PROCESO DE ELABORACIÓN DE MODULADORES DE CFTR
Reivindicación 1: Un método para preparar el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que comprende convertir un compuesto de fórmula (2), o una sal de este, en el compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde: Xᵃ se selecciona de F, C...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , , , , , , , , , , , , , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | spa |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | Reivindicación 1: Un método para preparar el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que comprende convertir un compuesto de fórmula (2), o una sal de este, en el compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde: Xᵃ se selecciona de F, Cl, Br, I y -OSO₂R; R se selecciona de -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, y arilo opcionalmente sustituido con -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, halo o nitro; y Xᶜ se selecciona de F, Cl, Br e I. Reivindicación 2: El método de la reivindicación 1, donde la conversión del compuesto de fórmula (2), o una sal de este, en el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, comprende las etapas de: 1) combinar el compuesto de fórmula (2), o una sal de este, con al menos una primera base para producir un compuesto de fórmula (3), o una sal de este; y 2) combinar el compuesto de fórmula (3), o una sal de este, con el compuesto de fórmula (4), o una sal de este, y al menos una segunda base para producir el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde en el compuesto de fórmula (3), o una sal de este: Xᵃ se selecciona de F, CI, Br, I y -OSO₂R; y R se selecciona de -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, y arilo opcionalmente sustituido con -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, halo o nitro. Reivindicación 4: El método de la reivindicación 1, donde el compuesto de fórmula (2), o una sal de este, se prepara convirtiendo un compuesto de fórmula (5), o una sal de este, en el compuesto de fórmula (2), o una sal de este, donde en el compuesto de fórmula (5), o una sal de este: Xᵃ se selecciona de F, CI, Br, I y -OSO₂R; R se selecciona de -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, y arilo opcionalmente sustituido con -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, halo o nitro; Xᶜ se selecciona de F, CI, Br e I; y donde: R¹ es hidrógeno y R² es un grupo protector de nitrógeno monovalente; R¹ y R² se seleccionan independientemente de grupos protectores de nitrógeno monovalentes; o R¹ y R², junto con los átomos a los que están unidos, forman un grupo protector de nitrógeno. Reivindicación 11: Un método para preparar el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que comprende convertir un compuesto de fórmula (6), o una sal de este, en el compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde en el compuesto de fórmula (6), o una sal de este, Xᶜ se selecciona de F, CI, Br e I.
The disclosure p |
---|