COMPUESTO INHIBIDOR DE LA PROSTAGLANDINA D SINTASA HEMATOPOYÉTICA (H-PGDS), COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE Y USO DEL COMPUESTO PARA FABRICAR UN MEDICAMENTO

COMPUESTO INHIBIDOR DE LA PROSTAGLANDINA D SINTASA HEMATOPOYÉTICA (H-PGDS), COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE Y USO DEL COMPUESTO PARA FABRICAR UN MEDICAMENTO

Un compuesto inhibidor de la prostaglandina D sintasa hematopoyética (H-PGDS) que está representado por la fórmula (1), en donde: X se selecciona de: carbono y nitrógeno; Y se selecciona de: hidrógeno y CH₃; Y¹ está ausente o CH₃; Z es NH u O; a es 0 ó 1; R se selecciona de: O, NH, CH₂ y alquilo C₁...

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Hauptverfasser: STUART, EUGENE L, DESPAGNET SMITH, EMILIE, SCHULTE, CHRISTIE, DEATON, DAVID NORMAN, THOMSON, STEPHEN ANDREW, SHEARER, BARRY GEORGE, GUO, YU, HANCOCK, ASHLEY PAUL
Format: Patent
Sprache:spa
Schlagworte:
ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
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creator STUART, EUGENE L
DESPAGNET SMITH, EMILIE
SCHULTE, CHRISTIE
DEATON, DAVID NORMAN
THOMSON, STEPHEN ANDREW
SHEARER, BARRY GEORGE
GUO, YU
HANCOCK, ASHLEY PAUL
description Un compuesto inhibidor de la prostaglandina D sintasa hematopoyética (H-PGDS) que está representado por la fórmula (1), en donde: X se selecciona de: carbono y nitrógeno; Y se selecciona de: hidrógeno y CH₃; Y¹ está ausente o CH₃; Z es NH u O; a es 0 ó 1; R se selecciona de: O, NH, CH₂ y alquilo C₁ sustituido con halógeno; R¹ se selecciona de: arilo, arilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵃ, heteroarilo, heteroarilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵃ, bicicloheteroarilo, y bicicloheteroarilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵃ; R² se selecciona de: O y S; R³ se selecciona de: arilo, arilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵇ, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵇ, heterociclo, heterociclo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵇ, heteroarilo, heteroarilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵇ, bicicloheteroarilo, y bicicloheteroarilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵇ; cada Rᵃ se selecciona independientemente de: fluoro, cloro, bromo, yodo, -OH, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquiloxi C₁₋₄, -OH, alquilo C₁₋₄, oxo, -COOH, -NO₂, -NH₂ y -CN, ciano, -O-alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquiloxi C₁₋₄, -OH, alquilo C₁₋₄, oxo, -COOH, -NO₂, -NH₂ y -CN, -C(O)O-alquilo C₁₋₆, y -C(O)O-alquilo C₁₋₆ sustituido de 1 a 5 veces con fluoro; cada Rᵇ se selecciona independientemente de: ciano, fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, Rᵉ, -O-alquilo C₁₋₆, -ORᵉ, oxo, hidroxilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᶠ, amino, -NHRˣ, donde Rˣ se selecciona de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -O-alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con de 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, y -OH, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con de 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -OC₁₋₆alquilo, -COOH, -NH₂, -NH-cicloalquilo, y -CN, heteroarilo, heteroarilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᶠ, heterociclo, heterociclo sustituido de 1 a 4 veces con Rᶠ, -SO₂H, y -SO₂-alquilo C₁₋₆; cada Rᶠ se selecciona independientemente de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, Rᵉ, oxo, -OH, amino, -NHRˣ¹, donde Rˣ¹ se selecciona de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con de 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -O-alqu
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cada Rᵃ se selecciona independientemente de: fluoro, cloro, bromo, yodo, -OH, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquiloxi C₁₋₄, -OH, alquilo C₁₋₄, oxo, -COOH, -NO₂, -NH₂ y -CN, ciano, -O-alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquiloxi C₁₋₄, -OH, alquilo C₁₋₄, oxo, -COOH, -NO₂, -NH₂ y -CN, -C(O)O-alquilo C₁₋₆, y -C(O)O-alquilo C₁₋₆ sustituido de 1 a 5 veces con fluoro; cada Rᵇ se selecciona independientemente de: ciano, fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, Rᵉ, -O-alquilo C₁₋₆, -ORᵉ, oxo, hidroxilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᶠ, amino, -NHRˣ, donde Rˣ se selecciona de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -O-alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con de 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, y -OH, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con de 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -OC₁₋₆alquilo, -COOH, -NH₂, -NH-cicloalquilo, y -CN, heteroarilo, heteroarilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᶠ, heterociclo, heterociclo sustituido de 1 a 4 veces con Rᶠ, -SO₂H, y -SO₂-alquilo C₁₋₆; cada Rᶠ se selecciona independientemente de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, Rᵉ, oxo, -OH, amino, -NHRˣ¹, donde Rˣ¹ se selecciona de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con de 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -O-alquilo C₁₋₆, -COOH, -NH₂, y -CN, -NRˣ²Rˣ³, donde Rˣ² y Rˣ³ se selecciona uno independientemente de: arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, nitro, y ciano, y cada Rᵉ se selecciona independientemente de: alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 9 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, -CN, y fenilo, oxo, =N, hidroxilo, amino, -NHRˣˣ, o =NRˣˣ, donde Rˣˣ se selecciona de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ciano, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -O-C₁₋₅ alquilo, -O-alquilo C₁₋₅ sustituido de 1 a 6 veces con fluoro, -NRˣˣ¹Rˣˣ², donde Rˣˣ¹ y Rˣˣ² se selecciona cada uno independientemente de: arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, arilo, arilo sustituido de 1 a 4 veces con Rˣˣ³, donde Rˣˣ³ se selecciona de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, -O-alquilo C₁₋₅, y -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 independientemente sustituyentes seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido de 1 a 4 veces con Rˣˣ⁴, donde Rˣˣ⁴ se selecciona de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, -O-alquilo C₁₋₅, y -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 independientemente sustituyentes seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, nitro, y ciano; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. Los compuestos descritos pueden ser útiles en el tratamiento de la distrofia muscular de Duchenne. Composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos descritos y uso de los compuestos para fabricar un medicamento. A compound of formula (I)wherein R, R1, R2, R3, Y, Y1, a, X, and Z are as defined herein.The compounds of the present invention are inhibitors of hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) and can be useful in the treatment of Duchenne Muscular Dystrophy. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting H-PGDS activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.</description><language>spa</language><subject>ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS ; CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2019</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20190206&amp;DB=EPODOC&amp;CC=AR&amp;NR=109931A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,777,882,25545,76296</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20190206&amp;DB=EPODOC&amp;CC=AR&amp;NR=109931A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>STUART, EUGENE L</creatorcontrib><creatorcontrib>DESPAGNET SMITH, EMILIE</creatorcontrib><creatorcontrib>SCHULTE, CHRISTIE</creatorcontrib><creatorcontrib>DEATON, DAVID NORMAN</creatorcontrib><creatorcontrib>THOMSON, STEPHEN ANDREW</creatorcontrib><creatorcontrib>SHEARER, BARRY GEORGE</creatorcontrib><creatorcontrib>GUO, YU</creatorcontrib><creatorcontrib>HANCOCK, ASHLEY PAUL</creatorcontrib><title>COMPUESTO INHIBIDOR DE LA PROSTAGLANDINA D SINTASA HEMATOPOYÉTICA (H-PGDS), COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE Y USO DEL COMPUESTO PARA FABRICAR UN MEDICAMENTO</title><description>Un compuesto inhibidor de la prostaglandina D sintasa hematopoyética (H-PGDS) que está representado por la fórmula (1), en donde: X se selecciona de: carbono y nitrógeno; 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cada Rᵇ se selecciona independientemente de: ciano, fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, Rᵉ, -O-alquilo C₁₋₆, -ORᵉ, oxo, hidroxilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᶠ, amino, -NHRˣ, donde Rˣ se selecciona de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -O-alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con de 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, y -OH, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con de 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -OC₁₋₆alquilo, -COOH, -NH₂, -NH-cicloalquilo, y -CN, heteroarilo, heteroarilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᶠ, heterociclo, heterociclo sustituido de 1 a 4 veces con Rᶠ, -SO₂H, y -SO₂-alquilo C₁₋₆; cada Rᶠ se selecciona independientemente de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, Rᵉ, oxo, -OH, amino, -NHRˣ¹, donde Rˣ¹ se selecciona de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con de 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -O-alquilo C₁₋₆, -COOH, -NH₂, y -CN, -NRˣ²Rˣ³, donde Rˣ² y Rˣ³ se selecciona uno independientemente de: arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, nitro, y ciano, y cada Rᵉ se selecciona independientemente de: alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 9 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, -CN, y fenilo, oxo, =N, hidroxilo, amino, -NHRˣˣ, o =NRˣˣ, donde Rˣˣ se selecciona de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ciano, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -O-C₁₋₅ alquilo, -O-alquilo C₁₋₅ sustituido de 1 a 6 veces con fluoro, -NRˣˣ¹Rˣˣ², donde Rˣˣ¹ y Rˣˣ² se selecciona cada uno independientemente de: arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, arilo, arilo sustituido de 1 a 4 veces con Rˣˣ³, donde Rˣˣ³ se selecciona de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, -O-alquilo C₁₋₅, y -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 independientemente sustituyentes seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido de 1 a 4 veces con Rˣˣ⁴, donde Rˣˣ⁴ se selecciona de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, -O-alquilo C₁₋₅, y -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 independientemente sustituyentes seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, nitro, y ciano; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. Los compuestos descritos pueden ser útiles en el tratamiento de la distrofia muscular de Duchenne. Composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos descritos y uso de los compuestos para fabricar un medicamento. A compound of formula (I)wherein R, R1, R2, R3, Y, Y1, a, X, and Z are as defined herein.The compounds of the present invention are inhibitors of hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) and can be useful in the treatment of Duchenne Muscular Dystrophy. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. 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DESPAGNET SMITH, EMILIE ; SCHULTE, CHRISTIE ; DEATON, DAVID NORMAN ; THOMSON, STEPHEN ANDREW ; SHEARER, BARRY GEORGE ; GUO, YU ; HANCOCK, ASHLEY PAUL</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_AR109931A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>spa</language><creationdate>2019</creationdate><topic>ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>STUART, EUGENE L</creatorcontrib><creatorcontrib>DESPAGNET SMITH, EMILIE</creatorcontrib><creatorcontrib>SCHULTE, CHRISTIE</creatorcontrib><creatorcontrib>DEATON, DAVID NORMAN</creatorcontrib><creatorcontrib>THOMSON, STEPHEN ANDREW</creatorcontrib><creatorcontrib>SHEARER, BARRY GEORGE</creatorcontrib><creatorcontrib>GUO, YU</creatorcontrib><creatorcontrib>HANCOCK, ASHLEY PAUL</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>STUART, EUGENE L</au><au>DESPAGNET SMITH, EMILIE</au><au>SCHULTE, CHRISTIE</au><au>DEATON, DAVID NORMAN</au><au>THOMSON, STEPHEN ANDREW</au><au>SHEARER, BARRY GEORGE</au><au>GUO, YU</au><au>HANCOCK, ASHLEY PAUL</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>COMPUESTO INHIBIDOR DE LA PROSTAGLANDINA D SINTASA HEMATOPOYÉTICA (H-PGDS), COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE Y USO DEL COMPUESTO PARA FABRICAR UN MEDICAMENTO</title><date>2019-02-06</date><risdate>2019</risdate><abstract>Un compuesto inhibidor de la prostaglandina D sintasa hematopoyética (H-PGDS) que está representado por la fórmula (1), en donde: X se selecciona de: carbono y nitrógeno; Y se selecciona de: hidrógeno y CH₃; Y¹ está ausente o CH₃; Z es NH u O; a es 0 ó 1; R se selecciona de: O, NH, CH₂ y alquilo C₁ sustituido con halógeno; R¹ se selecciona de: arilo, arilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵃ, heteroarilo, heteroarilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵃ, bicicloheteroarilo, y bicicloheteroarilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵃ; R² se selecciona de: O y S; R³ se selecciona de: arilo, arilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵇ, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵇ, heterociclo, heterociclo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵇ, heteroarilo, heteroarilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵇ, bicicloheteroarilo, y bicicloheteroarilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵇ; cada Rᵃ se selecciona independientemente de: fluoro, cloro, bromo, yodo, -OH, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquiloxi C₁₋₄, -OH, alquilo C₁₋₄, oxo, -COOH, -NO₂, -NH₂ y -CN, ciano, -O-alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquiloxi C₁₋₄, -OH, alquilo C₁₋₄, oxo, -COOH, -NO₂, -NH₂ y -CN, -C(O)O-alquilo C₁₋₆, y -C(O)O-alquilo C₁₋₆ sustituido de 1 a 5 veces con fluoro; cada Rᵇ se selecciona independientemente de: ciano, fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, Rᵉ, -O-alquilo C₁₋₆, -ORᵉ, oxo, hidroxilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᶠ, amino, -NHRˣ, donde Rˣ se selecciona de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, -O-alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con de 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, y -OH, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con de 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -OC₁₋₆alquilo, -COOH, -NH₂, -NH-cicloalquilo, y -CN, heteroarilo, heteroarilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᶠ, heterociclo, heterociclo sustituido de 1 a 4 veces con Rᶠ, -SO₂H, y -SO₂-alquilo C₁₋₆; cada Rᶠ se selecciona independientemente de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, Rᵉ, oxo, -OH, amino, -NHRˣ¹, donde Rˣ¹ se selecciona de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con de 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -O-alquilo C₁₋₆, -COOH, -NH₂, y -CN, -NRˣ²Rˣ³, donde Rˣ² y Rˣ³ se selecciona uno independientemente de: arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, nitro, y ciano, y cada Rᵉ se selecciona independientemente de: alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 9 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, -CN, y fenilo, oxo, =N, hidroxilo, amino, -NHRˣˣ, o =NRˣˣ, donde Rˣˣ se selecciona de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ciano, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -O-C₁₋₅ alquilo, -O-alquilo C₁₋₅ sustituido de 1 a 6 veces con fluoro, -NRˣˣ¹Rˣˣ², donde Rˣˣ¹ y Rˣˣ² se selecciona cada uno independientemente de: arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, arilo, arilo sustituido de 1 a 4 veces con Rˣˣ³, donde Rˣˣ³ se selecciona de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, -O-alquilo C₁₋₅, y -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 independientemente sustituyentes seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido de 1 a 4 veces con Rˣˣ⁴, donde Rˣˣ⁴ se selecciona de: fluoro, cloro, bromo, yodo, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes independientemente seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, -O-alquilo C₁₋₅, y -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 independientemente sustituyentes seleccionados de: fluoro, oxo, -OH, -COOH, -NH₂, y -CN, nitro, y ciano; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. Los compuestos descritos pueden ser útiles en el tratamiento de la distrofia muscular de Duchenne. Composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos descritos y uso de los compuestos para fabricar un medicamento. A compound of formula (I)wherein R, R1, R2, R3, Y, Y1, a, X, and Z are as defined herein.The compounds of the present invention are inhibitors of hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) and can be useful in the treatment of Duchenne Muscular Dystrophy. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting H-PGDS activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record>
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