PROCESO DE ELABORACIÓN DE MODULADORES DE CFTR

Reivindicación 1: Un método para preparar el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que comprende convertir un compuesto de fórmula (2), o una sal de este, en el compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde: Xᵃ se selecciona de F, C...

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Hauptverfasser: HADIDA RUAH, SARA SABINA, ANDERSON, COREY DON, MCARTNEY, JASON, URBINA, ARMANDO, ZHOU, JINGLAN, SIESEL, DAVID ANDREW, ANGELL, PAUL, COCHRAN, JOHN E, SWIFT, SARA E, GROOTENHUIS, PETER DECEASED, PARASELLI, PRASUNA, CLEVELAND, THOMAS, FRIEMAN, BRYAN, CLEMENS, JEREMY J, PIERRE, FABRICE, LITTLER, BENJAMIN J, COON, TIMOTHY RICHARD, MILLER, MARK THOMAS
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Reivindicación 1: Un método para preparar el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que comprende convertir un compuesto de fórmula (2), o una sal de este, en el compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde: Xᵃ se selecciona de F, Cl, Br, I y -OSO₂R; R se selecciona de -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, y arilo opcionalmente sustituido con -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, halo o nitro; y Xᶜ se selecciona de F, Cl, Br e I. Reivindicación 2: El método de la reivindicación 1, donde la conversión del compuesto de fórmula (2), o una sal de este, en el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, comprende las etapas de: 1) combinar el compuesto de fórmula (2), o una sal de este, con al menos una primera base para producir un compuesto de fórmula (3), o una sal de este; y 2) combinar el compuesto de fórmula (3), o una sal de este, con el compuesto de fórmula (4), o una sal de este, y al menos una segunda base para producir el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde en el compuesto de fórmula (3), o una sal de este: Xᵃ se selecciona de F, CI, Br, I y -OSO₂R; y R se selecciona de -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, y arilo opcionalmente sustituido con -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, halo o nitro. Reivindicación 4: El método de la reivindicación 1, donde el compuesto de fórmula (2), o una sal de este, se prepara convirtiendo un compuesto de fórmula (5), o una sal de este, en el compuesto de fórmula (2), o una sal de este, donde en el compuesto de fórmula (5), o una sal de este: Xᵃ se selecciona de F, CI, Br, I y -OSO₂R; R se selecciona de -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, y arilo opcionalmente sustituido con -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, halo o nitro; Xᶜ se selecciona de F, CI, Br e I; y donde: R¹ es hidrógeno y R² es un grupo protector de nitrógeno monovalente; R¹ y R² se seleccionan independientemente de grupos protectores de nitrógeno monovalentes; o R¹ y R², junto con los átomos a los que están unidos, forman un grupo protector de nitrógeno. Reivindicación 11: Un método para preparar el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que comprende convertir un compuesto de fórmula (6), o una sal de este, en el compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde en el compuesto de fórmula (6), o una sal de este, Xᶜ se selecciona de F, CI, Br e I. The disclosure p