilo; X es S, SO, SO₂, o -SONH; R² es (C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, o halo(C₁-C₄)alquilo; R³ es ciano o nitro; R⁴ es hidrógeno, halo, (C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, o hidroxilo; R⁵ es halo, halo(C₁-C₄)alquilo, o ciano; R⁶ es halo, halo(C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alquilo, o ciano; R⁷ es halo, (C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, halo(C₁-C₄)alquilo, halo(C₁-C₄)alcoxi, -(C₁-C₄)alquiloRᵃ, -(C₁-C₄)alquilC(O)Rᵃ, -(C₁-C₄)alquilC(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -(C₁-C₄)alquilC(O)NRᵃRᵇ, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -NRᵃRᵇ, -(C₁-C₄)alquilNRᵃRᵇ, -C(O)NRᵃSO₃H, -NRᵃC(O)Rᵇ, -NRᵃC(O)ORᵇ, -NRᵃC(S)ORᵇ, -NRᶜC(O)NRᵃRᵇ, -NRᶜC(S)NRᵃRᵇ, -NRᶜS(O)₂NRᵃRᵇ, -C(S)Rᵃ, -S(O)₂Rᵃ, -S(O)Rᵃ, -C(S)ORᵃ, -C(S)NRᵃRᵇ, -NRᵃC(S)Rᵇ, -SRᵃ, fenilo, heterociclilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 7 miembros, donde cada uno de dichos fenilo, heterociclilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 7 miembros está sustituido en forma opcional e independiente con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre R⁸; R⁸ se selecciona entre halo, (C₁-C₄)alquilo, halo(C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, halo(C₁-C₄)alcoxi, nitro, oxo, ciano, -(C₁-C₄)alquiloRᵈ, -(C₁-C₄)alquilC(O)Rᵈ, -(C₁-C₄)alquilC(O)ORᵈ, -C(O)NRᵈRᵉ, -(C₁-C₄)alquilC(O)NRᵈRᵉ, -C(O)Rᵈ, -C(O)ORᵈ, -NRᵈRᵉ, -(C₁-C₄)alquilNRᵈRᵉ, -C(O)NRᵈSO₃H, -NRᵈC(O)Rᵉ, -NRᵈC(O)ORᵉ, -NRᵈC(S)ORᵉ, -NRᶠC(O)NRᵈRᵉ, -NRᶠC(S)NRᵈRᵉ, -NRᶠS(O)₂NRᵈRᵉ, -C(S)Rᵈ, -S(O)₂Rᵈ, -S(O)Rᵈ, -C(S)ORᵈ, -C(S)NRᵈRᵉ, -NRᵈC(S)Rᵉ, y -SRᵈ; Rᵃ, Rᵇ, Rᶜ ,Rᵈ, Rᵉ, y Rᶠ son en forma independiente entre sí hidrógeno o (C₁-C₄)alquilo; y q y r son en forma independiente entre sí 0 o 1. Reivindicación 31: La Forma cristalina A caracterizada porque es de 3-(5,7-difluoro-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-2-il)-4-(metilsulfonil)benzonitrilo. Reivindicación 39: Un método para tratar un tipo de cáncer que responde a la supresión del PPARG en un sujeto, caracterizado porque comprende administrar al sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 30, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o la forma cristalina de cualquiera de las reivindicaciones 31 a 38. Reivindicación 42: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (1) de la reivindicación 1, caracterizado porque comprende: hacer reaccionar un compuesto de fórmula (A) donde L es un grupo saliente, con el nucleófilo de azufre correspondiente de XR² para formar el compuesto de fórmula (1). Reivindicación 49: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (A), donde L es un grupo saliente y las variables restantes son como se describen precedentemente para la fórmula (1) en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende: hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula (B), con una base. Reivindicación 54: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (B), donde L es un grupo saliente y las variables restantes son como se describen precedentemente para la fórmula (1) en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende: hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula (C), con un compuesto que tiene la fórmula (D). Reivindicación 57: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (C), donde las variables son como se describen precedentemente para la fórmula (1) en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula (E), donde Lᵛ es un grupo saliente, con un ion amonio para formar el compuesto que tiene la fórmula (C). Reivindicación 61: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (D), donde L es un grupo saliente y las variables restantes son como se describen precedentemente para la fórmula (1) en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula (F), con un agente de cloración. Reivindicación 64: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (G), donde L es un grupo saliente y R⁴ es como se describe precedentemente para la fórmula (1) en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula (H), con un catalizador de paladio.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2024</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20240207&amp;DB=EPODOC&amp;CC=AR&amp;NR=127534A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20240207&amp;DB=EPODOC&amp;CC=AR&amp;NR=127534A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>WADE, PETER</creatorcontrib><creatorcontrib>DAI, DANMEI</creatorcontrib><creatorcontrib>WILSON, JONATHAN E</creatorcontrib><creatorcontrib>AUDIA, JAMES E</creatorcontrib><creatorcontrib>ZHENG, BO</creatorcontrib><creatorcontrib>WANG, FEI</creatorcontrib><creatorcontrib>LI, RUNYAN</creatorcontrib><creatorcontrib>STUCKEY, JACOB I</creatorcontrib><creatorcontrib>CONG, LIQING</creatorcontrib><creatorcontrib>HUANG, YAOHUI</creatorcontrib><creatorcontrib>WANG, XIAOYANG</creatorcontrib><title>AGONISTAS INVERSOS DE PPARG Y USOS DE LOS MISMOS</title><description>Se proveen compuestos de fórmula (1); y sales farmacéuticamente aceptables y composiciones de los mismos, que son útiles para tratar una variedad de condiciones asociadas con el PPARG. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R¹ es hidrógeno, halo, (C₁-C₄)alquilo, o hidroxilo; X es S, SO, SO₂, o -SONH; R² es (C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, o halo(C₁-C₄)alquilo; R³ es ciano o nitro; R⁴ es hidrógeno, halo, (C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, o hidroxilo; R⁵ es halo, halo(C₁-C₄)alquilo, o ciano; R⁶ es halo, halo(C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alquilo, o ciano; R⁷ es halo, (C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, halo(C₁-C₄)alquilo, halo(C₁-C₄)alcoxi, -(C₁-C₄)alquiloRᵃ, -(C₁-C₄)alquilC(O)Rᵃ, -(C₁-C₄)alquilC(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -(C₁-C₄)alquilC(O)NRᵃRᵇ, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -NRᵃRᵇ, -(C₁-C₄)alquilNRᵃRᵇ, -C(O)NRᵃSO₃H, -NRᵃC(O)Rᵇ, -NRᵃC(O)ORᵇ, -NRᵃC(S)ORᵇ, -NRᶜC(O)NRᵃRᵇ, -NRᶜC(S)NRᵃRᵇ, -NRᶜS(O)₂NRᵃRᵇ, -C(S)Rᵃ, -S(O)₂Rᵃ, -S(O)Rᵃ, -C(S)ORᵃ, -C(S)NRᵃRᵇ, -NRᵃC(S)Rᵇ, -SRᵃ, fenilo, heterociclilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 7 miembros, donde cada uno de dichos fenilo, heterociclilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 7 miembros está sustituido en forma opcional e independiente con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre R⁸; R⁸ se selecciona entre halo, (C₁-C₄)alquilo, halo(C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, halo(C₁-C₄)alcoxi, nitro, oxo, ciano, -(C₁-C₄)alquiloRᵈ, -(C₁-C₄)alquilC(O)Rᵈ, -(C₁-C₄)alquilC(O)ORᵈ, -C(O)NRᵈRᵉ, -(C₁-C₄)alquilC(O)NRᵈRᵉ, -C(O)Rᵈ, -C(O)ORᵈ, -NRᵈRᵉ, -(C₁-C₄)alquilNRᵈRᵉ, -C(O)NRᵈSO₃H, -NRᵈC(O)Rᵉ, -NRᵈC(O)ORᵉ, -NRᵈC(S)ORᵉ, -NRᶠC(O)NRᵈRᵉ, -NRᶠC(S)NRᵈRᵉ, -NRᶠS(O)₂NRᵈRᵉ, -C(S)Rᵈ, -S(O)₂Rᵈ, -S(O)Rᵈ, -C(S)ORᵈ, -C(S)NRᵈRᵉ, -NRᵈC(S)Rᵉ, y -SRᵈ; Rᵃ, Rᵇ, Rᶜ ,Rᵈ, Rᵉ, y Rᶠ son en forma independiente entre sí hidrógeno o (C₁-C₄)alquilo; y q y r son en forma independiente entre sí 0 o 1. Reivindicación 31: La Forma cristalina A caracterizada porque es de 3-(5,7-difluoro-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-2-il)-4-(metilsulfonil)benzonitrilo. Reivindicación 39: Un método para tratar un tipo de cáncer que responde a la supresión del PPARG en un sujeto, caracterizado porque comprende administrar al sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 30, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o la forma cristalina de cualquiera de las reivindicaciones 31 a 38. Reivindicación 42: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (1) de la reivindicación 1, caracterizado porque comprende: hacer reaccionar un compuesto de fórmula (A) donde L es un grupo saliente, con el nucleófilo de azufre correspondiente de XR² para formar el compuesto de fórmula (1). Reivindicación 49: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (A), donde L es un grupo saliente y las variables restantes son como se describen precedentemente para la fórmula (1) en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende: hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula (B), con una base. Reivindicación 54: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (B), donde L es un grupo saliente y las variables restantes son como se describen precedentemente para la fórmula (1) en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende: hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula (C), con un compuesto que tiene la fórmula (D). Reivindicación 57: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (C), donde las variables son como se describen precedentemente para la fórmula (1) en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula (E), donde Lᵛ es un grupo saliente, con un ion amonio para formar el compuesto que tiene la fórmula (C). Reivindicación 61: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (D), donde L es un grupo saliente y las variables restantes son como se describen precedentemente para la fórmula (1) en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula (F), con un agente de cloración. Reivindicación 64: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (G), donde L es un grupo saliente y R⁴ es como se describe precedentemente para la fórmula (1) en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula (H), con un catalizador de paladio.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2024</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZDBwdPf38wwOcQxW8PQLcw0K9g9WcHFVCAhwDHJXiFQIhfJ9gJSvZ7CvfzAPA2taYk5xKi-U5maQd3MNcfbQTS3Ij08tLkhMTs1LLYl3DDI0Mjc1NnE0NCasAgCUFyVc</recordid><startdate>20240207</startdate><enddate>20240207</enddate><creator>WADE, PETER</creator><creator>DAI, DANMEI</creator><creator>WILSON, JONATHAN E</creator><creator>AUDIA, JAMES E</creator><creator>ZHENG, BO</creator><creator>WANG, FEI</creator><creator>LI, RUNYAN</creator><creator>STUCKEY, JACOB I</creator><creator>CONG, LIQING</creator><creator>HUANG, YAOHUI</creator><creator>WANG, XIAOYANG</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20240207</creationdate><title>AGONISTAS INVERSOS DE PPARG Y USOS DE LOS MISMOS</title><author>WADE, PETER ; DAI, DANMEI ; WILSON, JONATHAN E ; AUDIA, JAMES E ; ZHENG, BO ; WANG, FEI ; LI, RUNYAN ; STUCKEY, JACOB I ; CONG, LIQING ; HUANG, YAOHUI ; WANG, XIAOYANG</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_AR127534A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>spa</language><creationdate>2024</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>WADE, PETER</creatorcontrib><creatorcontrib>DAI, DANMEI</creatorcontrib><creatorcontrib>WILSON, JONATHAN E</creatorcontrib><creatorcontrib>AUDIA, JAMES E</creatorcontrib><creatorcontrib>ZHENG, BO</creatorcontrib><creatorcontrib>WANG, FEI</creatorcontrib><creatorcontrib>LI, RUNYAN</creatorcontrib><creatorcontrib>STUCKEY, JACOB I</creatorcontrib><creatorcontrib>CONG, LIQING</creatorcontrib><creatorcontrib>HUANG, YAOHUI</creatorcontrib><creatorcontrib>WANG, XIAOYANG</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>WADE, PETER</au><au>DAI, DANMEI</au><au>WILSON, JONATHAN E</au><au>AUDIA, JAMES E</au><au>ZHENG, BO</au><au>WANG, FEI</au><au>LI, RUNYAN</au><au>STUCKEY, JACOB I</au><au>CONG, LIQING</au><au>HUANG, YAOHUI</au><au>WANG, XIAOYANG</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>AGONISTAS INVERSOS DE PPARG Y USOS DE LOS MISMOS</title><date>2024-02-07</date><risdate>2024</risdate><abstract>Se proveen compuestos de fórmula (1); y sales farmacéuticamente aceptables y composiciones de los mismos, que son útiles para tratar una variedad de condiciones asociadas con el PPARG. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R¹ es hidrógeno, halo, (C₁-C₄)alquilo, o hidroxilo; X es S, SO, SO₂, o -SONH; R² es (C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, o halo(C₁-C₄)alquilo; R³ es ciano o nitro; R⁴ es hidrógeno, halo, (C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, o hidroxilo; R⁵ es halo, halo(C₁-C₄)alquilo, o ciano; R⁶ es halo, halo(C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alquilo, o ciano; R⁷ es halo, (C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, halo(C₁-C₄)alquilo, halo(C₁-C₄)alcoxi, -(C₁-C₄)alquiloRᵃ, -(C₁-C₄)alquilC(O)Rᵃ, -(C₁-C₄)alquilC(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -(C₁-C₄)alquilC(O)NRᵃRᵇ, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -NRᵃRᵇ, -(C₁-C₄)alquilNRᵃRᵇ, -C(O)NRᵃSO₃H, -NRᵃC(O)Rᵇ, -NRᵃC(O)ORᵇ, -NRᵃC(S)ORᵇ, -NRᶜC(O)NRᵃRᵇ, -NRᶜC(S)NRᵃRᵇ, -NRᶜS(O)₂NRᵃRᵇ, -C(S)Rᵃ, -S(O)₂Rᵃ, -S(O)Rᵃ, -C(S)ORᵃ, -C(S)NRᵃRᵇ, -NRᵃC(S)Rᵇ, -SRᵃ, fenilo, heterociclilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 7 miembros, donde cada uno de dichos fenilo, heterociclilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 7 miembros está sustituido en forma opcional e independiente con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre R⁸; R⁸ se selecciona entre halo, (C₁-C₄)alquilo, halo(C₁-C₄)alquilo, (C₁-C₄)alcoxi, halo(C₁-C₄)alcoxi, nitro, oxo, ciano, -(C₁-C₄)alquiloRᵈ, -(C₁-C₄)alquilC(O)Rᵈ, -(C₁-C₄)alquilC(O)ORᵈ, -C(O)NRᵈRᵉ, -(C₁-C₄)alquilC(O)NRᵈRᵉ, -C(O)Rᵈ, -C(O)ORᵈ, -NRᵈRᵉ, -(C₁-C₄)alquilNRᵈRᵉ, -C(O)NRᵈSO₃H, -NRᵈC(O)Rᵉ, -NRᵈC(O)ORᵉ, -NRᵈC(S)ORᵉ, -NRᶠC(O)NRᵈRᵉ, -NRᶠC(S)NRᵈRᵉ, -NRᶠS(O)₂NRᵈRᵉ, -C(S)Rᵈ, -S(O)₂Rᵈ, -S(O)Rᵈ, -C(S)ORᵈ, -C(S)NRᵈRᵉ, -NRᵈC(S)Rᵉ, y -SRᵈ; Rᵃ, Rᵇ, Rᶜ ,Rᵈ, Rᵉ, y Rᶠ son en forma independiente entre sí hidrógeno o (C₁-C₄)alquilo; y q y r son en forma independiente entre sí 0 o 1. Reivindicación 31: La Forma cristalina A caracterizada porque es de 3-(5,7-difluoro-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-2-il)-4-(metilsulfonil)benzonitrilo. Reivindicación 39: Un método para tratar un tipo de cáncer que responde a la supresión del PPARG en un sujeto, caracterizado porque comprende administrar al sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 30, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o la forma cristalina de cualquiera de las reivindicaciones 31 a 38. Reivindicación 42: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (1) de la reivindicación 1, caracterizado porque comprende: hacer reaccionar un compuesto de fórmula (A) donde L es un grupo saliente, con el nucleófilo de azufre correspondiente de XR² para formar el compuesto de fórmula (1). Reivindicación 49: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (A), donde L es un grupo saliente y las variables restantes son como se describen precedentemente para la fórmula (1) en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende: hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula (B), con una base. Reivindicación 54: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (B), donde L es un grupo saliente y las variables restantes son como se describen precedentemente para la fórmula (1) en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende: hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula (C), con un compuesto que tiene la fórmula (D). Reivindicación 57: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (C), donde las variables son como se describen precedentemente para la fórmula (1) en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula (E), donde Lᵛ es un grupo saliente, con un ion amonio para formar el compuesto que tiene la fórmula (C). Reivindicación 61: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (D), donde L es un grupo saliente y las variables restantes son como se describen precedentemente para la fórmula (1) en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula (F), con un agente de cloración. Reivindicación 64: Un proceso para preparar un compuesto que tiene la fórmula (G), donde L es un grupo saliente y R⁴ es como se describe precedentemente para la fórmula (1) en la reivindicación 1, caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula (H), con un catalizador de paladio.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record>
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HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
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