PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILO INHIBIDORAS DE LRRK2 PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS

La presente revelación se refiere en general a inhibidores de LRRK2 o una de sus sales, análogos deuterados, profármacos, tautómeros, estereoisómeros farmacéuticamente aceptables o mezcla de sus estereoisómeros y sus métodos de preparación y de uso. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o...

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Hauptverfasser: LYSSIKATOS, JOSEPH P, FIDALGO, JAVIER DE VICENTE, FENG, JIANWEN A, ESTRADA, ANTHONY A, SWEENEY, ZACHARY K
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:La presente revelación se refiere en general a inhibidores de LRRK2 o una de sus sales, análogos deuterados, profármacos, tautómeros, estereoisómeros farmacéuticamente aceptables o mezcla de sus estereoisómeros y sus métodos de preparación y de uso. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una de sus sales, análogos deuterados, profármacos, estereoisómeros farmacéuticamente aceptables o una mezcla de sus estereoisómeros, caracterizado porque: R¹ es cicloalquilo opcionalmente sustituido; R² es halo, ciano, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalcoxi opcionalmente sustituido, alquiltio C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alquilsulfonilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, -C(O)R¹⁰ o -C(O)N(R¹¹)(R¹²); R³ es alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalcoxi opcionalmente sustituido, alquiltio C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alquil C₁₋₆-sulfonilo opcionalmente sustituido o -N(R¹¹)(R¹²); R⁴ es hidrógeno o halo; R⁵ es heterociclilo opcionalmente sustituido; cada R¹⁰ es independientemente un alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido o un alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido; y R¹¹ y R¹² son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, o cicloalquilo opcionalmente sustituido.