CARBOXAMIDAS HETEROCÍCLICAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES a₂C ADRENÉRGICOS
Carboxamidas heterocíclicas que poseen actividad antagonista de los receptores a₂C adrenérgicos, medicamentos que los contienen y el uso de los mismos en el tratamiento o prevención de trastornos respiratorios, de enfermedades vasculares y de desórdenes del sistema nervioso central o periférico. Rei...
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| creator | DELBECK, MARTINA MLLER, THOMAS PLATZK, MAGDALENA DIETZ, LISA MEIBOM, DANIEL HAHN, MICHAEL |
| description | Carboxamidas heterocíclicas que poseen actividad antagonista de los receptores a₂C adrenérgicos, medicamentos que los contienen y el uso de los mismos en el tratamiento o prevención de trastornos respiratorios, de enfermedades vasculares y de desórdenes del sistema nervioso central o periférico. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula general (1) en donde X representa S, N u O; Y representa N, S u O, en donde, cuando X es igual a S, entonces Y es igual a N; en donde, cuando X es igual a O, entonces Y es igual a N; Z representa CR⁴, O ó NR⁴, en donde, cuando X es igual a N e Y es igual a N, entonces Z es igual a O; en donde, cuando X es igual a S, entonces Z es igual a CR⁴ o NR⁴, R¹ representa heteroarilo de 5 ó 6 miembros, fenilo, en donde heteroarilo de 5 a 6 miembros puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, halógeno; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde alcoxi C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde fenilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₅, alcoxi C₁₋₄, ciano, hidroxi, halógeno; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, R² representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, o junto al átomo de carbono al que está unido R², forma un anillo cicloalquilo C₃₋₄, R³ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, R⁴ en CR⁴ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, fenilo, halógeno; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno y fenilo con halógeno, en NR⁴ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, fenilo; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno y fenilo con halógeno, R⁵ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, halógeno, R⁶ representa uno de los grupos de las fórmulas a), b), c), d), e), f) o g) del grupo de fórmulas (2) en donde *** marca la unión con el anillo de piperidina adyacente, en donde R⁷ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₄, fenilo, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con cicloalquilo C₃₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₄ y puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde alc |
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The present application relates to novel substituted heterocyclic carboxamides, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for producing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of breathing difficulties including sleep-induced breathing difficulties such as central and obstructive sleep apnoea, snoring (primary and obstructive snoring), dysphagia, peripheral and cardiac vascular disorders including diabetic microangiopathies and disorders of the peripheral and central nervous system including neurodegenerative and neuroinflammatory disorders.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2022</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20220209&DB=EPODOC&CC=AR&NR=120404A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20220209&DB=EPODOC&CC=AR&NR=120404A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>DELBECK, MARTINA</creatorcontrib><creatorcontrib>MLLER, THOMAS</creatorcontrib><creatorcontrib>PLATZK, MAGDALENA</creatorcontrib><creatorcontrib>DIETZ, LISA</creatorcontrib><creatorcontrib>MEIBOM, DANIEL</creatorcontrib><creatorcontrib>HAHN, MICHAEL</creatorcontrib><title>CARBOXAMIDAS HETEROCÍCLICAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES a₂C ADRENÉRGICOS</title><description>Carboxamidas heterocíclicas que poseen actividad antagonista de los receptores a₂C adrenérgicos, medicamentos que los contienen y el uso de los mismos en el tratamiento o prevención de trastornos respiratorios, de enfermedades vasculares y de desórdenes del sistema nervioso central o periférico. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula general (1) en donde X representa S, N u O; Y representa N, S u O, en donde, cuando X es igual a S, entonces Y es igual a N; en donde, cuando X es igual a O, entonces Y es igual a N; Z representa CR⁴, O ó NR⁴, en donde, cuando X es igual a N e Y es igual a N, entonces Z es igual a O; en donde, cuando X es igual a S, entonces Z es igual a CR⁴ o NR⁴, R¹ representa heteroarilo de 5 ó 6 miembros, fenilo, en donde heteroarilo de 5 a 6 miembros puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, halógeno; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde alcoxi C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde fenilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₅, alcoxi C₁₋₄, ciano, hidroxi, halógeno; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, R² representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, o junto al átomo de carbono al que está unido R², forma un anillo cicloalquilo C₃₋₄, R³ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, R⁴ en CR⁴ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, fenilo, halógeno; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno y fenilo con halógeno, en NR⁴ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, fenilo; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno y fenilo con halógeno, R⁵ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, halógeno, R⁶ representa uno de los grupos de las fórmulas a), b), c), d), e), f) o g) del grupo de fórmulas (2) en donde *** marca la unión con el anillo de piperidina adyacente, en donde R⁷ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₄, fenilo, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con cicloalquilo C₃₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₄ y puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde alcoxi C₁₋₄ puede estar sustituido con cicloalquilo C₃₋₄ y puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde cicloalquilo C₃₋₄ puede estar sustituido con monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo y puede estar sustituido hasta dos veces con halógeno, en donde alcoxi C₁₋₄ puede estar sustituido con cicloalquilo C₃₋₄ y puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde cicloalquilo C₃₋₄ puede estar sustituido una vez o dos veces con halógeno, en donde cicloalcoxi C₃₋₄ puede estar sustituido hasta dos veces con halógeno, en donde R⁸ representa hidrógeno o flúor, en donde R⁹ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, halógeno; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, n representa 0 ó 1, m representa 0, 1 ó 2, p representa 0, 1 ó 2 y q representa 0, 1 ó 2, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
The present application relates to novel substituted heterocyclic carboxamides, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for producing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of breathing difficulties including sleep-induced breathing difficulties such as central and obstructive sleep apnoea, snoring (primary and obstructive snoring), dysphagia, peripheral and cardiac vascular disorders including diabetic microangiopathies and disorders of the peripheral and central nervous system including neurodegenerative and neuroinflammatory disorders.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2022</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZEhwdgxy8o9w9PV0cQxW8HANcQ3ydz7c6-zj6QzkB4cGh3iGhILlnP19_RUc_UIc3f39PINDgCIurgo-_sEKQa7OrgEh_kGuwQqJj5qanBUcXYJc_Q53Brl7OvsH8zCwpiXmFKfyQmluBnk31xBnD93Ugvz41OKCxOTUvNSSeMcgQyMDEwMTR0NjwioAIe41jA</recordid><startdate>20220209</startdate><enddate>20220209</enddate><creator>DELBECK, MARTINA</creator><creator>MLLER, THOMAS</creator><creator>PLATZK, MAGDALENA</creator><creator>DIETZ, LISA</creator><creator>MEIBOM, DANIEL</creator><creator>HAHN, MICHAEL</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20220209</creationdate><title>CARBOXAMIDAS HETEROCÍCLICAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES a₂C ADRENÉRGICOS</title><author>DELBECK, MARTINA ; MLLER, THOMAS ; PLATZK, MAGDALENA ; DIETZ, LISA ; MEIBOM, DANIEL ; HAHN, MICHAEL</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_AR120404A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>spa</language><creationdate>2022</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>DELBECK, MARTINA</creatorcontrib><creatorcontrib>MLLER, THOMAS</creatorcontrib><creatorcontrib>PLATZK, MAGDALENA</creatorcontrib><creatorcontrib>DIETZ, LISA</creatorcontrib><creatorcontrib>MEIBOM, DANIEL</creatorcontrib><creatorcontrib>HAHN, MICHAEL</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>DELBECK, MARTINA</au><au>MLLER, THOMAS</au><au>PLATZK, MAGDALENA</au><au>DIETZ, LISA</au><au>MEIBOM, DANIEL</au><au>HAHN, MICHAEL</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>CARBOXAMIDAS HETEROCÍCLICAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES a₂C ADRENÉRGICOS</title><date>2022-02-09</date><risdate>2022</risdate><abstract>Carboxamidas heterocíclicas que poseen actividad antagonista de los receptores a₂C adrenérgicos, medicamentos que los contienen y el uso de los mismos en el tratamiento o prevención de trastornos respiratorios, de enfermedades vasculares y de desórdenes del sistema nervioso central o periférico. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula general (1) en donde X representa S, N u O; Y representa N, S u O, en donde, cuando X es igual a S, entonces Y es igual a N; en donde, cuando X es igual a O, entonces Y es igual a N; Z representa CR⁴, O ó NR⁴, en donde, cuando X es igual a N e Y es igual a N, entonces Z es igual a O; en donde, cuando X es igual a S, entonces Z es igual a CR⁴ o NR⁴, R¹ representa heteroarilo de 5 ó 6 miembros, fenilo, en donde heteroarilo de 5 a 6 miembros puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, halógeno; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde alcoxi C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde fenilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₅, alcoxi C₁₋₄, ciano, hidroxi, halógeno; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, R² representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, o junto al átomo de carbono al que está unido R², forma un anillo cicloalquilo C₃₋₄, R³ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, R⁴ en CR⁴ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, fenilo, halógeno; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno y fenilo con halógeno, en NR⁴ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, fenilo; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno y fenilo con halógeno, R⁵ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, halógeno, R⁶ representa uno de los grupos de las fórmulas a), b), c), d), e), f) o g) del grupo de fórmulas (2) en donde *** marca la unión con el anillo de piperidina adyacente, en donde R⁷ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₄, fenilo, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con cicloalquilo C₃₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₄ y puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde alcoxi C₁₋₄ puede estar sustituido con cicloalquilo C₃₋₄ y puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde cicloalquilo C₃₋₄ puede estar sustituido con monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo y puede estar sustituido hasta dos veces con halógeno, en donde alcoxi C₁₋₄ puede estar sustituido con cicloalquilo C₃₋₄ y puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, en donde cicloalquilo C₃₋₄ puede estar sustituido una vez o dos veces con halógeno, en donde cicloalcoxi C₃₋₄ puede estar sustituido hasta dos veces con halógeno, en donde R⁸ representa hidrógeno o flúor, en donde R⁹ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, halógeno; en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, n representa 0 ó 1, m representa 0, 1 ó 2, p representa 0, 1 ó 2 y q representa 0, 1 ó 2, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
The present application relates to novel substituted heterocyclic carboxamides, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for producing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of breathing difficulties including sleep-induced breathing difficulties such as central and obstructive sleep apnoea, snoring (primary and obstructive snoring), dysphagia, peripheral and cardiac vascular disorders including diabetic microangiopathies and disorders of the peripheral and central nervous system including neurodegenerative and neuroinflammatory disorders.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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