DERIVADOS DE 1,2,4-OXADIAZOLES AGONISTAS DE RECEPTORES S1P1
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1), o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo: Fórmula (1). Donde: (i) A se selecciona del grupo que consiste en -N-, -O- y -S-; B y C se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -N- y -O-, con la condición de que dos...
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| creator | AGUILAR IZQUIERDO, NURIA ERRA SOLA, MONTSERRAT FONQUERNA POU, SILVIA GIULIO MATASSA, VICTOR CARRASCAL RIERA, MARTA MIR CEPEDA, MARTA CARDUS FIGUERAS, ARANZAZU CASTRO PALOMINO LARIA, JULIO CESAR |
| description | Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1), o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo: Fórmula (1). Donde: (i) A se selecciona del grupo que consiste en -N-, -O- y -S-; B y C se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -N- y -O-, con la condición de que dos de A, B y C sean átomos de nitrógeno; o (ii) dos de A, B y C son -N- y uno de A, B, y C es -NH-; G1 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -NH- y -O-; G2 se selecciona del grupo que consiste en -NR4- y -O-; R1 representa: - un grupo heteroarilo que contiene N, bicílico, de 8 a 10 miembros, opcionalmente sustituido con un grupo carboxialquiIo C1-4 o un grupo aminoalquilo C1-4, - un grupo piridilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de grupos hidroxi, grupos alquilo C1-4, grupos carboxialquilo C1-4, grupos haloalquilo C1-4, grupos alcoxi C1-4, grupos amino, grupos aminoalquilo C1-4 y grupos aminoalcoxi C1-4, - un grupo piridona sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4; grupos haloalquilo C1-4 o grupos aminoalquilo C1-4, o un grupo de fórmula (2) donde: - Ra representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4 , un grupo cicloalquilo C3-4 o un grupo -CF3; - Rb representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo -CF3 o un grupo alcoxi C1-4; - Rd representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 o un grupo alcoxi C1-4; - Rc representa: -Un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo aminoalquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, grupos hidroxi y grupos -CF3; -un anillo heterocíclico que contiene N, saturado, de 4 a 6 miembros, opcionalmente sustituido con un grupo carboxialquilo C1-2; - -(CH2)(0-4)-C(O)OR', -(CH2)(0-4)-C(O)NR'R", -(CH2)(0-4)-NHC(O)R", -S(O)2NR'R", -O-(CH2)(2-4)NR'R", -O-(CH2)(1-4)C(O)OR'', -O-(CH2)(1-4)-C(O)NR'R", -(CH2)(0-4)NR'R", -(CH2)(0-4)-CONHS(O)2R', -(CH2)(0-4)-NHS(O)2R' o -(CH2)(0-3)-NH-(CH2)((1-3)(NH)(0-1)S(O)2R' donde, * R' representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, * R" representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-4, un grupo carboxialquilo C1-4 un grupo haloaquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4 o un anillo heterocíclico que contiene N, saturado, de 6 miembros, o * R' y R" junio con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene, como he |
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New derivatives of general formula (I), or pharmaceutically acceptable salts or N-oxides thereof wherein,
A is selected from the group consisting of -N-, -O- and -S-;
B and C are independently selected from the group consisting of-N- and -O-, with the proviso that at least two of A, B and C are nitrogen atoms;
G 1 is selected from the group consisting of -CH 2 -, -NH- and -O-;
G 2 is selected from the group consisting of -NR 4 - and -O-;
R 1 represents:
¢ a 8 to 10 membered bicyclic N-containing heteroaryl group optionally substituted with a C 1-4 carboxyalkyl group or a C 1-4 aminoalkyl group,
¢ a pyridyl group optionally substituted with one or more substituents selected from hydroxy groups, C 1-4 alkyl groups, C 1-4 carboxyalkyl groups, C 1-4 haloalkyl groups, C 1-4 alkoxy groups, amino groups, C 1-4 aminoalkyl groups and C 1-4 aminoalkoxy groups,
¢ a pyridone group substituted with one or more C 1-4 alkyl groups; C 1-4 haloalkyl groups or C 1-4 aminoalkyl groups, or
¢ a group of formula:
wherein:
¢ R a represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C 1-4 alkyl group, C 3-4 cycloalkyl group or a -CF 3 group;
¢ R b represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C 14 alkyl group, a -CF 3 group or a C 1-4 alkoxy group;
¢ R d represents a hydrogen atom, a C 1-4 alkyl group or a C 1-4 alkoxy group;
¢ R c represents:
a hydrogen atom, a C 1-4 hydroxyalkyl group, a C 1-4 aminoalkyl group which is optionally substituted with one or more substituents selected from halogen atoms, hydroxy groups and -CF 3 groups;
a 4 to 6-membered saturated N-containing heterocyclic ring optionally substituted with a C 1-2 carboxyalkyl group;
-(CH 2 ) (0-4) -C(O)OR', -(CH 2 ) (0-4) -C(O)NR'R", -(CH 2 ) (0-4) -NHC(O)R", -S(O) 2 NR'R", -O-(CH 2 ) (2-4) NR'R", -O-(CH 2 ) (1-4) C(O)OR", -O-(CH 2 ) (1-4) -C(O)NR'R", -(CH 2 ) (0-4) -NR'R", -(CH 2 ) (0-4) -CONHS(O) 2 R', -(CH 2 ) (0-4) -NHS(O) 2 R' or -(CH 2 ) (0-3) -N H-(CH 2 ) (1-3) -(NH) (0-1) S(O) 2 R' wherein,
R' represents a hydrogen atom or a C 1-4 alkyl group,
R" represents a hydrogen atom, a C 1-4 alkyl group, a C 3-4 cycloalkyl group, a C 1-4 carboxyalkyl group, a C 1-4 haloalkyl group, a C 1-4 hydroxyalkyl group or a 6 membered, saturated N-containing heterocyclic ring, or
R' and R" together with the nitrogen atom to which they are attached from a 4 to 6 membered heterocyclic group which contains, as heteroatoms, one N atom and, optionally, one further atom selected from N and O, and which is optionally substituted with a carboxy or a C 1-4 carboxyalkyl group,
or R c together with R d form a C 5-6 cycloalkyl group optionally substituted by a -NHR f group, wherein R f is selected from the group consisting of a hydrogen atom and a carboxymethyl group;
R 2 and R 3 are independently selected from the group consisting of hydrogen atoms, halogen atoms and C 1-4 alkyl groups; and
R 4 is selected from the group consisting of a hydrogen atom, a phenyl group, a C 3-4 cycloalkyl-C 1-4 alkyl group, C 1-4 aminoalkyl group, C 1-4 haloalkyl group and a linear or branched C 1-4 alkyl group which is optionally substituted by a phenyl or a pyridyl group.</description><language>spa</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2011</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20110223&DB=EPODOC&CC=AR&NR=074902A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25542,76516</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20110223&DB=EPODOC&CC=AR&NR=074902A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>AGUILAR IZQUIERDO, NURIA</creatorcontrib><creatorcontrib>ERRA SOLA, MONTSERRAT</creatorcontrib><creatorcontrib>FONQUERNA POU, SILVIA</creatorcontrib><creatorcontrib>GIULIO MATASSA, VICTOR</creatorcontrib><creatorcontrib>CARRASCAL RIERA, MARTA</creatorcontrib><creatorcontrib>MIR CEPEDA, MARTA</creatorcontrib><creatorcontrib>CARDUS FIGUERAS, ARANZAZU</creatorcontrib><creatorcontrib>CASTRO PALOMINO LARIA, JULIO CESAR</creatorcontrib><title>DERIVADOS DE 1,2,4-OXADIAZOLES AGONISTAS DE RECEPTORES S1P1</title><description>Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1), o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo: Fórmula (1). Donde: (i) A se selecciona del grupo que consiste en -N-, -O- y -S-; B y C se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -N- y -O-, con la condición de que dos de A, B y C sean átomos de nitrógeno; o (ii) dos de A, B y C son -N- y uno de A, B, y C es -NH-; G1 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -NH- y -O-; G2 se selecciona del grupo que consiste en -NR4- y -O-; R1 representa: - un grupo heteroarilo que contiene N, bicílico, de 8 a 10 miembros, opcionalmente sustituido con un grupo carboxialquiIo C1-4 o un grupo aminoalquilo C1-4, - un grupo piridilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de grupos hidroxi, grupos alquilo C1-4, grupos carboxialquilo C1-4, grupos haloalquilo C1-4, grupos alcoxi C1-4, grupos amino, grupos aminoalquilo C1-4 y grupos aminoalcoxi C1-4, - un grupo piridona sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4; grupos haloalquilo C1-4 o grupos aminoalquilo C1-4, o un grupo de fórmula (2) donde: - Ra representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4 , un grupo cicloalquilo C3-4 o un grupo -CF3; - Rb representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo -CF3 o un grupo alcoxi C1-4; - Rd representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 o un grupo alcoxi C1-4; - Rc representa: -Un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo aminoalquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, grupos hidroxi y grupos -CF3; -un anillo heterocíclico que contiene N, saturado, de 4 a 6 miembros, opcionalmente sustituido con un grupo carboxialquilo C1-2; - -(CH2)(0-4)-C(O)OR', -(CH2)(0-4)-C(O)NR'R", -(CH2)(0-4)-NHC(O)R", -S(O)2NR'R", -O-(CH2)(2-4)NR'R", -O-(CH2)(1-4)C(O)OR'', -O-(CH2)(1-4)-C(O)NR'R", -(CH2)(0-4)NR'R", -(CH2)(0-4)-CONHS(O)2R', -(CH2)(0-4)-NHS(O)2R' o -(CH2)(0-3)-NH-(CH2)((1-3)(NH)(0-1)S(O)2R' donde, * R' representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, * R" representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-4, un grupo carboxialquilo C1-4 un grupo haloaquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4 o un anillo heterocíclico que contiene N, saturado, de 6 miembros, o * R' y R" junio con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene, como heteroátomos, un átomo de N y, opcionalmente, un átomo adicional seleccionado de N y O, y que está opcionalmente sustituido con un grupo carboxi o carboxialquilo C1-4, o Rc junto con Rd forman un grupo cicloalquilo C5-6 opcionalmente sustituido con un grupo -NHRf, donde Rf se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y un grupo carboximetilo; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en átomos de hidrógeno, átomos de halógeno y grupos alquilo C1-4 ; y R4 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo fenilo, un grupo cicloalquil C3-4-alquilo C1-4, un grupo aminoalquilo C1-4, un grupo haloalquilo C1-4 y un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado que está opcionalmente sustituido con un grupo fenilo o piridilo.
New derivatives of general formula (I), or pharmaceutically acceptable salts or N-oxides thereof wherein,
A is selected from the group consisting of -N-, -O- and -S-;
B and C are independently selected from the group consisting of-N- and -O-, with the proviso that at least two of A, B and C are nitrogen atoms;
G 1 is selected from the group consisting of -CH 2 -, -NH- and -O-;
G 2 is selected from the group consisting of -NR 4 - and -O-;
R 1 represents:
¢ a 8 to 10 membered bicyclic N-containing heteroaryl group optionally substituted with a C 1-4 carboxyalkyl group or a C 1-4 aminoalkyl group,
¢ a pyridyl group optionally substituted with one or more substituents selected from hydroxy groups, C 1-4 alkyl groups, C 1-4 carboxyalkyl groups, C 1-4 haloalkyl groups, C 1-4 alkoxy groups, amino groups, C 1-4 aminoalkyl groups and C 1-4 aminoalkoxy groups,
¢ a pyridone group substituted with one or more C 1-4 alkyl groups; C 1-4 haloalkyl groups or C 1-4 aminoalkyl groups, or
¢ a group of formula:
wherein:
¢ R a represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C 1-4 alkyl group, C 3-4 cycloalkyl group or a -CF 3 group;
¢ R b represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C 14 alkyl group, a -CF 3 group or a C 1-4 alkoxy group;
¢ R d represents a hydrogen atom, a C 1-4 alkyl group or a C 1-4 alkoxy group;
¢ R c represents:
a hydrogen atom, a C 1-4 hydroxyalkyl group, a C 1-4 aminoalkyl group which is optionally substituted with one or more substituents selected from halogen atoms, hydroxy groups and -CF 3 groups;
a 4 to 6-membered saturated N-containing heterocyclic ring optionally substituted with a C 1-2 carboxyalkyl group;
-(CH 2 ) (0-4) -C(O)OR', -(CH 2 ) (0-4) -C(O)NR'R", -(CH 2 ) (0-4) -NHC(O)R", -S(O) 2 NR'R", -O-(CH 2 ) (2-4) NR'R", -O-(CH 2 ) (1-4) C(O)OR", -O-(CH 2 ) (1-4) -C(O)NR'R", -(CH 2 ) (0-4) -NR'R", -(CH 2 ) (0-4) -CONHS(O) 2 R', -(CH 2 ) (0-4) -NHS(O) 2 R' or -(CH 2 ) (0-3) -N H-(CH 2 ) (1-3) -(NH) (0-1) S(O) 2 R' wherein,
R' represents a hydrogen atom or a C 1-4 alkyl group,
R" represents a hydrogen atom, a C 1-4 alkyl group, a C 3-4 cycloalkyl group, a C 1-4 carboxyalkyl group, a C 1-4 haloalkyl group, a C 1-4 hydroxyalkyl group or a 6 membered, saturated N-containing heterocyclic ring, or
R' and R" together with the nitrogen atom to which they are attached from a 4 to 6 membered heterocyclic group which contains, as heteroatoms, one N atom and, optionally, one further atom selected from N and O, and which is optionally substituted with a carboxy or a C 1-4 carboxyalkyl group,
or R c together with R d form a C 5-6 cycloalkyl group optionally substituted by a -NHR f group, wherein R f is selected from the group consisting of a hydrogen atom and a carboxymethyl group;
R 2 and R 3 are independently selected from the group consisting of hydrogen atoms, halogen atoms and C 1-4 alkyl groups; and
R 4 is selected from the group consisting of a hydrogen atom, a phenyl group, a C 3-4 cycloalkyl-C 1-4 alkyl group, C 1-4 aminoalkyl group, C 1-4 haloalkyl group and a linear or branched C 1-4 alkyl group which is optionally substituted by a phenyl or a pyridyl group.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2011</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZLB2cQ3yDHN08Q9WcHFVMNQx0jHR9Y9wdPF0jPL3cQ1WcHT39_MMDnEESwe5OrsGhPgHAcWDDQMMeRhY0xJzilN5oTQ3g7yba4izh25qQX58anFBYnJqXmpJvGOQgbmJpYGRo6ExYRUA7ugnzA</recordid><startdate>20110223</startdate><enddate>20110223</enddate><creator>AGUILAR IZQUIERDO, NURIA</creator><creator>ERRA SOLA, MONTSERRAT</creator><creator>FONQUERNA POU, SILVIA</creator><creator>GIULIO MATASSA, VICTOR</creator><creator>CARRASCAL RIERA, MARTA</creator><creator>MIR CEPEDA, MARTA</creator><creator>CARDUS FIGUERAS, ARANZAZU</creator><creator>CASTRO PALOMINO LARIA, JULIO CESAR</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20110223</creationdate><title>DERIVADOS DE 1,2,4-OXADIAZOLES AGONISTAS DE RECEPTORES S1P1</title><author>AGUILAR IZQUIERDO, NURIA ; ERRA SOLA, MONTSERRAT ; FONQUERNA POU, SILVIA ; GIULIO MATASSA, VICTOR ; CARRASCAL RIERA, MARTA ; MIR CEPEDA, MARTA ; CARDUS FIGUERAS, ARANZAZU ; CASTRO PALOMINO LARIA, JULIO CESAR</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_AR074902A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>spa</language><creationdate>2011</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>AGUILAR IZQUIERDO, NURIA</creatorcontrib><creatorcontrib>ERRA SOLA, MONTSERRAT</creatorcontrib><creatorcontrib>FONQUERNA POU, SILVIA</creatorcontrib><creatorcontrib>GIULIO MATASSA, VICTOR</creatorcontrib><creatorcontrib>CARRASCAL RIERA, MARTA</creatorcontrib><creatorcontrib>MIR CEPEDA, MARTA</creatorcontrib><creatorcontrib>CARDUS FIGUERAS, ARANZAZU</creatorcontrib><creatorcontrib>CASTRO PALOMINO LARIA, JULIO CESAR</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>AGUILAR IZQUIERDO, NURIA</au><au>ERRA SOLA, MONTSERRAT</au><au>FONQUERNA POU, SILVIA</au><au>GIULIO MATASSA, VICTOR</au><au>CARRASCAL RIERA, MARTA</au><au>MIR CEPEDA, MARTA</au><au>CARDUS FIGUERAS, ARANZAZU</au><au>CASTRO PALOMINO LARIA, JULIO CESAR</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>DERIVADOS DE 1,2,4-OXADIAZOLES AGONISTAS DE RECEPTORES S1P1</title><date>2011-02-23</date><risdate>2011</risdate><abstract>Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1), o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo: Fórmula (1). Donde: (i) A se selecciona del grupo que consiste en -N-, -O- y -S-; B y C se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -N- y -O-, con la condición de que dos de A, B y C sean átomos de nitrógeno; o (ii) dos de A, B y C son -N- y uno de A, B, y C es -NH-; G1 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -NH- y -O-; G2 se selecciona del grupo que consiste en -NR4- y -O-; R1 representa: - un grupo heteroarilo que contiene N, bicílico, de 8 a 10 miembros, opcionalmente sustituido con un grupo carboxialquiIo C1-4 o un grupo aminoalquilo C1-4, - un grupo piridilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de grupos hidroxi, grupos alquilo C1-4, grupos carboxialquilo C1-4, grupos haloalquilo C1-4, grupos alcoxi C1-4, grupos amino, grupos aminoalquilo C1-4 y grupos aminoalcoxi C1-4, - un grupo piridona sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4; grupos haloalquilo C1-4 o grupos aminoalquilo C1-4, o un grupo de fórmula (2) donde: - Ra representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4 , un grupo cicloalquilo C3-4 o un grupo -CF3; - Rb representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo -CF3 o un grupo alcoxi C1-4; - Rd representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 o un grupo alcoxi C1-4; - Rc representa: -Un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo aminoalquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, grupos hidroxi y grupos -CF3; -un anillo heterocíclico que contiene N, saturado, de 4 a 6 miembros, opcionalmente sustituido con un grupo carboxialquilo C1-2; - -(CH2)(0-4)-C(O)OR', -(CH2)(0-4)-C(O)NR'R", -(CH2)(0-4)-NHC(O)R", -S(O)2NR'R", -O-(CH2)(2-4)NR'R", -O-(CH2)(1-4)C(O)OR'', -O-(CH2)(1-4)-C(O)NR'R", -(CH2)(0-4)NR'R", -(CH2)(0-4)-CONHS(O)2R', -(CH2)(0-4)-NHS(O)2R' o -(CH2)(0-3)-NH-(CH2)((1-3)(NH)(0-1)S(O)2R' donde, * R' representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, * R" representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-4, un grupo carboxialquilo C1-4 un grupo haloaquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4 o un anillo heterocíclico que contiene N, saturado, de 6 miembros, o * R' y R" junio con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene, como heteroátomos, un átomo de N y, opcionalmente, un átomo adicional seleccionado de N y O, y que está opcionalmente sustituido con un grupo carboxi o carboxialquilo C1-4, o Rc junto con Rd forman un grupo cicloalquilo C5-6 opcionalmente sustituido con un grupo -NHRf, donde Rf se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y un grupo carboximetilo; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en átomos de hidrógeno, átomos de halógeno y grupos alquilo C1-4 ; y R4 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo fenilo, un grupo cicloalquil C3-4-alquilo C1-4, un grupo aminoalquilo C1-4, un grupo haloalquilo C1-4 y un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado que está opcionalmente sustituido con un grupo fenilo o piridilo.
New derivatives of general formula (I), or pharmaceutically acceptable salts or N-oxides thereof wherein,
A is selected from the group consisting of -N-, -O- and -S-;
B and C are independently selected from the group consisting of-N- and -O-, with the proviso that at least two of A, B and C are nitrogen atoms;
G 1 is selected from the group consisting of -CH 2 -, -NH- and -O-;
G 2 is selected from the group consisting of -NR 4 - and -O-;
R 1 represents:
¢ a 8 to 10 membered bicyclic N-containing heteroaryl group optionally substituted with a C 1-4 carboxyalkyl group or a C 1-4 aminoalkyl group,
¢ a pyridyl group optionally substituted with one or more substituents selected from hydroxy groups, C 1-4 alkyl groups, C 1-4 carboxyalkyl groups, C 1-4 haloalkyl groups, C 1-4 alkoxy groups, amino groups, C 1-4 aminoalkyl groups and C 1-4 aminoalkoxy groups,
¢ a pyridone group substituted with one or more C 1-4 alkyl groups; C 1-4 haloalkyl groups or C 1-4 aminoalkyl groups, or
¢ a group of formula:
wherein:
¢ R a represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C 1-4 alkyl group, C 3-4 cycloalkyl group or a -CF 3 group;
¢ R b represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C 14 alkyl group, a -CF 3 group or a C 1-4 alkoxy group;
¢ R d represents a hydrogen atom, a C 1-4 alkyl group or a C 1-4 alkoxy group;
¢ R c represents:
a hydrogen atom, a C 1-4 hydroxyalkyl group, a C 1-4 aminoalkyl group which is optionally substituted with one or more substituents selected from halogen atoms, hydroxy groups and -CF 3 groups;
a 4 to 6-membered saturated N-containing heterocyclic ring optionally substituted with a C 1-2 carboxyalkyl group;
-(CH 2 ) (0-4) -C(O)OR', -(CH 2 ) (0-4) -C(O)NR'R", -(CH 2 ) (0-4) -NHC(O)R", -S(O) 2 NR'R", -O-(CH 2 ) (2-4) NR'R", -O-(CH 2 ) (1-4) C(O)OR", -O-(CH 2 ) (1-4) -C(O)NR'R", -(CH 2 ) (0-4) -NR'R", -(CH 2 ) (0-4) -CONHS(O) 2 R', -(CH 2 ) (0-4) -NHS(O) 2 R' or -(CH 2 ) (0-3) -N H-(CH 2 ) (1-3) -(NH) (0-1) S(O) 2 R' wherein,
R' represents a hydrogen atom or a C 1-4 alkyl group,
R" represents a hydrogen atom, a C 1-4 alkyl group, a C 3-4 cycloalkyl group, a C 1-4 carboxyalkyl group, a C 1-4 haloalkyl group, a C 1-4 hydroxyalkyl group or a 6 membered, saturated N-containing heterocyclic ring, or
R' and R" together with the nitrogen atom to which they are attached from a 4 to 6 membered heterocyclic group which contains, as heteroatoms, one N atom and, optionally, one further atom selected from N and O, and which is optionally substituted with a carboxy or a C 1-4 carboxyalkyl group,
or R c together with R d form a C 5-6 cycloalkyl group optionally substituted by a -NHR f group, wherein R f is selected from the group consisting of a hydrogen atom and a carboxymethyl group;
R 2 and R 3 are independently selected from the group consisting of hydrogen atoms, halogen atoms and C 1-4 alkyl groups; and
R 4 is selected from the group consisting of a hydrogen atom, a phenyl group, a C 3-4 cycloalkyl-C 1-4 alkyl group, C 1-4 aminoalkyl group, C 1-4 haloalkyl group and a linear or branched C 1-4 alkyl group which is optionally substituted by a phenyl or a pyridyl group.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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