DERIVADOS BICÍCLICOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR GABAA a5
Compuestos de fórmula (1), sales, isómeros geométricos, estereoisómeros, enantiómeros, racematos, diastereómeros, metabolitos biológicamente activos, profármacos, solvatos, hidratos y/o formas polimórficas de éstos, que presentan afinidad y selectividad por la subunidad a 5 del receptor A de ácido g...
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| description | Compuestos de fórmula (1), sales, isómeros geométricos, estereoisómeros, enantiómeros, racematos, diastereómeros, metabolitos biológicamente activos, profármacos, solvatos, hidratos y/o formas polimórficas de éstos, que presentan afinidad y selectividad por la subunidad a 5 del receptor A de ácido g-aminobutírico A y actúan como moduladores alostéricos negativos de GABAA a5, por lo que son útiles en el tratamiento o la prevención de enfermedades relacionadas con el receptor GABAA a5, procesos para prepararlos, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso como medicamentos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) donde A se representa con un grupo de fórmula (2), un grupo de fórmula (3), o un grupo de fórmula (4); R¹ es hidrógeno o halógeno; n y m son en forma independiente entre sí 1 ó 2; R² es hidrógeno; C₁₋₄alquilo opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más halógeno, C₁₋₄alcoxi, -S(O)₂-C₁₋₄alquilo, o con R³; NR⁴R⁵ o R⁶; R⁴ y R⁵ son en forma independiente entre sí hidrógeno, C₁₋₄alquilo o R⁷; o R⁴ y R⁵ se toman junto con el N al cual están unidos para formar un heterociclo; y R³, R⁶ y R⁷ son carbociclo, heterociclo o heteroarilo opcionalmente sustituido; y/o sales de los mismos y/o isómeros geométricos de los mismos y/o estereoisómeros de los mismos y/o enantiómeros de los mismos y/o racematos de los mismos y/o diastereómeros de los mismos y/o metabolitos biológicamente activos de los mismos y/o profármacos de los mismos y/o solvatos de los mismos y/o hidratos de los mismos y/o polimorfos de los mismos. Reivindicación 20: El método según la reivindicación 19, caracterizado porque la enfermedad relacionada con el receptor GABAA a5 se selecciona del grupo que consiste en trastornos neurodegenerativos, trastornos neurocognitivos, esquizofrenia, trastornos en el estado de ánimo, trastornos de dolor, trastornos relacionados con sustancias o de adicción y otras enfermedades. Reivindicación 21: El método según la reivindicación 20, caracterizado porque la enfermedad relacionada con el receptor GABAA a5 se selecciona del grupo que consiste en enfermedad de Alzheimer (EA), trastornos de deficiencia cognitiva, déficits de memoria, deterioro de la memoria asociado a edad o deterioro cognitivo, demencia, deterioro cognitivo leve (DCL), deterioro cognitivo vascular (DCV), afecciones en el SNC posteriores a accidentes cerebrovasculares, deterioro cognitivo asociado a cánceres cerebrales, deterioro cognitivo en |
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The present invention provides compounds of formula (I) and/or salt thereof and/or geometric isomer thereof and/or stereoisomer thereof and/or enantiomer thereof and/or racemate thereof and/or diastereomer thereof and/or biologically active metabolite thereof and/or prodrug thereof and/or solvate thereof and/or hydrate thereof and/or polymorph thereof having affinity and selectivity for the gamma-aminobutyric acid A receptor subunit alpha 5 and act as GABAA α5 negative allosteric modulators, thereby useful in the treatment or prevention of diseases related to the GABAA α5 receptor, process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising them alone or in combination with one or more other active ingredients and their use as medicaments.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2021</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20210519&DB=EPODOC&CC=AR&NR=116549A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25542,76290</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20210519&DB=EPODOC&CC=AR&NR=116549A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>KAPUS, GBOR LSZL</creatorcontrib><creatorcontrib>LIS, OLIVR</creatorcontrib><creatorcontrib>SZAB, GYRGY</creatorcontrib><creatorcontrib>TRS, GYRGY ISTVN</creatorcontrib><creatorcontrib>ERDLYI, PTER</creatorcontrib><creatorcontrib>KROLYI, BENEDEK IMRE</creatorcontrib><title>DERIVADOS BICÍCLICOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR GABAA a5</title><description>Compuestos de fórmula (1), sales, isómeros geométricos, estereoisómeros, enantiómeros, racematos, diastereómeros, metabolitos biológicamente activos, profármacos, solvatos, hidratos y/o formas polimórficas de éstos, que presentan afinidad y selectividad por la subunidad a 5 del receptor A de ácido g-aminobutírico A y actúan como moduladores alostéricos negativos de GABAA a5, por lo que son útiles en el tratamiento o la prevención de enfermedades relacionadas con el receptor GABAA a5, procesos para prepararlos, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso como medicamentos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) donde A se representa con un grupo de fórmula (2), un grupo de fórmula (3), o un grupo de fórmula (4); R¹ es hidrógeno o halógeno; n y m son en forma independiente entre sí 1 ó 2; R² es hidrógeno; C₁₋₄alquilo opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más halógeno, C₁₋₄alcoxi, -S(O)₂-C₁₋₄alquilo, o con R³; NR⁴R⁵ o R⁶; R⁴ y R⁵ son en forma independiente entre sí hidrógeno, C₁₋₄alquilo o R⁷; o R⁴ y R⁵ se toman junto con el N al cual están unidos para formar un heterociclo; y R³, R⁶ y R⁷ son carbociclo, heterociclo o heteroarilo opcionalmente sustituido; y/o sales de los mismos y/o isómeros geométricos de los mismos y/o estereoisómeros de los mismos y/o enantiómeros de los mismos y/o racematos de los mismos y/o diastereómeros de los mismos y/o metabolitos biológicamente activos de los mismos y/o profármacos de los mismos y/o solvatos de los mismos y/o hidratos de los mismos y/o polimorfos de los mismos. Reivindicación 20: El método según la reivindicación 19, caracterizado porque la enfermedad relacionada con el receptor GABAA a5 se selecciona del grupo que consiste en trastornos neurodegenerativos, trastornos neurocognitivos, esquizofrenia, trastornos en el estado de ánimo, trastornos de dolor, trastornos relacionados con sustancias o de adicción y otras enfermedades. Reivindicación 21: El método según la reivindicación 20, caracterizado porque la enfermedad relacionada con el receptor GABAA a5 se selecciona del grupo que consiste en enfermedad de Alzheimer (EA), trastornos de deficiencia cognitiva, déficits de memoria, deterioro de la memoria asociado a edad o deterioro cognitivo, demencia, deterioro cognitivo leve (DCL), deterioro cognitivo vascular (DCV), afecciones en el SNC posteriores a accidentes cerebrovasculares, deterioro cognitivo asociado a cánceres cerebrales, deterioro cognitivo en el síndrome de Down (SD), disfunción cognitiva en el trastorno depresivo mayor (TDM) y esquizofrenia.
The present invention provides compounds of formula (I) and/or salt thereof and/or geometric isomer thereof and/or stereoisomer thereof and/or enantiomer thereof and/or racemate thereof and/or diastereomer thereof and/or biologically active metabolite thereof and/or prodrug thereof and/or solvate thereof and/or hydrate thereof and/or polymorph thereof having affinity and selectivity for the gamma-aminobutyric acid A receptor subunit alpha 5 and act as GABAA α5 negative allosteric modulators, thereby useful in the treatment or prevention of diseases related to the GABAA α5 receptor, process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising them alone or in combination with one or more other active ingredients and their use as medicaments.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2021</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZLBxcQ3yDHN08Q9WcPJ0Ptzr7OPpDGQ7-_v6K_j6u4T6AKWCXIMVXFx9FIJcnV0DQvyDFNwdnRwdFRJNeRhY0xJzilN5oTQ3g7yba4izh25qQX58anFBYnJqXmpJvGOQoaGZqYmlo6ExYRUAsNspPQ</recordid><startdate>20210519</startdate><enddate>20210519</enddate><creator>KAPUS, GBOR LSZL</creator><creator>LIS, OLIVR</creator><creator>SZAB, GYRGY</creator><creator>TRS, GYRGY ISTVN</creator><creator>ERDLYI, PTER</creator><creator>KROLYI, BENEDEK IMRE</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20210519</creationdate><title>DERIVADOS BICÍCLICOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR GABAA a5</title><author>KAPUS, GBOR LSZL ; LIS, OLIVR ; SZAB, GYRGY ; TRS, GYRGY ISTVN ; ERDLYI, PTER ; KROLYI, BENEDEK IMRE</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_AR116549A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>spa</language><creationdate>2021</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>KAPUS, GBOR LSZL</creatorcontrib><creatorcontrib>LIS, OLIVR</creatorcontrib><creatorcontrib>SZAB, GYRGY</creatorcontrib><creatorcontrib>TRS, GYRGY ISTVN</creatorcontrib><creatorcontrib>ERDLYI, PTER</creatorcontrib><creatorcontrib>KROLYI, BENEDEK IMRE</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>KAPUS, GBOR LSZL</au><au>LIS, OLIVR</au><au>SZAB, GYRGY</au><au>TRS, GYRGY ISTVN</au><au>ERDLYI, PTER</au><au>KROLYI, BENEDEK IMRE</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>DERIVADOS BICÍCLICOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR GABAA a5</title><date>2021-05-19</date><risdate>2021</risdate><abstract>Compuestos de fórmula (1), sales, isómeros geométricos, estereoisómeros, enantiómeros, racematos, diastereómeros, metabolitos biológicamente activos, profármacos, solvatos, hidratos y/o formas polimórficas de éstos, que presentan afinidad y selectividad por la subunidad a 5 del receptor A de ácido g-aminobutírico A y actúan como moduladores alostéricos negativos de GABAA a5, por lo que son útiles en el tratamiento o la prevención de enfermedades relacionadas con el receptor GABAA a5, procesos para prepararlos, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso como medicamentos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) donde A se representa con un grupo de fórmula (2), un grupo de fórmula (3), o un grupo de fórmula (4); R¹ es hidrógeno o halógeno; n y m son en forma independiente entre sí 1 ó 2; R² es hidrógeno; C₁₋₄alquilo opcionalmente sustituido en forma independiente con uno o más halógeno, C₁₋₄alcoxi, -S(O)₂-C₁₋₄alquilo, o con R³; NR⁴R⁵ o R⁶; R⁴ y R⁵ son en forma independiente entre sí hidrógeno, C₁₋₄alquilo o R⁷; o R⁴ y R⁵ se toman junto con el N al cual están unidos para formar un heterociclo; y R³, R⁶ y R⁷ son carbociclo, heterociclo o heteroarilo opcionalmente sustituido; y/o sales de los mismos y/o isómeros geométricos de los mismos y/o estereoisómeros de los mismos y/o enantiómeros de los mismos y/o racematos de los mismos y/o diastereómeros de los mismos y/o metabolitos biológicamente activos de los mismos y/o profármacos de los mismos y/o solvatos de los mismos y/o hidratos de los mismos y/o polimorfos de los mismos. Reivindicación 20: El método según la reivindicación 19, caracterizado porque la enfermedad relacionada con el receptor GABAA a5 se selecciona del grupo que consiste en trastornos neurodegenerativos, trastornos neurocognitivos, esquizofrenia, trastornos en el estado de ánimo, trastornos de dolor, trastornos relacionados con sustancias o de adicción y otras enfermedades. Reivindicación 21: El método según la reivindicación 20, caracterizado porque la enfermedad relacionada con el receptor GABAA a5 se selecciona del grupo que consiste en enfermedad de Alzheimer (EA), trastornos de deficiencia cognitiva, déficits de memoria, deterioro de la memoria asociado a edad o deterioro cognitivo, demencia, deterioro cognitivo leve (DCL), deterioro cognitivo vascular (DCV), afecciones en el SNC posteriores a accidentes cerebrovasculares, deterioro cognitivo asociado a cánceres cerebrales, deterioro cognitivo en el síndrome de Down (SD), disfunción cognitiva en el trastorno depresivo mayor (TDM) y esquizofrenia.
The present invention provides compounds of formula (I) and/or salt thereof and/or geometric isomer thereof and/or stereoisomer thereof and/or enantiomer thereof and/or racemate thereof and/or diastereomer thereof and/or biologically active metabolite thereof and/or prodrug thereof and/or solvate thereof and/or hydrate thereof and/or polymorph thereof having affinity and selectivity for the gamma-aminobutyric acid A receptor subunit alpha 5 and act as GABAA α5 negative allosteric modulators, thereby useful in the treatment or prevention of diseases related to the GABAA α5 receptor, process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising them alone or in combination with one or more other active ingredients and their use as medicaments.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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