COMPUESTOS DE 3,9-DIAZAESPIRO[5.5]UNDECANO COMO INHIBIDORES DE GGTasa I Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS

COMPUESTOS DE 3,9-DIAZAESPIRO[5.5]UNDECANO COMO INHIBIDORES DE GGTasa I Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS

Compuestos derivados de 3,9-diazaespiro[5.5]undecano, composiciones farmacéuticas que los comprende, intermediarios para su preparación y su uso en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos, en particular cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1), caracterizado porque:...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: LIENAU, PHILIP, KOPITZ, CHARLOTTE CHRISTINE, PRECHTL, STEFAN, POTZE, LISETTE, KIRK, RALPH STEVEN, BRUER, NICO, NOWAK-REPPEL, KATRIN, KUHNKE, LARA PATRICIA, WITTROCK, SVEN, LANGE, MARTIN, GRAHAM, KEITH, BADER, BENJAMIN, HEINRICH, TOBIAS, AIGUABELLA FONT, NURIA, BUCHGRABER, PHILIPP, STEUBER, HOLGER, HARVEY, REBECCA ANN
Format: Patent
Sprache:spa
Schlagworte:
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
container_end_page
container_issue
container_start_page
container_title
container_volume
creator LIENAU, PHILIP
KOPITZ, CHARLOTTE CHRISTINE
PRECHTL, STEFAN
POTZE, LISETTE
KIRK, RALPH STEVEN
BRUER, NICO
NOWAK-REPPEL, KATRIN
KUHNKE, LARA PATRICIA
WITTROCK, SVEN
LANGE, MARTIN
GRAHAM, KEITH
BADER, BENJAMIN
HEINRICH, TOBIAS
AIGUABELLA FONT, NURIA
BUCHGRABER, PHILIPP
STEUBER, HOLGER
HARVEY, REBECCA ANN
description Compuestos derivados de 3,9-diazaespiro[5.5]undecano, composiciones farmacéuticas que los comprende, intermediarios para su preparación y su uso en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos, en particular cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1), caracterizado porque: R¹ representa un grupo seleccionado entre fenilo y naftilo, dicho grupo fenilo y naftilo está opcionalmente sustituido, una, dos, tres o cuatro veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₆, (cicloalquilo-C₃₋₆)-(alquilo-C₁₋₃)-, (cicloalquiloxi-C₃₋₆)-(alquiloC₁₋₃)-, hidroxialquilo-C₁₋₆, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₆)-, haloalquilo-C₁₋₆, alcoxi-C₁₋₆, (cicloalquilo-C₃₋₆)-(alcoxi-C₁₋₃)-, hidroxialcoxi-C₂₋₆, (alcoxi-C₁₋₂)-(alcoxi-C₂₋₆)-, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₂)-CH(OH)-(alcoxi-C₁₋₂)-, (alquilo-C₁₋₆)-S-(alcoxi-C₁₋₆)-, haloalcoxi-C₁₋₆, (haloalcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₆)-, cicloalquiloxi-C₃₋₆, cianoalcoxi-C₁₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)oxi-, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alquilo-C₁₋₃)-, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)-, fenil-(alquilo-C₁₋₃)-, fenil-(alcoxi-C₁₋₃)-, fenoxi, fenoxi-(alquilo-C₁₋₃)-, fenoxi-(alcoxi-C₂₋₃)-, -SH, -S-(alquilo-C₁₋₆), -S(=O)-(alquilo-C₁₋₆), -S(=O)₂-(alquilo-C₁₋₆), -S-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S(=O)-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S(=O)₂-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S-(haloalquilo-C₁₋₆), -S(=O)-(haloalquilo-C₁₋₆), -S(=O)₂-(haloalquilo-C₁₋₆), -S-fenilo, -S(=O)-fenilo, -S(=O)₂-fenilo, ciano, hidroxi, -N(R⁵)(R⁶), -(alquilo-C₁₋₄)-N(R⁵)(R⁶), (R⁵)(R⁶)N-(alcoxi-C₂₋₃)-, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)oxi-, -(alquilo-C₁₋₄)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros), (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)-, -C(=O)N(R⁵)(R⁶), -(alquilo-C₁₋₃)-C(=O)N(R⁵)(R⁶), (R⁵)(R⁶)NC(=O)-(alcoxi-C₁₋₃)-, -C(=O)OR⁷, -(alquilo-C₁₋₃)-C(=O)OR⁷, R⁷OC(=O)-(alcoxi-C₁₋₃)-, -C(=O)R⁷, -(alquilo-C₁₋₃)-C(=O)R⁷ y (alcoxi-C₁₋₂)-(alcoxi-C₂₋₃)ₙ-, o dos sustituyentes de dicho grupo fenilo, cuando están unidos a átomos de anillo adyacentes están opcionalmente unidos entre sí de tal manera que conjuntamente forman un grupo seleccionado entre -(CH₂)₃-, -(CH₂)₄-, -O-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-O-, -CH₂-O-CH₂-, -O-(CH₂)₃-, -(CH₂)₃-O-, -CH₂-O-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-O-CH₂-, -O-CH₂-O-, -O-(CH₂)₂-O-, -N(R⁷)-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-N(R⁷)-, -CH₂-N(R⁷)-CH₂-, -N(R⁷)-(CH₂)₃-, -(CH₂)₃-N(R⁷)-, -CH₂-N(R⁷)-(CH₂)₂-,
format Patent
fullrecord <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_AR116020A1</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>AR116020A1</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_AR116020A13</originalsourceid><addsrcrecordid>eNqFy0EKwjAQheFuXIh6BucAVqyi4HJspnbAZkKSCipSisSVaKEewmNbxb2rB4_v70evVApTkvPiQBEsJutYMR6RnGErp-V0eS61ohS1QEcFWOe8YSWWvsF26-u2BoYDuBJKJ2DQItAOvEWPBZP28oGkM7IFKVRdmLMha6zsuDvR8x7dMOpd61sbRr8dROOMfJrHoXlUoW3qS7iHZ4U2SVaz-QyTxX_xBlxjPYg</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>COMPUESTOS DE 3,9-DIAZAESPIRO[5.5]UNDECANO COMO INHIBIDORES DE GGTasa I Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS</title><source>esp@cenet</source><creator>LIENAU, PHILIP ; KOPITZ, CHARLOTTE CHRISTINE ; PRECHTL, STEFAN ; POTZE, LISETTE ; KIRK, RALPH STEVEN ; BRUER, NICO ; NOWAK-REPPEL, KATRIN ; KUHNKE, LARA PATRICIA ; WITTROCK, SVEN ; LANGE, MARTIN ; GRAHAM, KEITH ; BADER, BENJAMIN ; HEINRICH, TOBIAS ; AIGUABELLA FONT, NURIA ; BUCHGRABER, PHILIPP ; STEUBER, HOLGER ; HARVEY, REBECCA ANN</creator><creatorcontrib>LIENAU, PHILIP ; KOPITZ, CHARLOTTE CHRISTINE ; PRECHTL, STEFAN ; POTZE, LISETTE ; KIRK, RALPH STEVEN ; BRUER, NICO ; NOWAK-REPPEL, KATRIN ; KUHNKE, LARA PATRICIA ; WITTROCK, SVEN ; LANGE, MARTIN ; GRAHAM, KEITH ; BADER, BENJAMIN ; HEINRICH, TOBIAS ; AIGUABELLA FONT, NURIA ; BUCHGRABER, PHILIPP ; STEUBER, HOLGER ; HARVEY, REBECCA ANN</creatorcontrib><description>Compuestos derivados de 3,9-diazaespiro[5.5]undecano, composiciones farmacéuticas que los comprende, intermediarios para su preparación y su uso en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos, en particular cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1), caracterizado porque: R¹ representa un grupo seleccionado entre fenilo y naftilo, dicho grupo fenilo y naftilo está opcionalmente sustituido, una, dos, tres o cuatro veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₆, (cicloalquilo-C₃₋₆)-(alquilo-C₁₋₃)-, (cicloalquiloxi-C₃₋₆)-(alquiloC₁₋₃)-, hidroxialquilo-C₁₋₆, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₆)-, haloalquilo-C₁₋₆, alcoxi-C₁₋₆, (cicloalquilo-C₃₋₆)-(alcoxi-C₁₋₃)-, hidroxialcoxi-C₂₋₆, (alcoxi-C₁₋₂)-(alcoxi-C₂₋₆)-, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₂)-CH(OH)-(alcoxi-C₁₋₂)-, (alquilo-C₁₋₆)-S-(alcoxi-C₁₋₆)-, haloalcoxi-C₁₋₆, (haloalcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₆)-, cicloalquiloxi-C₃₋₆, cianoalcoxi-C₁₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)oxi-, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alquilo-C₁₋₃)-, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)-, fenil-(alquilo-C₁₋₃)-, fenil-(alcoxi-C₁₋₃)-, fenoxi, fenoxi-(alquilo-C₁₋₃)-, fenoxi-(alcoxi-C₂₋₃)-, -SH, -S-(alquilo-C₁₋₆), -S(=O)-(alquilo-C₁₋₆), -S(=O)₂-(alquilo-C₁₋₆), -S-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S(=O)-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S(=O)₂-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S-(haloalquilo-C₁₋₆), -S(=O)-(haloalquilo-C₁₋₆), -S(=O)₂-(haloalquilo-C₁₋₆), -S-fenilo, -S(=O)-fenilo, -S(=O)₂-fenilo, ciano, hidroxi, -N(R⁵)(R⁶), -(alquilo-C₁₋₄)-N(R⁵)(R⁶), (R⁵)(R⁶)N-(alcoxi-C₂₋₃)-, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)oxi-, -(alquilo-C₁₋₄)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros), (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)-, -C(=O)N(R⁵)(R⁶), -(alquilo-C₁₋₃)-C(=O)N(R⁵)(R⁶), (R⁵)(R⁶)NC(=O)-(alcoxi-C₁₋₃)-, -C(=O)OR⁷, -(alquilo-C₁₋₃)-C(=O)OR⁷, R⁷OC(=O)-(alcoxi-C₁₋₃)-, -C(=O)R⁷, -(alquilo-C₁₋₃)-C(=O)R⁷ y (alcoxi-C₁₋₂)-(alcoxi-C₂₋₃)ₙ-, o dos sustituyentes de dicho grupo fenilo, cuando están unidos a átomos de anillo adyacentes están opcionalmente unidos entre sí de tal manera que conjuntamente forman un grupo seleccionado entre -(CH₂)₃-, -(CH₂)₄-, -O-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-O-, -CH₂-O-CH₂-, -O-(CH₂)₃-, -(CH₂)₃-O-, -CH₂-O-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-O-CH₂-, -O-CH₂-O-, -O-(CH₂)₂-O-, -N(R⁷)-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-N(R⁷)-, -CH₂-N(R⁷)-CH₂-, -N(R⁷)-(CH₂)₃-, -(CH₂)₃-N(R⁷)-, -CH₂-N(R⁷)-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-N(R⁷)-CH₂-, -N(R⁷)-(CH₂)₂-N(R⁷)-, -N(R⁷)-(CH₂)₂-O- y -O-(CH₂)₂-N(R⁷)-, en donde n representa un número entero de 2, 3, 4 ó 5, en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)oxi, grupo -(alquilo-C₁₋₄)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) y grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)- está conectado al resto de la molécula mediante un átomo de carbono del grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 y el (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)oxi-, grupo -(alquilo-C₁₋₄)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) y el grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)- está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, hidroxialquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄, -N(R⁵)(R⁶), -C(=O)OR⁸ y oxo, y en donde dicho grupo fenilo y fenoxi, y la parte de fenilo de dicho grupo fenil-(alquilo-C₁₋₃)-, fenil-(alcoxi-C₁₋₃)-, fenoxi-(alquilo-C₁₋₃)-, fenoxi-(alcoxi-C₂₋₃)-, -S-fenilo, -S(=O)-fenilo y -S(=O)₂-fenilo, y dicho grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, y el (heteroarilo de 5 ó 6 miembros) parte de dicho grupo (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)oxi-, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alquilo-C₁₋₃)- y (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃) está opcionalmente sustituida, una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄ y -N(R⁵)(R⁶); R² representa un grupo seleccionado entre fenilo, naftilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, cuyo grupo fenilo, naftilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros se sustituye opcionalmente, una, dos, tres o cuatro veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₆, cicloalquenilo-C₄₋₇, hidroxicicloalquenilo-C₄₋₇, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquenilo-C₃₋₆)-, hidroxialquilo-C₁₋₆, haloalquilo-C₁₋₆, alcoxi-C₁₋₆, haloalcoxi-C₁₋₆, cicloalquiloxi-C₃₋₆, -SH, -S-(alquilo-C₁₋₆), -S(=O)-(alquilo-C₁₋₆), -S(=O)₂-(alquilo-C₁₋₆), -S-(haloalquilo-C₁₋₆), -S(=O)-(haloalquilo-C₁₋₆), -S(=O)₂-(haloalquilo-C₁₋₆), -S-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S(=O)-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S(=O)₂-(cicloalquilo-C₃₋₆), ciano, hidroxi, -N(R⁵)(R⁶), -C(=O)N(R⁵)(R⁶), -C(=O)OR⁷, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros, o dos sustituyentes de dicho grupo fenilo, cuando están unidos a átomos de anillo adyacentes están opcionalmente unidos entre sí de tal manera que conjuntamente forman un grupo seleccionado entre -(CH₂)₃-, -(CH₂)₄-, -O-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-O-, -CH₂-O-CH₂-, -O-(CH₂)₃-, -(CH₂)₃-O-, -CH₂-O-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-O-CH₂-, -O-CH₂-O- y -O-(CH₂)₂-O-, en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y el grupo heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros está conectado al resto de la molécula mediante un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y grupo heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y el grupo heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros está opcionalmente sustituido una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄, -N(R⁵)(R⁶) y oxo, y en donde dicho grupo fenilo y el grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente sustituido una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄ y -N(R⁵)(R⁶); R³ representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₄, alquenilo-C₂₋₄, alquinilo-C₂₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆, hidroxialquilo-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, hidroxialcoxi-C₂₋₆, (alcoxi-C₁₋₂)-(alcoxi C₂₋₆)-, haloalcoxi-C₁₋₄, cicloalquiloxi-C₃₋₆, fenilo, fenoxi, fenil-(alquilo-C₁₋₂)-, fenil-(alcoxi-C₁₋₂)-, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)oxi, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃), hidroxi, ciano, -N(R⁵)(R⁶), -(alquilo-C₁₋₂)-N(R⁵)(R⁶), (R⁵)(R⁶)N-(alcoxi-C₂₋₃)-, heterocicloalquilo-C₄₋₇, -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo-C₄₋₇), (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)-, (haloalcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₂)-, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₂)-, (cicloalquiloxi-C₃₋₄)-(alquilo-C₁₋₂)-, -C(=O)N(R⁵)(R⁶) y -C(=O)OR⁷, en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y el (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) y grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)- está conectado al resto de la molécula mediante un átomo de carbono del grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 y el (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) y el grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)- está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄, -N(R⁵)(R⁶) y oxo, y en donde dicho grupo cicloalquilo y dicho grupo fenilo, y la parte fenilo de dicho grupo fenoxi, fenil-(alquilo-C₁₋₂)- y fenil-(alcoxi-C₁₋₂)-, y el (heteroarilo de 5 ó 6 miembros) parte de dicho grupo (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)oxi- y grupo (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)- está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂ y -N(R⁵)(R⁶); R⁴ representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₄, alquenilo-C₂₋₄, alquinilo-C₂₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆, hidroxialquilo-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, fenilo, fenil-(alquilo-C₁₋₂)-, -(alquilo-C₁₋₂-)-N(R⁵)(R⁶), heterocicloalquilo-C₄₋₇, -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo-C₄₋₇), (haloalcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₂)-, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₂)- y (cicloalquiloxi-C₃₋₄)-(alquilo-C₁₋₂)- en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y el (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) está conectado al resto de la molécula mediante un átomo de carbono del grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y el (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) está opcionalmente sustituido una o dos veces, cada sustituyente independientemente seleccionado de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄, -N(R⁵)(R⁶) y oxo, y en donde dicho grupo cicloalquilo y dicho grupo fenilo, y la parte de fenilo de dicho grupo fenil-(alquilo-C₁₋₃) está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente seleccionado indepen</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2021</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20210325&amp;DB=EPODOC&amp;CC=AR&amp;NR=116020A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25542,76289</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20210325&amp;DB=EPODOC&amp;CC=AR&amp;NR=116020A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>LIENAU, PHILIP</creatorcontrib><creatorcontrib>KOPITZ, CHARLOTTE CHRISTINE</creatorcontrib><creatorcontrib>PRECHTL, STEFAN</creatorcontrib><creatorcontrib>POTZE, LISETTE</creatorcontrib><creatorcontrib>KIRK, RALPH STEVEN</creatorcontrib><creatorcontrib>BRUER, NICO</creatorcontrib><creatorcontrib>NOWAK-REPPEL, KATRIN</creatorcontrib><creatorcontrib>KUHNKE, LARA PATRICIA</creatorcontrib><creatorcontrib>WITTROCK, SVEN</creatorcontrib><creatorcontrib>LANGE, MARTIN</creatorcontrib><creatorcontrib>GRAHAM, KEITH</creatorcontrib><creatorcontrib>BADER, BENJAMIN</creatorcontrib><creatorcontrib>HEINRICH, TOBIAS</creatorcontrib><creatorcontrib>AIGUABELLA FONT, NURIA</creatorcontrib><creatorcontrib>BUCHGRABER, PHILIPP</creatorcontrib><creatorcontrib>STEUBER, HOLGER</creatorcontrib><creatorcontrib>HARVEY, REBECCA ANN</creatorcontrib><title>COMPUESTOS DE 3,9-DIAZAESPIRO[5.5]UNDECANO COMO INHIBIDORES DE GGTasa I Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS</title><description>Compuestos derivados de 3,9-diazaespiro[5.5]undecano, composiciones farmacéuticas que los comprende, intermediarios para su preparación y su uso en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos, en particular cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1), caracterizado porque: R¹ representa un grupo seleccionado entre fenilo y naftilo, dicho grupo fenilo y naftilo está opcionalmente sustituido, una, dos, tres o cuatro veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₆, (cicloalquilo-C₃₋₆)-(alquilo-C₁₋₃)-, (cicloalquiloxi-C₃₋₆)-(alquiloC₁₋₃)-, hidroxialquilo-C₁₋₆, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₆)-, haloalquilo-C₁₋₆, alcoxi-C₁₋₆, (cicloalquilo-C₃₋₆)-(alcoxi-C₁₋₃)-, hidroxialcoxi-C₂₋₆, (alcoxi-C₁₋₂)-(alcoxi-C₂₋₆)-, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₂)-CH(OH)-(alcoxi-C₁₋₂)-, (alquilo-C₁₋₆)-S-(alcoxi-C₁₋₆)-, haloalcoxi-C₁₋₆, (haloalcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₆)-, cicloalquiloxi-C₃₋₆, cianoalcoxi-C₁₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)oxi-, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alquilo-C₁₋₃)-, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)-, fenil-(alquilo-C₁₋₃)-, fenil-(alcoxi-C₁₋₃)-, fenoxi, fenoxi-(alquilo-C₁₋₃)-, fenoxi-(alcoxi-C₂₋₃)-, -SH, -S-(alquilo-C₁₋₆), -S(=O)-(alquilo-C₁₋₆), -S(=O)₂-(alquilo-C₁₋₆), -S-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S(=O)-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S(=O)₂-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S-(haloalquilo-C₁₋₆), -S(=O)-(haloalquilo-C₁₋₆), -S(=O)₂-(haloalquilo-C₁₋₆), -S-fenilo, -S(=O)-fenilo, -S(=O)₂-fenilo, ciano, hidroxi, -N(R⁵)(R⁶), -(alquilo-C₁₋₄)-N(R⁵)(R⁶), (R⁵)(R⁶)N-(alcoxi-C₂₋₃)-, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)oxi-, -(alquilo-C₁₋₄)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros), (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)-, -C(=O)N(R⁵)(R⁶), -(alquilo-C₁₋₃)-C(=O)N(R⁵)(R⁶), (R⁵)(R⁶)NC(=O)-(alcoxi-C₁₋₃)-, -C(=O)OR⁷, -(alquilo-C₁₋₃)-C(=O)OR⁷, R⁷OC(=O)-(alcoxi-C₁₋₃)-, -C(=O)R⁷, -(alquilo-C₁₋₃)-C(=O)R⁷ y (alcoxi-C₁₋₂)-(alcoxi-C₂₋₃)ₙ-, o dos sustituyentes de dicho grupo fenilo, cuando están unidos a átomos de anillo adyacentes están opcionalmente unidos entre sí de tal manera que conjuntamente forman un grupo seleccionado entre -(CH₂)₃-, -(CH₂)₄-, -O-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-O-, -CH₂-O-CH₂-, -O-(CH₂)₃-, -(CH₂)₃-O-, -CH₂-O-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-O-CH₂-, -O-CH₂-O-, -O-(CH₂)₂-O-, -N(R⁷)-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-N(R⁷)-, -CH₂-N(R⁷)-CH₂-, -N(R⁷)-(CH₂)₃-, -(CH₂)₃-N(R⁷)-, -CH₂-N(R⁷)-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-N(R⁷)-CH₂-, -N(R⁷)-(CH₂)₂-N(R⁷)-, -N(R⁷)-(CH₂)₂-O- y -O-(CH₂)₂-N(R⁷)-, en donde n representa un número entero de 2, 3, 4 ó 5, en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)oxi, grupo -(alquilo-C₁₋₄)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) y grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)- está conectado al resto de la molécula mediante un átomo de carbono del grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 y el (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)oxi-, grupo -(alquilo-C₁₋₄)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) y el grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)- está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, hidroxialquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄, -N(R⁵)(R⁶), -C(=O)OR⁸ y oxo, y en donde dicho grupo fenilo y fenoxi, y la parte de fenilo de dicho grupo fenil-(alquilo-C₁₋₃)-, fenil-(alcoxi-C₁₋₃)-, fenoxi-(alquilo-C₁₋₃)-, fenoxi-(alcoxi-C₂₋₃)-, -S-fenilo, -S(=O)-fenilo y -S(=O)₂-fenilo, y dicho grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, y el (heteroarilo de 5 ó 6 miembros) parte de dicho grupo (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)oxi-, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alquilo-C₁₋₃)- y (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃) está opcionalmente sustituida, una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄ y -N(R⁵)(R⁶); R² representa un grupo seleccionado entre fenilo, naftilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, cuyo grupo fenilo, naftilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros se sustituye opcionalmente, una, dos, tres o cuatro veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₆, cicloalquenilo-C₄₋₇, hidroxicicloalquenilo-C₄₋₇, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquenilo-C₃₋₆)-, hidroxialquilo-C₁₋₆, haloalquilo-C₁₋₆, alcoxi-C₁₋₆, haloalcoxi-C₁₋₆, cicloalquiloxi-C₃₋₆, -SH, -S-(alquilo-C₁₋₆), -S(=O)-(alquilo-C₁₋₆), -S(=O)₂-(alquilo-C₁₋₆), -S-(haloalquilo-C₁₋₆), -S(=O)-(haloalquilo-C₁₋₆), -S(=O)₂-(haloalquilo-C₁₋₆), -S-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S(=O)-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S(=O)₂-(cicloalquilo-C₃₋₆), ciano, hidroxi, -N(R⁵)(R⁶), -C(=O)N(R⁵)(R⁶), -C(=O)OR⁷, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros, o dos sustituyentes de dicho grupo fenilo, cuando están unidos a átomos de anillo adyacentes están opcionalmente unidos entre sí de tal manera que conjuntamente forman un grupo seleccionado entre -(CH₂)₃-, -(CH₂)₄-, -O-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-O-, -CH₂-O-CH₂-, -O-(CH₂)₃-, -(CH₂)₃-O-, -CH₂-O-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-O-CH₂-, -O-CH₂-O- y -O-(CH₂)₂-O-, en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y el grupo heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros está conectado al resto de la molécula mediante un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y grupo heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y el grupo heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros está opcionalmente sustituido una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄, -N(R⁵)(R⁶) y oxo, y en donde dicho grupo fenilo y el grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente sustituido una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄ y -N(R⁵)(R⁶); R³ representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₄, alquenilo-C₂₋₄, alquinilo-C₂₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆, hidroxialquilo-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, hidroxialcoxi-C₂₋₆, (alcoxi-C₁₋₂)-(alcoxi C₂₋₆)-, haloalcoxi-C₁₋₄, cicloalquiloxi-C₃₋₆, fenilo, fenoxi, fenil-(alquilo-C₁₋₂)-, fenil-(alcoxi-C₁₋₂)-, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)oxi, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃), hidroxi, ciano, -N(R⁵)(R⁶), -(alquilo-C₁₋₂)-N(R⁵)(R⁶), (R⁵)(R⁶)N-(alcoxi-C₂₋₃)-, heterocicloalquilo-C₄₋₇, -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo-C₄₋₇), (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)-, (haloalcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₂)-, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₂)-, (cicloalquiloxi-C₃₋₄)-(alquilo-C₁₋₂)-, -C(=O)N(R⁵)(R⁶) y -C(=O)OR⁷, en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y el (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) y grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)- está conectado al resto de la molécula mediante un átomo de carbono del grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 y el (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) y el grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)- está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄, -N(R⁵)(R⁶) y oxo, y en donde dicho grupo cicloalquilo y dicho grupo fenilo, y la parte fenilo de dicho grupo fenoxi, fenil-(alquilo-C₁₋₂)- y fenil-(alcoxi-C₁₋₂)-, y el (heteroarilo de 5 ó 6 miembros) parte de dicho grupo (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)oxi- y grupo (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)- está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂ y -N(R⁵)(R⁶); R⁴ representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₄, alquenilo-C₂₋₄, alquinilo-C₂₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆, hidroxialquilo-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, fenilo, fenil-(alquilo-C₁₋₂)-, -(alquilo-C₁₋₂-)-N(R⁵)(R⁶), heterocicloalquilo-C₄₋₇, -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo-C₄₋₇), (haloalcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₂)-, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₂)- y (cicloalquiloxi-C₃₋₄)-(alquilo-C₁₋₂)- en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y el (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) está conectado al resto de la molécula mediante un átomo de carbono del grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y el (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) está opcionalmente sustituido una o dos veces, cada sustituyente independientemente seleccionado de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄, -N(R⁵)(R⁶) y oxo, y en donde dicho grupo cicloalquilo y dicho grupo fenilo, y la parte de fenilo de dicho grupo fenil-(alquilo-C₁₋₃) está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente seleccionado indepen</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2021</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqFy0EKwjAQheFuXIh6BucAVqyi4HJspnbAZkKSCipSisSVaKEewmNbxb2rB4_v70evVApTkvPiQBEsJutYMR6RnGErp-V0eS61ohS1QEcFWOe8YSWWvsF26-u2BoYDuBJKJ2DQItAOvEWPBZP28oGkM7IFKVRdmLMha6zsuDvR8x7dMOpd61sbRr8dROOMfJrHoXlUoW3qS7iHZ4U2SVaz-QyTxX_xBlxjPYg</recordid><startdate>20210325</startdate><enddate>20210325</enddate><creator>LIENAU, PHILIP</creator><creator>KOPITZ, CHARLOTTE CHRISTINE</creator><creator>PRECHTL, STEFAN</creator><creator>POTZE, LISETTE</creator><creator>KIRK, RALPH STEVEN</creator><creator>BRUER, NICO</creator><creator>NOWAK-REPPEL, KATRIN</creator><creator>KUHNKE, LARA PATRICIA</creator><creator>WITTROCK, SVEN</creator><creator>LANGE, MARTIN</creator><creator>GRAHAM, KEITH</creator><creator>BADER, BENJAMIN</creator><creator>HEINRICH, TOBIAS</creator><creator>AIGUABELLA FONT, NURIA</creator><creator>BUCHGRABER, PHILIPP</creator><creator>STEUBER, HOLGER</creator><creator>HARVEY, REBECCA ANN</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20210325</creationdate><title>COMPUESTOS DE 3,9-DIAZAESPIRO[5.5]UNDECANO COMO INHIBIDORES DE GGTasa I Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS</title><author>LIENAU, PHILIP ; KOPITZ, CHARLOTTE CHRISTINE ; PRECHTL, STEFAN ; POTZE, LISETTE ; KIRK, RALPH STEVEN ; BRUER, NICO ; NOWAK-REPPEL, KATRIN ; KUHNKE, LARA PATRICIA ; WITTROCK, SVEN ; LANGE, MARTIN ; GRAHAM, KEITH ; BADER, BENJAMIN ; HEINRICH, TOBIAS ; AIGUABELLA FONT, NURIA ; BUCHGRABER, PHILIPP ; STEUBER, HOLGER ; HARVEY, REBECCA ANN</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_AR116020A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>spa</language><creationdate>2021</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>LIENAU, PHILIP</creatorcontrib><creatorcontrib>KOPITZ, CHARLOTTE CHRISTINE</creatorcontrib><creatorcontrib>PRECHTL, STEFAN</creatorcontrib><creatorcontrib>POTZE, LISETTE</creatorcontrib><creatorcontrib>KIRK, RALPH STEVEN</creatorcontrib><creatorcontrib>BRUER, NICO</creatorcontrib><creatorcontrib>NOWAK-REPPEL, KATRIN</creatorcontrib><creatorcontrib>KUHNKE, LARA PATRICIA</creatorcontrib><creatorcontrib>WITTROCK, SVEN</creatorcontrib><creatorcontrib>LANGE, MARTIN</creatorcontrib><creatorcontrib>GRAHAM, KEITH</creatorcontrib><creatorcontrib>BADER, BENJAMIN</creatorcontrib><creatorcontrib>HEINRICH, TOBIAS</creatorcontrib><creatorcontrib>AIGUABELLA FONT, NURIA</creatorcontrib><creatorcontrib>BUCHGRABER, PHILIPP</creatorcontrib><creatorcontrib>STEUBER, HOLGER</creatorcontrib><creatorcontrib>HARVEY, REBECCA ANN</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>LIENAU, PHILIP</au><au>KOPITZ, CHARLOTTE CHRISTINE</au><au>PRECHTL, STEFAN</au><au>POTZE, LISETTE</au><au>KIRK, RALPH STEVEN</au><au>BRUER, NICO</au><au>NOWAK-REPPEL, KATRIN</au><au>KUHNKE, LARA PATRICIA</au><au>WITTROCK, SVEN</au><au>LANGE, MARTIN</au><au>GRAHAM, KEITH</au><au>BADER, BENJAMIN</au><au>HEINRICH, TOBIAS</au><au>AIGUABELLA FONT, NURIA</au><au>BUCHGRABER, PHILIPP</au><au>STEUBER, HOLGER</au><au>HARVEY, REBECCA ANN</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>COMPUESTOS DE 3,9-DIAZAESPIRO[5.5]UNDECANO COMO INHIBIDORES DE GGTasa I Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS</title><date>2021-03-25</date><risdate>2021</risdate><abstract>Compuestos derivados de 3,9-diazaespiro[5.5]undecano, composiciones farmacéuticas que los comprende, intermediarios para su preparación y su uso en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos, en particular cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1), caracterizado porque: R¹ representa un grupo seleccionado entre fenilo y naftilo, dicho grupo fenilo y naftilo está opcionalmente sustituido, una, dos, tres o cuatro veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₆, (cicloalquilo-C₃₋₆)-(alquilo-C₁₋₃)-, (cicloalquiloxi-C₃₋₆)-(alquiloC₁₋₃)-, hidroxialquilo-C₁₋₆, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₆)-, haloalquilo-C₁₋₆, alcoxi-C₁₋₆, (cicloalquilo-C₃₋₆)-(alcoxi-C₁₋₃)-, hidroxialcoxi-C₂₋₆, (alcoxi-C₁₋₂)-(alcoxi-C₂₋₆)-, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₂)-CH(OH)-(alcoxi-C₁₋₂)-, (alquilo-C₁₋₆)-S-(alcoxi-C₁₋₆)-, haloalcoxi-C₁₋₆, (haloalcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₆)-, cicloalquiloxi-C₃₋₆, cianoalcoxi-C₁₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)oxi-, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alquilo-C₁₋₃)-, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)-, fenil-(alquilo-C₁₋₃)-, fenil-(alcoxi-C₁₋₃)-, fenoxi, fenoxi-(alquilo-C₁₋₃)-, fenoxi-(alcoxi-C₂₋₃)-, -SH, -S-(alquilo-C₁₋₆), -S(=O)-(alquilo-C₁₋₆), -S(=O)₂-(alquilo-C₁₋₆), -S-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S(=O)-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S(=O)₂-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S-(haloalquilo-C₁₋₆), -S(=O)-(haloalquilo-C₁₋₆), -S(=O)₂-(haloalquilo-C₁₋₆), -S-fenilo, -S(=O)-fenilo, -S(=O)₂-fenilo, ciano, hidroxi, -N(R⁵)(R⁶), -(alquilo-C₁₋₄)-N(R⁵)(R⁶), (R⁵)(R⁶)N-(alcoxi-C₂₋₃)-, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)oxi-, -(alquilo-C₁₋₄)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros), (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)-, -C(=O)N(R⁵)(R⁶), -(alquilo-C₁₋₃)-C(=O)N(R⁵)(R⁶), (R⁵)(R⁶)NC(=O)-(alcoxi-C₁₋₃)-, -C(=O)OR⁷, -(alquilo-C₁₋₃)-C(=O)OR⁷, R⁷OC(=O)-(alcoxi-C₁₋₃)-, -C(=O)R⁷, -(alquilo-C₁₋₃)-C(=O)R⁷ y (alcoxi-C₁₋₂)-(alcoxi-C₂₋₃)ₙ-, o dos sustituyentes de dicho grupo fenilo, cuando están unidos a átomos de anillo adyacentes están opcionalmente unidos entre sí de tal manera que conjuntamente forman un grupo seleccionado entre -(CH₂)₃-, -(CH₂)₄-, -O-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-O-, -CH₂-O-CH₂-, -O-(CH₂)₃-, -(CH₂)₃-O-, -CH₂-O-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-O-CH₂-, -O-CH₂-O-, -O-(CH₂)₂-O-, -N(R⁷)-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-N(R⁷)-, -CH₂-N(R⁷)-CH₂-, -N(R⁷)-(CH₂)₃-, -(CH₂)₃-N(R⁷)-, -CH₂-N(R⁷)-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-N(R⁷)-CH₂-, -N(R⁷)-(CH₂)₂-N(R⁷)-, -N(R⁷)-(CH₂)₂-O- y -O-(CH₂)₂-N(R⁷)-, en donde n representa un número entero de 2, 3, 4 ó 5, en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)oxi, grupo -(alquilo-C₁₋₄)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) y grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)- está conectado al resto de la molécula mediante un átomo de carbono del grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 y el (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)oxi-, grupo -(alquilo-C₁₋₄)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) y el grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)- está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, hidroxialquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄, -N(R⁵)(R⁶), -C(=O)OR⁸ y oxo, y en donde dicho grupo fenilo y fenoxi, y la parte de fenilo de dicho grupo fenil-(alquilo-C₁₋₃)-, fenil-(alcoxi-C₁₋₃)-, fenoxi-(alquilo-C₁₋₃)-, fenoxi-(alcoxi-C₂₋₃)-, -S-fenilo, -S(=O)-fenilo y -S(=O)₂-fenilo, y dicho grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, y el (heteroarilo de 5 ó 6 miembros) parte de dicho grupo (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)oxi-, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alquilo-C₁₋₃)- y (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃) está opcionalmente sustituida, una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄ y -N(R⁵)(R⁶); R² representa un grupo seleccionado entre fenilo, naftilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, cuyo grupo fenilo, naftilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros se sustituye opcionalmente, una, dos, tres o cuatro veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₆, alquenilo-C₂₋₆, alquinilo-C₂₋₆, cicloalquilo-C₃₋₆, cicloalquenilo-C₄₋₇, hidroxicicloalquenilo-C₄₋₇, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquenilo-C₃₋₆)-, hidroxialquilo-C₁₋₆, haloalquilo-C₁₋₆, alcoxi-C₁₋₆, haloalcoxi-C₁₋₆, cicloalquiloxi-C₃₋₆, -SH, -S-(alquilo-C₁₋₆), -S(=O)-(alquilo-C₁₋₆), -S(=O)₂-(alquilo-C₁₋₆), -S-(haloalquilo-C₁₋₆), -S(=O)-(haloalquilo-C₁₋₆), -S(=O)₂-(haloalquilo-C₁₋₆), -S-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S(=O)-(cicloalquilo-C₃₋₆), -S(=O)₂-(cicloalquilo-C₃₋₆), ciano, hidroxi, -N(R⁵)(R⁶), -C(=O)N(R⁵)(R⁶), -C(=O)OR⁷, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros, o dos sustituyentes de dicho grupo fenilo, cuando están unidos a átomos de anillo adyacentes están opcionalmente unidos entre sí de tal manera que conjuntamente forman un grupo seleccionado entre -(CH₂)₃-, -(CH₂)₄-, -O-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-O-, -CH₂-O-CH₂-, -O-(CH₂)₃-, -(CH₂)₃-O-, -CH₂-O-(CH₂)₂-, -(CH₂)₂-O-CH₂-, -O-CH₂-O- y -O-(CH₂)₂-O-, en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y el grupo heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros está conectado al resto de la molécula mediante un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y grupo heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y el grupo heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros está opcionalmente sustituido una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄, -N(R⁵)(R⁶) y oxo, y en donde dicho grupo fenilo y el grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente sustituido una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄ y -N(R⁵)(R⁶); R³ representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₄, alquenilo-C₂₋₄, alquinilo-C₂₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆, hidroxialquilo-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, hidroxialcoxi-C₂₋₆, (alcoxi-C₁₋₂)-(alcoxi C₂₋₆)-, haloalcoxi-C₁₋₄, cicloalquiloxi-C₃₋₆, fenilo, fenoxi, fenil-(alquilo-C₁₋₂)-, fenil-(alcoxi-C₁₋₂)-, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)oxi, (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃), hidroxi, ciano, -N(R⁵)(R⁶), -(alquilo-C₁₋₂)-N(R⁵)(R⁶), (R⁵)(R⁶)N-(alcoxi-C₂₋₃)-, heterocicloalquilo-C₄₋₇, -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo-C₄₋₇), (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)-, (haloalcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₂)-, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₂)-, (cicloalquiloxi-C₃₋₄)-(alquilo-C₁₋₂)-, -C(=O)N(R⁵)(R⁶) y -C(=O)OR⁷, en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y el (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) y grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)- está conectado al resto de la molécula mediante un átomo de carbono del grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 y el (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) y el grupo (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)- está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄, -N(R⁵)(R⁶) y oxo, y en donde dicho grupo cicloalquilo y dicho grupo fenilo, y la parte fenilo de dicho grupo fenoxi, fenil-(alquilo-C₁₋₂)- y fenil-(alcoxi-C₁₋₂)-, y el (heteroarilo de 5 ó 6 miembros) parte de dicho grupo (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)oxi- y grupo (heteroarilo de 5 ó 6 miembros)-(alcoxi-C₁₋₃)- está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente se selecciona independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂ y -N(R⁵)(R⁶); R⁴ representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₄, alquenilo-C₂₋₄, alquinilo-C₂₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆, hidroxialquilo-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, fenilo, fenil-(alquilo-C₁₋₂)-, -(alquilo-C₁₋₂-)-N(R⁵)(R⁶), heterocicloalquilo-C₄₋₇, -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo-C₄₋₇), (haloalcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₂)-, (alcoxi-C₁₋₂)-(alquilo-C₁₋₂)- y (cicloalquiloxi-C₃₋₄)-(alquilo-C₁₋₂)- en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y el (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) está conectado al resto de la molécula mediante un átomo de carbono del grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, y en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y el (heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) parte de dicho grupo -(alquilo-C₁₋₂)-(heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros) está opcionalmente sustituido una o dos veces, cada sustituyente independientemente seleccionado de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de alquilo-C₁₋₂, haloalquilo-C₁₋₂, ciano, hidroxi, alcoxi-C₁₋₂, cicloalquilo-C₃₋₄, -N(R⁵)(R⁶) y oxo, y en donde dicho grupo cicloalquilo y dicho grupo fenilo, y la parte de fenilo de dicho grupo fenil-(alquilo-C₁₋₃) está opcionalmente sustituido, una o dos veces, cada sustituyente seleccionado indepen</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record>
fulltext fulltext_linktorsrc
identifier
ispartof
issn
language spa
recordid cdi_epo_espacenet_AR116020A1
source esp@cenet
subjects CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
title COMPUESTOS DE 3,9-DIAZAESPIRO[5.5]UNDECANO COMO INHIBIDORES DE GGTasa I Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS
url https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2025-02-10T00%3A29%3A08IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=LIENAU,%20PHILIP&rft.date=2021-03-25&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3EAR116020A1%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true