5,6,7,8-TETRAHIDRO[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PIRIDIN-3(2H)-ONAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PREP

La presente solicitud se refiere a 5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-onas y 2,5,6,7-tetrahidro-3H-pirrolo[2,1-c][1,2,4]triazol-3-onas sustituidas, a procesos para su preparación, a su uso, solas o en combinaciones, para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades y a su uso...

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Hauptverfasser: MEDING, JRG, NEUBAUER, THOMAS, BADOCK, VOLKER, TIMMERMANN, ANDREAS, KLLING, FLORIAN, BROCKSCHNIEDER, DAMIAN, SCHULZ, ALEXANDER, SCHFER, MARTINA, MEIER, HEINRICH, BIBER, NICOLE, MIYATAKE ONDOZABAL, HIDEKI, MOOSMAYER, DIETER, GERICKE, KERSTEN MATTHIAS, LINDNER, NIELS, ZUBOV, DMITRY, MOORE, STEVEN, LUSTIG, KLEMENS, TERJUNG, CARSTEN
Format: Patent
Sprache:spa
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description La presente solicitud se refiere a 5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-onas y 2,5,6,7-tetrahidro-3H-pirrolo[2,1-c][1,2,4]triazol-3-onas sustituidas, a procesos para su preparación, a su uso, solas o en combinaciones, para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades y a su uso para la producción de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, en especial para el tratamiento y/o la prevención de trastornos de inflamación pulmonar. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), en donde A es alquileno C₁₋₄ o CD₂, donde alquileno C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo y alcoxi C₁₋₄ y hasta pentasustituido con flúor, o es un grupo de la fórmula (2) en donde n es 0 ó 1; p es 0 ó 1; q es 1 ó 2; donde #¹ marca el enlace con el átomo de nitrógeno del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo; * marca el enlace con R¹; X es -CR⁶R⁷-, #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-**, #²-CR⁶=CR⁸-** o #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-CR¹⁰R¹¹-**, donde #² marca el enlace con el átomo de carbono del grupo CR⁴R⁵-, donde ** marca el enlace con el átomo de carbono del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo, donde R⁶ es hidrógeno, flúor, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, trifluorometoxi, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁷ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo, o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁶ y R⁴ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R⁸ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁹ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁸ y R⁹ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁷ y R⁹ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo;
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Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), en donde A es alquileno C₁₋₄ o CD₂, donde alquileno C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo y alcoxi C₁₋₄ y hasta pentasustituido con flúor, o es un grupo de la fórmula (2) en donde n es 0 ó 1; p es 0 ó 1; q es 1 ó 2; donde #¹ marca el enlace con el átomo de nitrógeno del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo; * marca el enlace con R¹; X es -CR⁶R⁷-, #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-**, #²-CR⁶=CR⁸-** o #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-CR¹⁰R¹¹-**, donde #² marca el enlace con el átomo de carbono del grupo CR⁴R⁵-, donde ** marca el enlace con el átomo de carbono del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo, donde R⁶ es hidrógeno, flúor, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, trifluorometoxi, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁷ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo, o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁶ y R⁴ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R⁸ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁹ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁸ y R⁹ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁷ y R⁹ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R¹⁰ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R¹¹ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R¹⁰ y R¹¹ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R¹ es cicloalquilo C₃₋₇, fenilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, donde cicloalquilo C₃₋₇ puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor donde fenilo está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, monofluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, hidroxicarbonilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, cicloalquil C₃₋₅-aminocarbonilo, alquil C₁₋₄-sulfanilo, alquil C₁₋₄-sulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfonimidoilo, cicloalquil C₁₋₄-sulfonilo, aminosulfonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, di-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfinilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, o donde fenilo se puede fusionar con cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo C₃₋₇ o heteroarilo de 5 a 6 miembros, en donde fenilo puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, en donde cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo C₃₋₇ y heteroarilo de 5 a 6 miembros puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes de alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor, o donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, difluorometoxi, trifluorometoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, fenilo, hidroxicarbonilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, cicloalquil C₃₋₅-aminocarbonilo, alquil C₁₋₄-sulfanilo, alquil C₁₋₄-sulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfonimidoilo, cicloalquil C₁₋₄-sulfonilo, aminosulfonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, di-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfinilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde fenilo puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, o donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar fusionado en cicloalquilo C₃₋₇ o heterociclilo C₃₋₇, donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, en donde cicloalquilo C₃₋₇ y heterociclilo C₃₋₇ puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes de alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R² es un grupo de la fórmula (3) donde #³ marca el enlace con el átomo de carbono del carbonilo; r es 0 ó 1; Z es O, NR¹⁸, S, SO, SO₂ o CR¹⁴AR¹⁴B, en donde R¹⁴A es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, hidroxilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, difluorometoxi, trifluorometoxi o 2,2,2-trifluoroetoxi, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino; R¹⁴B es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R¹⁴A y R¹⁴B junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo; R¹⁸ es hidrógeno o metilo; R¹² es hidrógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, acetilo o formilo, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo o hasta pentasustituido con flúor, en donde acetil puede estar sustituido con hidroxilo o hasta trisustituido con flúor;, R¹³ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, o R¹² y R¹³ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, o R¹³ y R¹⁴A junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, o R¹⁴A y R¹⁴B junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, donde R¹³, R¹⁴A y R¹⁴B son hidrógeno cuando R¹² no es hidrógeno, donde R¹² es hidrógeno cuando uno de los sustituyentes R¹³, R¹⁴A y R¹⁴B no es hidrógeno, o es un grupo de la fórmula (4) donde #⁴ marca el enlace con el átomo de carbono del carbonilo; Y es NR¹⁵, CR¹⁶AR¹⁶B, oxígeno o azufre, en donde R¹⁵ es hidrógeno o metilo; R¹⁶A es hidrógeno o metilo; R¹⁶B es hidrógeno o metilo; R³ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R⁴ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁵ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo, o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; y las sales, solvatos y solvatos de las sales de los compuestos de la fórmula (1). The present application relates to novel substituted 5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-ones and 2,5,6,7-tetrahydro-3H-pyrrolo[2,1-c][1,2,4]triazol-3-ones, to processes for preparation thereof, to the use thereof, alone or in combinations, for treatment and/or prophylaxis of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for treatment and/or prophylaxis of lung inflammation disorders.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2019</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20190417&amp;DB=EPODOC&amp;CC=AR&amp;NR=110600A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25562,76317</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20190417&amp;DB=EPODOC&amp;CC=AR&amp;NR=110600A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>MEDING, JRG</creatorcontrib><creatorcontrib>NEUBAUER, THOMAS</creatorcontrib><creatorcontrib>BADOCK, VOLKER</creatorcontrib><creatorcontrib>TIMMERMANN, ANDREAS</creatorcontrib><creatorcontrib>KLLING, FLORIAN</creatorcontrib><creatorcontrib>BROCKSCHNIEDER, DAMIAN</creatorcontrib><creatorcontrib>SCHULZ, ALEXANDER</creatorcontrib><creatorcontrib>SCHFER, MARTINA</creatorcontrib><creatorcontrib>MEIER, HEINRICH</creatorcontrib><creatorcontrib>BIBER, NICOLE</creatorcontrib><creatorcontrib>MIYATAKE ONDOZABAL, HIDEKI</creatorcontrib><creatorcontrib>MOOSMAYER, DIETER</creatorcontrib><creatorcontrib>GERICKE, KERSTEN MATTHIAS</creatorcontrib><creatorcontrib>LINDNER, NIELS</creatorcontrib><creatorcontrib>ZUBOV, DMITRY</creatorcontrib><creatorcontrib>MOORE, STEVEN</creatorcontrib><creatorcontrib>LUSTIG, KLEMENS</creatorcontrib><creatorcontrib>TERJUNG, CARSTEN</creatorcontrib><title>5,6,7,8-TETRAHIDRO[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PIRIDIN-3(2H)-ONAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PREP</title><description>La presente solicitud se refiere a 5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-onas y 2,5,6,7-tetrahidro-3H-pirrolo[2,1-c][1,2,4]triazol-3-onas sustituidas, a procesos para su preparación, a su uso, solas o en combinaciones, para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades y a su uso para la producción de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, en especial para el tratamiento y/o la prevención de trastornos de inflamación pulmonar. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), en donde A es alquileno C₁₋₄ o CD₂, donde alquileno C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo y alcoxi C₁₋₄ y hasta pentasustituido con flúor, o es un grupo de la fórmula (2) en donde n es 0 ó 1; p es 0 ó 1; q es 1 ó 2; donde #¹ marca el enlace con el átomo de nitrógeno del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo; * marca el enlace con R¹; X es -CR⁶R⁷-, #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-**, #²-CR⁶=CR⁸-** o #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-CR¹⁰R¹¹-**, donde #² marca el enlace con el átomo de carbono del grupo CR⁴R⁵-, donde ** marca el enlace con el átomo de carbono del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo, donde R⁶ es hidrógeno, flúor, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, trifluorometoxi, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁷ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo, o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁶ y R⁴ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R⁸ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁹ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁸ y R⁹ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁷ y R⁹ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R¹⁰ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R¹¹ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R¹⁰ y R¹¹ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R¹ es cicloalquilo C₃₋₇, fenilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, donde cicloalquilo C₃₋₇ puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor donde fenilo está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, monofluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, hidroxicarbonilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, cicloalquil C₃₋₅-aminocarbonilo, alquil C₁₋₄-sulfanilo, alquil C₁₋₄-sulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfonimidoilo, cicloalquil C₁₋₄-sulfonilo, aminosulfonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, di-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfinilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, o donde fenilo se puede fusionar con cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo C₃₋₇ o heteroarilo de 5 a 6 miembros, en donde fenilo puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, en donde cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo C₃₋₇ y heteroarilo de 5 a 6 miembros puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes de alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor, o donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, difluorometoxi, trifluorometoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, fenilo, hidroxicarbonilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, cicloalquil C₃₋₅-aminocarbonilo, alquil C₁₋₄-sulfanilo, alquil C₁₋₄-sulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfonimidoilo, cicloalquil C₁₋₄-sulfonilo, aminosulfonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, di-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfinilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde fenilo puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, o donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar fusionado en cicloalquilo C₃₋₇ o heterociclilo C₃₋₇, donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, en donde cicloalquilo C₃₋₇ y heterociclilo C₃₋₇ puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes de alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R² es un grupo de la fórmula (3) donde #³ marca el enlace con el átomo de carbono del carbonilo; r es 0 ó 1; Z es O, NR¹⁸, S, SO, SO₂ o CR¹⁴AR¹⁴B, en donde R¹⁴A es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, hidroxilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, difluorometoxi, trifluorometoxi o 2,2,2-trifluoroetoxi, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino; R¹⁴B es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R¹⁴A y R¹⁴B junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo; R¹⁸ es hidrógeno o metilo; R¹² es hidrógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, acetilo o formilo, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo o hasta pentasustituido con flúor, en donde acetil puede estar sustituido con hidroxilo o hasta trisustituido con flúor;, R¹³ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, o R¹² y R¹³ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, o R¹³ y R¹⁴A junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, o R¹⁴A y R¹⁴B junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, donde R¹³, R¹⁴A y R¹⁴B son hidrógeno cuando R¹² no es hidrógeno, donde R¹² es hidrógeno cuando uno de los sustituyentes R¹³, R¹⁴A y R¹⁴B no es hidrógeno, o es un grupo de la fórmula (4) donde #⁴ marca el enlace con el átomo de carbono del carbonilo; Y es NR¹⁵, CR¹⁶AR¹⁶B, oxígeno o azufre, en donde R¹⁵ es hidrógeno o metilo; R¹⁶A es hidrógeno o metilo; R¹⁶B es hidrógeno o metilo; R³ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R⁴ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁵ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo, o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; y las sales, solvatos y solvatos de las sales de los compuestos de la fórmula (1). The present application relates to novel substituted 5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-ones and 2,5,6,7-tetrahydro-3H-pyrrolo[2,1-c][1,2,4]triazol-3-ones, to processes for preparation thereof, to the use thereof, alone or in combinations, for treatment and/or prophylaxis of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for treatment and/or prophylaxis of lung inflammation disorders.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2019</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqFirEKwjAUALs4iPoNZlRIoLG1usYmkgfaV17SQUspRSIOooX6_9jB3enu4KbRY8szvuN74Y0nZUET1pJveNp4AnXFE9YpT4RqSiDQUIhktbFrgYVyzFXOg69Aj34Zi1UOWY5nZFBYOIBGMo5pw0oy5Tya3LvnEBY_zqLl0fjcitC_2zD03S28wqdVJGWcxbGSyf_jC7-OM8Y</recordid><startdate>20190417</startdate><enddate>20190417</enddate><creator>MEDING, JRG</creator><creator>NEUBAUER, THOMAS</creator><creator>BADOCK, VOLKER</creator><creator>TIMMERMANN, ANDREAS</creator><creator>KLLING, FLORIAN</creator><creator>BROCKSCHNIEDER, DAMIAN</creator><creator>SCHULZ, ALEXANDER</creator><creator>SCHFER, MARTINA</creator><creator>MEIER, HEINRICH</creator><creator>BIBER, NICOLE</creator><creator>MIYATAKE ONDOZABAL, HIDEKI</creator><creator>MOOSMAYER, DIETER</creator><creator>GERICKE, KERSTEN MATTHIAS</creator><creator>LINDNER, NIELS</creator><creator>ZUBOV, DMITRY</creator><creator>MOORE, STEVEN</creator><creator>LUSTIG, KLEMENS</creator><creator>TERJUNG, CARSTEN</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20190417</creationdate><title>5,6,7,8-TETRAHIDRO[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PIRIDIN-3(2H)-ONAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PREP</title><author>MEDING, JRG ; NEUBAUER, THOMAS ; BADOCK, VOLKER ; TIMMERMANN, ANDREAS ; KLLING, FLORIAN ; BROCKSCHNIEDER, DAMIAN ; SCHULZ, ALEXANDER ; SCHFER, MARTINA ; MEIER, HEINRICH ; BIBER, NICOLE ; MIYATAKE ONDOZABAL, HIDEKI ; MOOSMAYER, DIETER ; GERICKE, KERSTEN MATTHIAS ; LINDNER, NIELS ; ZUBOV, DMITRY ; MOORE, STEVEN ; LUSTIG, KLEMENS ; TERJUNG, CARSTEN</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_AR110600A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>spa</language><creationdate>2019</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>MEDING, JRG</creatorcontrib><creatorcontrib>NEUBAUER, THOMAS</creatorcontrib><creatorcontrib>BADOCK, VOLKER</creatorcontrib><creatorcontrib>TIMMERMANN, ANDREAS</creatorcontrib><creatorcontrib>KLLING, FLORIAN</creatorcontrib><creatorcontrib>BROCKSCHNIEDER, DAMIAN</creatorcontrib><creatorcontrib>SCHULZ, ALEXANDER</creatorcontrib><creatorcontrib>SCHFER, MARTINA</creatorcontrib><creatorcontrib>MEIER, HEINRICH</creatorcontrib><creatorcontrib>BIBER, NICOLE</creatorcontrib><creatorcontrib>MIYATAKE ONDOZABAL, HIDEKI</creatorcontrib><creatorcontrib>MOOSMAYER, DIETER</creatorcontrib><creatorcontrib>GERICKE, KERSTEN MATTHIAS</creatorcontrib><creatorcontrib>LINDNER, NIELS</creatorcontrib><creatorcontrib>ZUBOV, DMITRY</creatorcontrib><creatorcontrib>MOORE, STEVEN</creatorcontrib><creatorcontrib>LUSTIG, KLEMENS</creatorcontrib><creatorcontrib>TERJUNG, CARSTEN</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>MEDING, JRG</au><au>NEUBAUER, THOMAS</au><au>BADOCK, VOLKER</au><au>TIMMERMANN, ANDREAS</au><au>KLLING, FLORIAN</au><au>BROCKSCHNIEDER, DAMIAN</au><au>SCHULZ, ALEXANDER</au><au>SCHFER, MARTINA</au><au>MEIER, HEINRICH</au><au>BIBER, NICOLE</au><au>MIYATAKE ONDOZABAL, HIDEKI</au><au>MOOSMAYER, DIETER</au><au>GERICKE, KERSTEN MATTHIAS</au><au>LINDNER, NIELS</au><au>ZUBOV, DMITRY</au><au>MOORE, STEVEN</au><au>LUSTIG, KLEMENS</au><au>TERJUNG, CARSTEN</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>5,6,7,8-TETRAHIDRO[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PIRIDIN-3(2H)-ONAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PREP</title><date>2019-04-17</date><risdate>2019</risdate><abstract>La presente solicitud se refiere a 5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-onas y 2,5,6,7-tetrahidro-3H-pirrolo[2,1-c][1,2,4]triazol-3-onas sustituidas, a procesos para su preparación, a su uso, solas o en combinaciones, para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades y a su uso para la producción de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, en especial para el tratamiento y/o la prevención de trastornos de inflamación pulmonar. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), en donde A es alquileno C₁₋₄ o CD₂, donde alquileno C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo y alcoxi C₁₋₄ y hasta pentasustituido con flúor, o es un grupo de la fórmula (2) en donde n es 0 ó 1; p es 0 ó 1; q es 1 ó 2; donde #¹ marca el enlace con el átomo de nitrógeno del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo; * marca el enlace con R¹; X es -CR⁶R⁷-, #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-**, #²-CR⁶=CR⁸-** o #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-CR¹⁰R¹¹-**, donde #² marca el enlace con el átomo de carbono del grupo CR⁴R⁵-, donde ** marca el enlace con el átomo de carbono del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo, donde R⁶ es hidrógeno, flúor, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, trifluorometoxi, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁷ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo, o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁶ y R⁴ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R⁸ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁹ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁸ y R⁹ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁷ y R⁹ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R¹⁰ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R¹¹ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R¹⁰ y R¹¹ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R¹ es cicloalquilo C₃₋₇, fenilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, donde cicloalquilo C₃₋₇ puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor donde fenilo está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, monofluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, hidroxicarbonilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, cicloalquil C₃₋₅-aminocarbonilo, alquil C₁₋₄-sulfanilo, alquil C₁₋₄-sulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfonimidoilo, cicloalquil C₁₋₄-sulfonilo, aminosulfonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, di-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfinilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, o donde fenilo se puede fusionar con cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo C₃₋₇ o heteroarilo de 5 a 6 miembros, en donde fenilo puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, en donde cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo C₃₋₇ y heteroarilo de 5 a 6 miembros puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes de alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor, o donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, difluorometoxi, trifluorometoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, fenilo, hidroxicarbonilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, cicloalquil C₃₋₅-aminocarbonilo, alquil C₁₋₄-sulfanilo, alquil C₁₋₄-sulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfonimidoilo, cicloalquil C₁₋₄-sulfonilo, aminosulfonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, di-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfinilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde fenilo puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, o donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar fusionado en cicloalquilo C₃₋₇ o heterociclilo C₃₋₇, donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, en donde cicloalquilo C₃₋₇ y heterociclilo C₃₋₇ puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes de alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R² es un grupo de la fórmula (3) donde #³ marca el enlace con el átomo de carbono del carbonilo; r es 0 ó 1; Z es O, NR¹⁸, S, SO, SO₂ o CR¹⁴AR¹⁴B, en donde R¹⁴A es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, hidroxilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, difluorometoxi, trifluorometoxi o 2,2,2-trifluoroetoxi, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino; R¹⁴B es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R¹⁴A y R¹⁴B junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo; R¹⁸ es hidrógeno o metilo; R¹² es hidrógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, acetilo o formilo, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo o hasta pentasustituido con flúor, en donde acetil puede estar sustituido con hidroxilo o hasta trisustituido con flúor;, R¹³ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, o R¹² y R¹³ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, o R¹³ y R¹⁴A junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, o R¹⁴A y R¹⁴B junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, donde R¹³, R¹⁴A y R¹⁴B son hidrógeno cuando R¹² no es hidrógeno, donde R¹² es hidrógeno cuando uno de los sustituyentes R¹³, R¹⁴A y R¹⁴B no es hidrógeno, o es un grupo de la fórmula (4) donde #⁴ marca el enlace con el átomo de carbono del carbonilo; Y es NR¹⁵, CR¹⁶AR¹⁶B, oxígeno o azufre, en donde R¹⁵ es hidrógeno o metilo; R¹⁶A es hidrógeno o metilo; R¹⁶B es hidrógeno o metilo; R³ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R⁴ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁵ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo, o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; y las sales, solvatos y solvatos de las sales de los compuestos de la fórmula (1). The present application relates to novel substituted 5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-ones and 2,5,6,7-tetrahydro-3H-pyrrolo[2,1-c][1,2,4]triazol-3-ones, to processes for preparation thereof, to the use thereof, alone or in combinations, for treatment and/or prophylaxis of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for treatment and/or prophylaxis of lung inflammation disorders.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record>
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