ANÁLOGOS DE 1,2-DIHIDRO-3H-PIRAZOLO[3,4-D]PIRIMIDIN-3-ONA
Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que tiene la estructura de fórmula (1), en donde: R¹ se selecciona del grupo que consiste en un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un alquenilo C₂₋₄ opcionalmente sustituido, un alquinilo C₂₋₄ opcion...
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description | Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que tiene la estructura de fórmula (1), en donde: R¹ se selecciona del grupo que consiste en un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un alquenilo C₂₋₄ opcionalmente sustituido, un alquinilo C₂₋₄ opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido y un cicloalquilo C₃₋₆(alquilo C₁₋₄) opcionalmente sustituido, en donde, cuando el alquilo C₁₋₄, el alquenilo C₂₋₄ y el alquinilo C₂₋₄ están sustituidos independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, ciano, amino, monoalquilamina C₁₋₄ y dialquilamina C₁₋₄, y en donde los anillos del cicloalquilo C₃₋₆ y el cicloalquilo C₃₋₆(alquilo C₁₋₄) están sustituidos independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, ciano, amino, monoalquilamina C₁₋₄ y dialquilamina C₁₋₄; R² es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde, cuando el arilo o el heteroarilo están sustituidos, el arilo y el heteroarilo están sustituidos independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un alquilo C₁₋₄ no sustituido y un compuesto de fórmula (2); R³ es hidrógeno o un alquilo C₁₋₄ no sustituido; A¹ es CR⁶A o N; A² es CR⁶B o N; Z¹ es un enlace simple, -C(=O)- o un grupo alquileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido, en donde uno o dos grupos más de metileno que constituyen el grupo alquileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido están opcionalmente reemplazados independientemente con un átomo de oxígeno o un grupo carbonilo, y en donde, cuando el grupo alquileno C₁₋₆ está sustituido, uno o más grupos metileno están independientemente sustituidos con un grupo alquilo C₁₋₆ no sustituido; Z² es N o C, y cuando Z² es N, entonces R⁴ᶜ está ausente; R⁴ᵃ y R⁴ᵇ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, un alquilo C₁₋₆ no sustituido, un hidroxi(alquilo C₁₋₆) no sustituido, un alcoxi(alquilo C₁₋₆) no sustituido, un acilo C₂₋₇ no sustituido, un -C-carboxi no sustituido con 2 - 7 carbonos, un -C-amido no sustituido y un alquilsulfonilo C₁₋₄ no sustituido; o R⁴ᵃ y R⁴ᵇ, juntos, forman un alquileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido, en donde uno o dos grupos más de metileno que constituyen el grupo alquileno C₁₋₆ están opcionalmente |
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R² es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde, cuando el arilo o el heteroarilo están sustituidos, el arilo y el heteroarilo están sustituidos independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un alquilo C₁₋₄ no sustituido y un compuesto de fórmula (2); R³ es hidrógeno o un alquilo C₁₋₄ no sustituido; A¹ es CR⁶A o N; A² es CR⁶B o N; Z¹ es un enlace simple, -C(=O)- o un grupo alquileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido, en donde uno o dos grupos más de metileno que constituyen el grupo alquileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido están opcionalmente reemplazados independientemente con un átomo de oxígeno o un grupo carbonilo, y en donde, cuando el grupo alquileno C₁₋₆ está sustituido, uno o más grupos metileno están independientemente sustituidos con un grupo alquilo C₁₋₆ no sustituido; Z² es N o C, y cuando Z² es N, entonces R⁴ᶜ está ausente; R⁴ᵃ y R⁴ᵇ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, un alquilo C₁₋₆ no sustituido, un hidroxi(alquilo C₁₋₆) no sustituido, un alcoxi(alquilo C₁₋₆) no sustituido, un acilo C₂₋₇ no sustituido, un -C-carboxi no sustituido con 2 - 7 carbonos, un -C-amido no sustituido y un alquilsulfonilo C₁₋₄ no sustituido; o R⁴ᵃ y R⁴ᵇ, juntos, forman un alquileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido, en donde uno o dos grupos más de metileno que constituyen el grupo alquileno C₁₋₆ están opcionalmente reemplazados independientemente con un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo sulfinilo, un grupo sulfonilo, un grupo carbonilo o -(NR⁵)-, y en donde, cuando el grupo alquileno C₁₋₆ está sustituido, uno o más grupos metileno están independientemente sustituidos con un sustituyente que se selecciona del grupo que consiste en halógeno y un alquilo C₁₋₆ no sustituido; o R⁴ᵃ y R⁴ᵇ junto con Z² forman un cicloalquilo C₃₋₆ monocíclico no sustituido y un heterociclilo de 4, 5, ó 6 miembros no sustituido; R⁴ᶜ se selecciona del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, un alquilo C₁₋₆ no sustituido y un hidroxi(alquilo C₁₋₆) no sustituido; R⁵ es hidrógeno, un alquilo C₁₋₆ no sustituido o un haloalquilo C₁₋₆ no sustituido; R⁶A y R⁶B son independientemente hidrógeno, halógeno o un alquilo C₁₋₄ no sustituido; y el Anillo B es un cicloalquilo C₅₋₇ monocíclico opcionalmente sustituido, un heterociclilo monocíclico de 5 - 7 miembros opcionalmente sustituido, o un heterociclilo bicíclico de 7 - 10 miembros opcionalmente sustituido, en donde cuando el Anillo B está sustituido, el Anillo B está sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, un alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un arilo(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, un heteroarilo(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, un heterociclilo(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, un acilo opcionalmente sustituido, un -hidroxi(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, un -C-amido opcionalmente sustituido, un -C-amido(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, un -N-amido opcionalmente sustituido, un -N-amido(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, una amina monosustituida opcionalmente sustituida, una amina disustituida opcionalmente sustituida, una amina(alquilo C₁₋₆) monosustituida opcionalmente sustituida, una amina(alquilo C₁₋₆) disustituida opcionalmente sustituida y un sulfonilo opcionalmente sustituido.
Compounds of Formula (I) are provided herein. Such compounds, as well as pharmaceutically acceptable salts and compositions thereof, are useful for treating diseases or conditions, including conditions characterized by excessive cellular proliferation, such as breast cancer.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2019</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20191211&DB=EPODOC&CC=AR&NR=112774A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25543,76294</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20191211&DB=EPODOC&CC=AR&NR=112774A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>LIU, HUI</creatorcontrib><creatorcontrib>BOREN, BRANT CLAYTON</creatorcontrib><creatorcontrib>HUANG, PETER QUINHUA</creatorcontrib><creatorcontrib>BUNKER, KEVIN DUANE</creatorcontrib><creatorcontrib>PALIWAL, SUNIL</creatorcontrib><title>ANÁLOGOS DE 1,2-DIHIDRO-3H-PIRAZOLO[3,4-D]PIRIMIDIN-3-ONA</title><description>Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que tiene la estructura de fórmula (1), en donde: R¹ se selecciona del grupo que consiste en un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un alquenilo C₂₋₄ opcionalmente sustituido, un alquinilo C₂₋₄ opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido y un cicloalquilo C₃₋₆(alquilo C₁₋₄) opcionalmente sustituido, en donde, cuando el alquilo C₁₋₄, el alquenilo C₂₋₄ y el alquinilo C₂₋₄ están sustituidos independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, ciano, amino, monoalquilamina C₁₋₄ y dialquilamina C₁₋₄, y en donde los anillos del cicloalquilo C₃₋₆ y el cicloalquilo C₃₋₆(alquilo C₁₋₄) están sustituidos independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, ciano, amino, monoalquilamina C₁₋₄ y dialquilamina C₁₋₄; R² es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde, cuando el arilo o el heteroarilo están sustituidos, el arilo y el heteroarilo están sustituidos independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un alquilo C₁₋₄ no sustituido y un compuesto de fórmula (2); R³ es hidrógeno o un alquilo C₁₋₄ no sustituido; A¹ es CR⁶A o N; A² es CR⁶B o N; Z¹ es un enlace simple, -C(=O)- o un grupo alquileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido, en donde uno o dos grupos más de metileno que constituyen el grupo alquileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido están opcionalmente reemplazados independientemente con un átomo de oxígeno o un grupo carbonilo, y en donde, cuando el grupo alquileno C₁₋₆ está sustituido, uno o más grupos metileno están independientemente sustituidos con un grupo alquilo C₁₋₆ no sustituido; Z² es N o C, y cuando Z² es N, entonces R⁴ᶜ está ausente; R⁴ᵃ y R⁴ᵇ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, un alquilo C₁₋₆ no sustituido, un hidroxi(alquilo C₁₋₆) no sustituido, un alcoxi(alquilo C₁₋₆) no sustituido, un acilo C₂₋₇ no sustituido, un -C-carboxi no sustituido con 2 - 7 carbonos, un -C-amido no sustituido y un alquilsulfonilo C₁₋₄ no sustituido; 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Compounds of Formula (I) are provided herein. Such compounds, as well as pharmaceutically acceptable salts and compositions thereof, are useful for treating diseases or conditions, including conditions characterized by excessive cellular proliferation, such as breast cancer.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2019</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZLBy9Dvc6OPv7h-s4OKqYKhjpOvi6eHpEuSva-yhG-AZ5Bjl7-MfbaxjousSC-R6-nq6ePrpGuv6-znyMLCmJeYUp_JCaW4GeTfXEGcP3dSC_PjU4oLE5NS81JJ4xyBDQyNzcxNHQ2PCKgAstCg_</recordid><startdate>20191211</startdate><enddate>20191211</enddate><creator>LIU, HUI</creator><creator>BOREN, BRANT CLAYTON</creator><creator>HUANG, PETER QUINHUA</creator><creator>BUNKER, KEVIN DUANE</creator><creator>PALIWAL, SUNIL</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20191211</creationdate><title>ANÁLOGOS DE 1,2-DIHIDRO-3H-PIRAZOLO[3,4-D]PIRIMIDIN-3-ONA</title><author>LIU, HUI ; 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R² es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde, cuando el arilo o el heteroarilo están sustituidos, el arilo y el heteroarilo están sustituidos independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un alquilo C₁₋₄ no sustituido y un compuesto de fórmula (2); R³ es hidrógeno o un alquilo C₁₋₄ no sustituido; A¹ es CR⁶A o N; A² es CR⁶B o N; Z¹ es un enlace simple, -C(=O)- o un grupo alquileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido, en donde uno o dos grupos más de metileno que constituyen el grupo alquileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido están opcionalmente reemplazados independientemente con un átomo de oxígeno o un grupo carbonilo, y en donde, cuando el grupo alquileno C₁₋₆ está sustituido, uno o más grupos metileno están independientemente sustituidos con un grupo alquilo C₁₋₆ no sustituido; Z² es N o C, y cuando Z² es N, entonces R⁴ᶜ está ausente; R⁴ᵃ y R⁴ᵇ se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, un alquilo C₁₋₆ no sustituido, un hidroxi(alquilo C₁₋₆) no sustituido, un alcoxi(alquilo C₁₋₆) no sustituido, un acilo C₂₋₇ no sustituido, un -C-carboxi no sustituido con 2 - 7 carbonos, un -C-amido no sustituido y un alquilsulfonilo C₁₋₄ no sustituido; o R⁴ᵃ y R⁴ᵇ, juntos, forman un alquileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido, en donde uno o dos grupos más de metileno que constituyen el grupo alquileno C₁₋₆ están opcionalmente reemplazados independientemente con un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo sulfinilo, un grupo sulfonilo, un grupo carbonilo o -(NR⁵)-, y en donde, cuando el grupo alquileno C₁₋₆ está sustituido, uno o más grupos metileno están independientemente sustituidos con un sustituyente que se selecciona del grupo que consiste en halógeno y un alquilo C₁₋₆ no sustituido; o R⁴ᵃ y R⁴ᵇ junto con Z² forman un cicloalquilo C₃₋₆ monocíclico no sustituido y un heterociclilo de 4, 5, ó 6 miembros no sustituido; R⁴ᶜ se selecciona del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, un alquilo C₁₋₆ no sustituido y un hidroxi(alquilo C₁₋₆) no sustituido; R⁵ es hidrógeno, un alquilo C₁₋₆ no sustituido o un haloalquilo C₁₋₆ no sustituido; R⁶A y R⁶B son independientemente hidrógeno, halógeno o un alquilo C₁₋₄ no sustituido; y el Anillo B es un cicloalquilo C₅₋₇ monocíclico opcionalmente sustituido, un heterociclilo monocíclico de 5 - 7 miembros opcionalmente sustituido, o un heterociclilo bicíclico de 7 - 10 miembros opcionalmente sustituido, en donde cuando el Anillo B está sustituido, el Anillo B está sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, un alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un arilo(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, un heteroarilo(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, un heterociclilo(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, un acilo opcionalmente sustituido, un -hidroxi(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, un -C-amido opcionalmente sustituido, un -C-amido(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, un -N-amido opcionalmente sustituido, un -N-amido(alquilo C₁₋₆) opcionalmente sustituido, una amina monosustituida opcionalmente sustituida, una amina disustituida opcionalmente sustituida, una amina(alquilo C₁₋₆) monosustituida opcionalmente sustituida, una amina(alquilo C₁₋₆) disustituida opcionalmente sustituida y un sulfonilo opcionalmente sustituido.
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