5,6,7,8-TETRAHIDRO[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PIRIDIN-3(2H)-ONAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PREP
La presente solicitud se refiere a 5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-onas y 2,5,6,7-tetrahidro-3H-pirrolo[2,1-c][1,2,4]triazol-3-onas sustituidas, a procesos para su preparación, a su uso, solas o en combinaciones, para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades y a su uso...
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Format: | Patent |
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creator | MEDING, JRG NEUBAUER, THOMAS BADOCK, VOLKER TIMMERMANN, ANDREAS KLLING, FLORIAN BROCKSCHNIEDER, DAMIAN SCHULZ, ALEXANDER SCHFER, MARTINA MEIER, HEINRICH BIBER, NICOLE MIYATAKE ONDOZABAL, HIDEKI MOOSMAYER, DIETER GERICKE, KERSTEN MATTHIAS LINDNER, NIELS ZUBOV, DMITRY MOORE, STEVEN LUSTIG, KLEMENS TERJUNG, CARSTEN |
description | La presente solicitud se refiere a 5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-onas y 2,5,6,7-tetrahidro-3H-pirrolo[2,1-c][1,2,4]triazol-3-onas sustituidas, a procesos para su preparación, a su uso, solas o en combinaciones, para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades y a su uso para la producción de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, en especial para el tratamiento y/o la prevención de trastornos de inflamación pulmonar. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), en donde A es alquileno C₁₋₄ o CD₂, donde alquileno C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo y alcoxi C₁₋₄ y hasta pentasustituido con flúor, o es un grupo de la fórmula (2) en donde n es 0 ó 1; p es 0 ó 1; q es 1 ó 2; donde #¹ marca el enlace con el átomo de nitrógeno del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo; * marca el enlace con R¹; X es -CR⁶R⁷-, #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-**, #²-CR⁶=CR⁸-** o #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-CR¹⁰R¹¹-**, donde #² marca el enlace con el átomo de carbono del grupo CR⁴R⁵-, donde ** marca el enlace con el átomo de carbono del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo, donde R⁶ es hidrógeno, flúor, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, trifluorometoxi, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁷ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo, o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁶ y R⁴ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R⁸ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁹ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁸ y R⁹ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁷ y R⁹ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; |
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Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), en donde A es alquileno C₁₋₄ o CD₂, donde alquileno C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo y alcoxi C₁₋₄ y hasta pentasustituido con flúor, o es un grupo de la fórmula (2) en donde n es 0 ó 1; p es 0 ó 1; q es 1 ó 2; donde #¹ marca el enlace con el átomo de nitrógeno del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo; * marca el enlace con R¹; X es -CR⁶R⁷-, #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-**, #²-CR⁶=CR⁸-** o #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-CR¹⁰R¹¹-**, donde #² marca el enlace con el átomo de carbono del grupo CR⁴R⁵-, donde ** marca el enlace con el átomo de carbono del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo, donde R⁶ es hidrógeno, flúor, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, trifluorometoxi, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁷ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo, o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁶ y R⁴ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R⁸ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁹ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁸ y R⁹ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁷ y R⁹ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R¹⁰ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R¹¹ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R¹⁰ y R¹¹ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R¹ es cicloalquilo C₃₋₇, fenilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, donde cicloalquilo C₃₋₇ puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor donde fenilo está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, monofluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, hidroxicarbonilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, cicloalquil C₃₋₅-aminocarbonilo, alquil C₁₋₄-sulfanilo, alquil C₁₋₄-sulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfonimidoilo, cicloalquil C₁₋₄-sulfonilo, aminosulfonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, di-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfinilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, o donde fenilo se puede fusionar con cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo C₃₋₇ o heteroarilo de 5 a 6 miembros, en donde fenilo puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, en donde cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo C₃₋₇ y heteroarilo de 5 a 6 miembros puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes de alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor, o donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, difluorometoxi, trifluorometoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, fenilo, hidroxicarbonilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, cicloalquil C₃₋₅-aminocarbonilo, alquil C₁₋₄-sulfanilo, alquil C₁₋₄-sulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfonimidoilo, cicloalquil C₁₋₄-sulfonilo, aminosulfonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, di-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfinilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde fenilo puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, o donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar fusionado en cicloalquilo C₃₋₇ o heterociclilo C₃₋₇, donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, en donde cicloalquilo C₃₋₇ y heterociclilo C₃₋₇ puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes de alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R² es un grupo de la fórmula (3) donde #³ marca el enlace con el átomo de carbono del carbonilo; r es 0 ó 1; Z es O, NR¹⁸, S, SO, SO₂ o CR¹⁴AR¹⁴B, en donde R¹⁴A es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, hidroxilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, difluorometoxi, trifluorometoxi o 2,2,2-trifluoroetoxi, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino; R¹⁴B es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R¹⁴A y R¹⁴B junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo; R¹⁸ es hidrógeno o metilo; R¹² es hidrógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, acetilo o formilo, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo o hasta pentasustituido con flúor, en donde acetil puede estar sustituido con hidroxilo o hasta trisustituido con flúor;, R¹³ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, o R¹² y R¹³ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, o R¹³ y R¹⁴A junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, o R¹⁴A y R¹⁴B junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, donde R¹³, R¹⁴A y R¹⁴B son hidrógeno cuando R¹² no es hidrógeno, donde R¹² es hidrógeno cuando uno de los sustituyentes R¹³, R¹⁴A y R¹⁴B no es hidrógeno, o es un grupo de la fórmula (4) donde #⁴ marca el enlace con el átomo de carbono del carbonilo; Y es NR¹⁵, CR¹⁶AR¹⁶B, oxígeno o azufre, en donde R¹⁵ es hidrógeno o metilo; R¹⁶A es hidrógeno o metilo; R¹⁶B es hidrógeno o metilo; R³ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R⁴ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁵ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo, o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; y las sales, solvatos y solvatos de las sales de los compuestos de la fórmula (1).
The present application relates to novel substituted 5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-ones and 2,5,6,7-tetrahydro-3H-pyrrolo[2,1-c][1,2,4]triazol-3-ones, to processes for preparation thereof, to the use thereof, alone or in combinations, for treatment and/or prophylaxis of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for treatment and/or prophylaxis of lung inflammation disorders.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2019</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20190417&DB=EPODOC&CC=AR&NR=110600A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25562,76317</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20190417&DB=EPODOC&CC=AR&NR=110600A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>MEDING, JRG</creatorcontrib><creatorcontrib>NEUBAUER, THOMAS</creatorcontrib><creatorcontrib>BADOCK, VOLKER</creatorcontrib><creatorcontrib>TIMMERMANN, ANDREAS</creatorcontrib><creatorcontrib>KLLING, FLORIAN</creatorcontrib><creatorcontrib>BROCKSCHNIEDER, DAMIAN</creatorcontrib><creatorcontrib>SCHULZ, ALEXANDER</creatorcontrib><creatorcontrib>SCHFER, MARTINA</creatorcontrib><creatorcontrib>MEIER, HEINRICH</creatorcontrib><creatorcontrib>BIBER, NICOLE</creatorcontrib><creatorcontrib>MIYATAKE ONDOZABAL, HIDEKI</creatorcontrib><creatorcontrib>MOOSMAYER, DIETER</creatorcontrib><creatorcontrib>GERICKE, KERSTEN MATTHIAS</creatorcontrib><creatorcontrib>LINDNER, NIELS</creatorcontrib><creatorcontrib>ZUBOV, DMITRY</creatorcontrib><creatorcontrib>MOORE, STEVEN</creatorcontrib><creatorcontrib>LUSTIG, KLEMENS</creatorcontrib><creatorcontrib>TERJUNG, CARSTEN</creatorcontrib><title>5,6,7,8-TETRAHIDRO[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PIRIDIN-3(2H)-ONAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PREP</title><description>La presente solicitud se refiere a 5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-onas y 2,5,6,7-tetrahidro-3H-pirrolo[2,1-c][1,2,4]triazol-3-onas sustituidas, a procesos para su preparación, a su uso, solas o en combinaciones, para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades y a su uso para la producción de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, en especial para el tratamiento y/o la prevención de trastornos de inflamación pulmonar. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), en donde A es alquileno C₁₋₄ o CD₂, donde alquileno C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo y alcoxi C₁₋₄ y hasta pentasustituido con flúor, o es un grupo de la fórmula (2) en donde n es 0 ó 1; p es 0 ó 1; q es 1 ó 2; donde #¹ marca el enlace con el átomo de nitrógeno del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo; * marca el enlace con R¹; X es -CR⁶R⁷-, #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-**, #²-CR⁶=CR⁸-** o #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-CR¹⁰R¹¹-**, donde #² marca el enlace con el átomo de carbono del grupo CR⁴R⁵-, donde ** marca el enlace con el átomo de carbono del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo, donde R⁶ es hidrógeno, flúor, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, trifluorometoxi, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁷ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo, o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁶ y R⁴ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R⁸ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁹ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁸ y R⁹ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁷ y R⁹ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R¹⁰ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R¹¹ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R¹⁰ y R¹¹ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R¹ es cicloalquilo C₃₋₇, fenilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, donde cicloalquilo C₃₋₇ puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor donde fenilo está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, monofluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, hidroxicarbonilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, cicloalquil C₃₋₅-aminocarbonilo, alquil C₁₋₄-sulfanilo, alquil C₁₋₄-sulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfonimidoilo, cicloalquil C₁₋₄-sulfonilo, aminosulfonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, di-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfinilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, o donde fenilo se puede fusionar con cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo C₃₋₇ o heteroarilo de 5 a 6 miembros, en donde fenilo puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, en donde cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo C₃₋₇ y heteroarilo de 5 a 6 miembros puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes de alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor, o donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, difluorometoxi, trifluorometoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, fenilo, hidroxicarbonilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, cicloalquil C₃₋₅-aminocarbonilo, alquil C₁₋₄-sulfanilo, alquil C₁₋₄-sulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfonimidoilo, cicloalquil C₁₋₄-sulfonilo, aminosulfonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, di-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfinilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde fenilo puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, o donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar fusionado en cicloalquilo C₃₋₇ o heterociclilo C₃₋₇, donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, en donde cicloalquilo C₃₋₇ y heterociclilo C₃₋₇ puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes de alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R² es un grupo de la fórmula (3) donde #³ marca el enlace con el átomo de carbono del carbonilo; r es 0 ó 1; Z es O, NR¹⁸, S, SO, SO₂ o CR¹⁴AR¹⁴B, en donde R¹⁴A es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, hidroxilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, difluorometoxi, trifluorometoxi o 2,2,2-trifluoroetoxi, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino; R¹⁴B es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R¹⁴A y R¹⁴B junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo; R¹⁸ es hidrógeno o metilo; R¹² es hidrógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, acetilo o formilo, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo o hasta pentasustituido con flúor, en donde acetil puede estar sustituido con hidroxilo o hasta trisustituido con flúor;, R¹³ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, o R¹² y R¹³ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, o R¹³ y R¹⁴A junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, o R¹⁴A y R¹⁴B junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, donde R¹³, R¹⁴A y R¹⁴B son hidrógeno cuando R¹² no es hidrógeno, donde R¹² es hidrógeno cuando uno de los sustituyentes R¹³, R¹⁴A y R¹⁴B no es hidrógeno, o es un grupo de la fórmula (4) donde #⁴ marca el enlace con el átomo de carbono del carbonilo; Y es NR¹⁵, CR¹⁶AR¹⁶B, oxígeno o azufre, en donde R¹⁵ es hidrógeno o metilo; R¹⁶A es hidrógeno o metilo; R¹⁶B es hidrógeno o metilo; R³ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R⁴ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁵ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo, o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; y las sales, solvatos y solvatos de las sales de los compuestos de la fórmula (1).
The present application relates to novel substituted 5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-ones and 2,5,6,7-tetrahydro-3H-pyrrolo[2,1-c][1,2,4]triazol-3-ones, to processes for preparation thereof, to the use thereof, alone or in combinations, for treatment and/or prophylaxis of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for treatment and/or prophylaxis of lung inflammation disorders.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2019</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqFirEKwjAUALs4iPoNZlRIoLG1usYmkgfaV17SQUspRSIOooX6_9jB3enu4KbRY8szvuN74Y0nZUET1pJveNp4AnXFE9YpT4RqSiDQUIhktbFrgYVyzFXOg69Aj34Zi1UOWY5nZFBYOIBGMo5pw0oy5Tya3LvnEBY_zqLl0fjcitC_2zD03S28wqdVJGWcxbGSyf_jC7-OM8Y</recordid><startdate>20190417</startdate><enddate>20190417</enddate><creator>MEDING, JRG</creator><creator>NEUBAUER, THOMAS</creator><creator>BADOCK, VOLKER</creator><creator>TIMMERMANN, ANDREAS</creator><creator>KLLING, FLORIAN</creator><creator>BROCKSCHNIEDER, DAMIAN</creator><creator>SCHULZ, ALEXANDER</creator><creator>SCHFER, MARTINA</creator><creator>MEIER, HEINRICH</creator><creator>BIBER, NICOLE</creator><creator>MIYATAKE ONDOZABAL, HIDEKI</creator><creator>MOOSMAYER, DIETER</creator><creator>GERICKE, KERSTEN MATTHIAS</creator><creator>LINDNER, NIELS</creator><creator>ZUBOV, DMITRY</creator><creator>MOORE, STEVEN</creator><creator>LUSTIG, KLEMENS</creator><creator>TERJUNG, CARSTEN</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20190417</creationdate><title>5,6,7,8-TETRAHIDRO[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PIRIDIN-3(2H)-ONAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PREP</title><author>MEDING, JRG ; NEUBAUER, THOMAS ; BADOCK, VOLKER ; TIMMERMANN, ANDREAS ; KLLING, FLORIAN ; BROCKSCHNIEDER, DAMIAN ; SCHULZ, ALEXANDER ; SCHFER, MARTINA ; MEIER, HEINRICH ; BIBER, NICOLE ; MIYATAKE ONDOZABAL, HIDEKI ; MOOSMAYER, DIETER ; GERICKE, KERSTEN MATTHIAS ; LINDNER, NIELS ; ZUBOV, DMITRY ; MOORE, STEVEN ; LUSTIG, KLEMENS ; TERJUNG, CARSTEN</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_AR110600A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>spa</language><creationdate>2019</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>MEDING, JRG</creatorcontrib><creatorcontrib>NEUBAUER, THOMAS</creatorcontrib><creatorcontrib>BADOCK, VOLKER</creatorcontrib><creatorcontrib>TIMMERMANN, ANDREAS</creatorcontrib><creatorcontrib>KLLING, FLORIAN</creatorcontrib><creatorcontrib>BROCKSCHNIEDER, DAMIAN</creatorcontrib><creatorcontrib>SCHULZ, ALEXANDER</creatorcontrib><creatorcontrib>SCHFER, MARTINA</creatorcontrib><creatorcontrib>MEIER, HEINRICH</creatorcontrib><creatorcontrib>BIBER, NICOLE</creatorcontrib><creatorcontrib>MIYATAKE ONDOZABAL, HIDEKI</creatorcontrib><creatorcontrib>MOOSMAYER, DIETER</creatorcontrib><creatorcontrib>GERICKE, KERSTEN MATTHIAS</creatorcontrib><creatorcontrib>LINDNER, NIELS</creatorcontrib><creatorcontrib>ZUBOV, DMITRY</creatorcontrib><creatorcontrib>MOORE, STEVEN</creatorcontrib><creatorcontrib>LUSTIG, KLEMENS</creatorcontrib><creatorcontrib>TERJUNG, CARSTEN</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>MEDING, JRG</au><au>NEUBAUER, THOMAS</au><au>BADOCK, VOLKER</au><au>TIMMERMANN, ANDREAS</au><au>KLLING, FLORIAN</au><au>BROCKSCHNIEDER, DAMIAN</au><au>SCHULZ, ALEXANDER</au><au>SCHFER, MARTINA</au><au>MEIER, HEINRICH</au><au>BIBER, NICOLE</au><au>MIYATAKE ONDOZABAL, HIDEKI</au><au>MOOSMAYER, DIETER</au><au>GERICKE, KERSTEN MATTHIAS</au><au>LINDNER, NIELS</au><au>ZUBOV, DMITRY</au><au>MOORE, STEVEN</au><au>LUSTIG, KLEMENS</au><au>TERJUNG, CARSTEN</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>5,6,7,8-TETRAHIDRO[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A]PIRIDIN-3(2H)-ONAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PREP</title><date>2019-04-17</date><risdate>2019</risdate><abstract>La presente solicitud se refiere a 5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-onas y 2,5,6,7-tetrahidro-3H-pirrolo[2,1-c][1,2,4]triazol-3-onas sustituidas, a procesos para su preparación, a su uso, solas o en combinaciones, para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades y a su uso para la producción de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, en especial para el tratamiento y/o la prevención de trastornos de inflamación pulmonar. Reivindicación 1: Compuesto de la fórmula (1), en donde A es alquileno C₁₋₄ o CD₂, donde alquileno C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo y alcoxi C₁₋₄ y hasta pentasustituido con flúor, o es un grupo de la fórmula (2) en donde n es 0 ó 1; p es 0 ó 1; q es 1 ó 2; donde #¹ marca el enlace con el átomo de nitrógeno del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo; * marca el enlace con R¹; X es -CR⁶R⁷-, #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-**, #²-CR⁶=CR⁸-** o #²-CR⁶R⁷-CR⁸R⁹-CR¹⁰R¹¹-**, donde #² marca el enlace con el átomo de carbono del grupo CR⁴R⁵-, donde ** marca el enlace con el átomo de carbono del anillo 5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-1-ilo, donde R⁶ es hidrógeno, flúor, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, trifluorometoxi, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁷ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo, o R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁶ y R⁴ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R⁸ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁹ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁸ y R⁹ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo, o R⁷ y R⁹ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R¹⁰ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R¹¹ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R¹⁰ y R¹¹ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; R¹ es cicloalquilo C₃₋₇, fenilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, donde cicloalquilo C₃₋₇ puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C₁₋₄ y alcoxi C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor donde fenilo está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, monofluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, hidroxicarbonilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, cicloalquil C₃₋₅-aminocarbonilo, alquil C₁₋₄-sulfanilo, alquil C₁₋₄-sulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfonimidoilo, cicloalquil C₁₋₄-sulfonilo, aminosulfonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, di-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfinilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, o donde fenilo se puede fusionar con cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo C₃₋₇ o heteroarilo de 5 a 6 miembros, en donde fenilo puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, en donde cicloalquilo C₃₋₇, heterociclilo C₃₋₇ y heteroarilo de 5 a 6 miembros puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes de alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor, o donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, difluorometoxi, trifluorometoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, fenilo, hidroxicarbonilo, alcoxi C₁₋₄-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, di-alquil C₁₋₄-aminocarbonilo, cicloalquil C₃₋₅-aminocarbonilo, alquil C₁₋₄-sulfanilo, alquil C₁₋₄-sulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfonimidoilo, cicloalquil C₁₋₄-sulfonilo, aminosulfonilo, mono-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, di-alquil C₁₋₄-aminosulfonilo, alquil C₁₋₄-sulfinilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde fenilo puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, o donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar fusionado en cicloalquilo C₃₋₇ o heterociclilo C₃₋₇, donde heteroarilo de 5 a 10 miembros puede estar sustituido con metilo, etilo, cloro, flúor o metoxi, en donde cicloalquilo C₃₋₇ y heterociclilo C₃₋₇ puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes de alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R² es un grupo de la fórmula (3) donde #³ marca el enlace con el átomo de carbono del carbonilo; r es 0 ó 1; Z es O, NR¹⁸, S, SO, SO₂ o CR¹⁴AR¹⁴B, en donde R¹⁴A es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, hidroxilo, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₅, difluorometoxi, trifluorometoxi o 2,2,2-trifluoroetoxi, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo, amino, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino; R¹⁴B es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R¹⁴A y R¹⁴B junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo; R¹⁸ es hidrógeno o metilo; R¹² es hidrógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, acetilo o formilo, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con hidroxilo o hasta pentasustituido con flúor, en donde acetil puede estar sustituido con hidroxilo o hasta trisustituido con flúor;, R¹³ es hidrógeno, flúor o alquilo C₁₋₄, o R¹² y R¹³ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, o R¹³ y R¹⁴A junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, o R¹⁴A y R¹⁴B junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un ciclopropilo o anillo ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o anillo ciclobutilo puede estar hasta disustituido con flúor, donde R¹³, R¹⁴A y R¹⁴B son hidrógeno cuando R¹² no es hidrógeno, donde R¹² es hidrógeno cuando uno de los sustituyentes R¹³, R¹⁴A y R¹⁴B no es hidrógeno, o es un grupo de la fórmula (4) donde #⁴ marca el enlace con el átomo de carbono del carbonilo; Y es NR¹⁵, CR¹⁶AR¹⁶B, oxígeno o azufre, en donde R¹⁵ es hidrógeno o metilo; R¹⁶A es hidrógeno o metilo; R¹⁶B es hidrógeno o metilo; R³ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R⁴ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, flúor, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino, en donde alquilo C₁₋₄ puede estar sustituido con alcoxi C₁₋₄, hidroxilo, mono-alquil C₁₋₄-amino o di-alquil C₁₋₄-amino y hasta pentasustituido con flúor; R⁵ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄, en donde alquilo C₁₋₄ puede ser hasta pentasustituido con flúor o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo, o R⁴ y R⁵ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, anillo ciclobutilo o anillo ciclopentilo; y las sales, solvatos y solvatos de las sales de los compuestos de la fórmula (1).
The present application relates to novel substituted 5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-ones and 2,5,6,7-tetrahydro-3H-pyrrolo[2,1-c][1,2,4]triazol-3-ones, to processes for preparation thereof, to the use thereof, alone or in combinations, for treatment and/or prophylaxis of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for treatment and/or prophylaxis of lung inflammation disorders.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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