COMPUESTOS PARA TRATAR UN DESORDEN DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL RELACIONADO CON O AFECTADO POR EL RECEPTOR 5-HT6, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE Y METODO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO

COMPUESTOS PARA TRATAR UN DESORDEN DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL RELACIONADO CON O AFECTADO POR EL RECEPTOR 5-HT6, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE Y METODO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO

Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula (1); caracterizado porque A es un resto de estructura de formula (2) o está ausente; R1 se selecciona de hidrogeno, -OH, amino, -NR7R8, halogeno, alquilo C1-12, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionad...

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Hauptverfasser: VERA, MATTHEW DOUGLAS, SABATINI, JOSHUA JAMES, SUM, PHAIK-ENG, HOW, DAVID BRAIN, MANSOUR, TAREK SUHAYI, SHIM, JAECHUL, HOOPER, DARRIN WILLIAM
Format: Patent
Sprache:spa
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creator VERA, MATTHEW DOUGLAS
SABATINI, JOSHUA JAMES
SUM, PHAIK-ENG
HOW, DAVID BRAIN
MANSOUR, TAREK SUHAYI
SHIM, JAECHUL
HOOPER, DARRIN WILLIAM
description Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula (1); caracterizado porque A es un resto de estructura de formula (2) o está ausente; R1 se selecciona de hidrogeno, -OH, amino, -NR7R8, halogeno, alquilo C1-12, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de halogeno, amino, ciano, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-12, fenilo, hidroxilo, alcoxi C1-12, N-alquilo C1-12, N-cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 8 átomos en anillo, arilo, ariloxi y N-(alquilo C1-12)arilo, en donde dicho arilo, ariloxi y arilo del N(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de fenilo, heteroarilo, halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, alcoxi, arilo, alquinilo y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo y arilo de N-(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, ariloxi, heterociclilo y fenilo, y alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, y alcoxi; R2 se selecciona de hidrogeno, halogeno, alquilo C1-12, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de halogeno, amino, ciano, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-12, fenilo, hidroxilo, alcoxi C1-12, N-alquilo C1-12, N-cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 8 átomos en anillo, arilo, ariloxi y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo, ariloxi y arilo del N-(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de fenilo, heteroar
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R2 se selecciona de hidrogeno, halogeno, alquilo C1-12, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de halogeno, amino, ciano, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-12, fenilo, hidroxilo, alcoxi C1-12, N-alquilo C1-12, N-cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 8 átomos en anillo, arilo, ariloxi y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo, ariloxi y arilo del N-(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de fenilo, heteroarilo, halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, alcoxi, arilo, alquinilo y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo y arilo del N-(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, y alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, y alcoxi; R3 es una parte de R9, o un resto seleccionado del grupo de formulas (3); R4 se selecciona de hidrogeno, alquilo C1-12, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de halogeno, amino, ciano, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-12, fenilo, hidroxilo, alcoxi C1-12, N-alquilo C1-12, N-cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 8 átomos en anillo, arilo, ariloxi y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo, ariloxi y arilo del N-(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de fenilo, heteroarilo, halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, alcoxi, arilo, alquinilo y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo y arilo del N- (alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, y alcoxi, arilo de 6, 10 o 14 átomos de carbono dicho arilo es opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, N-(alquilo C1-12)-arilo, dicho arilo es opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, aralquilo de 7 a 16 átomos de carbono opcionalmente sustituido, aroilo de 7 a 13 átomos de carbono opcionalmente sustituidos, SR3, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroarilcarbonilo opcionalmente sustituido; R5 se selecciona de alquilo C1-12 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de halogeno, amino, ciano, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-12, fenilo, hidroxilo, alcoxi C1-12, N-alquilo C1-12, N-cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 8 átomos en anillo, arilo de 6, 10 o 14 átomos de carbono, ariloxi y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo, ariloxi y arilo del N-(alquilo C1-12)-arilo, puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, aroilo, -CH2-(CO)OCH2- arilo, dicho arilo es opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, ariloxi y fenilo, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilo de 6, 10 o 14 átomos de carbono opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo de3 a 6 átomos en anillo, aril- CH=CH-, cicloalquil-alquilo; y adamantilo; R6 se selecciona de hidrogeno, alquilo C1-12 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de halogeno, amino, ciano, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-12, fenilo, hidroxilo, alcoxi C1-12, N-alquilo C1-12, N-cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 8 átomos en anillo, arilo, ariloxi y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo, ariloxi y arilo del N-(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, y cicloalquilo C3-6; R7 y R8 son cada uno independientemente H o alquilo C1-12 o R7 y R8 cuando son opcionalmente tomados juntos con el átomo de nitrogeno al cual cada uno está sujeto forman un anillo heterociclilo de 3 a 8 miembros; R9 es aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido o alquilo C1-12; R10 es H o alquilo C1-12; o una sal farmacéuticamente aceptable de éstos. This invention provides compounds of Formula I having the structure where R1, R2, R3 and A are defined in the specification or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful as antibacterial agents. Compounds according to Formula (II): where Q, R4, R5, R6 and R10 and A are defined in the specification are useful as chemical intermediates.</description><edition>7</edition><language>spa</language><creationdate>2008</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20080109&amp;DB=EPODOC&amp;CC=AR&amp;NR=057978A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25542,76290</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20080109&amp;DB=EPODOC&amp;CC=AR&amp;NR=057978A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>VERA, MATTHEW DOUGLAS</creatorcontrib><creatorcontrib>SABATINI, JOSHUA JAMES</creatorcontrib><creatorcontrib>SUM, PHAIK-ENG</creatorcontrib><creatorcontrib>HOW, DAVID BRAIN</creatorcontrib><creatorcontrib>MANSOUR, TAREK SUHAYI</creatorcontrib><creatorcontrib>SHIM, JAECHUL</creatorcontrib><creatorcontrib>HOOPER, DARRIN WILLIAM</creatorcontrib><title>COMPUESTOS PARA TRATAR UN DESORDEN DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL RELACIONADO CON O AFECTADO POR EL RECEPTOR 5-HT6, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE Y METODO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO</title><description>Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula (1); caracterizado porque A es un resto de estructura de formula (2) o está ausente; R1 se selecciona de hidrogeno, -OH, amino, -NR7R8, halogeno, alquilo C1-12, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de halogeno, amino, ciano, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-12, fenilo, hidroxilo, alcoxi C1-12, N-alquilo C1-12, N-cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 8 átomos en anillo, arilo, ariloxi y N-(alquilo C1-12)arilo, en donde dicho arilo, ariloxi y arilo del N(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de fenilo, heteroarilo, halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, alcoxi, arilo, alquinilo y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo y arilo de N-(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, ariloxi, heterociclilo y fenilo, y alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, y alcoxi; R2 se selecciona de hidrogeno, halogeno, alquilo C1-12, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de halogeno, amino, ciano, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-12, fenilo, hidroxilo, alcoxi C1-12, N-alquilo C1-12, N-cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 8 átomos en anillo, arilo, ariloxi y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo, ariloxi y arilo del N-(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de fenilo, heteroarilo, halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, alcoxi, arilo, alquinilo y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo y arilo del N-(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, y alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, y alcoxi; R3 es una parte de R9, o un resto seleccionado del grupo de formulas (3); R4 se selecciona de hidrogeno, alquilo C1-12, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de halogeno, amino, ciano, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-12, fenilo, hidroxilo, alcoxi C1-12, N-alquilo C1-12, N-cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 8 átomos en anillo, arilo, ariloxi y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo, ariloxi y arilo del N-(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de fenilo, heteroarilo, halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, alcoxi, arilo, alquinilo y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo y arilo del N- (alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, y alcoxi, arilo de 6, 10 o 14 átomos de carbono dicho arilo es opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, N-(alquilo C1-12)-arilo, dicho arilo es opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, aralquilo de 7 a 16 átomos de carbono opcionalmente sustituido, aroilo de 7 a 13 átomos de carbono opcionalmente sustituidos, SR3, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroarilcarbonilo opcionalmente sustituido; R5 se selecciona de alquilo C1-12 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de halogeno, amino, ciano, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-12, fenilo, hidroxilo, alcoxi C1-12, N-alquilo C1-12, N-cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 8 átomos en anillo, arilo de 6, 10 o 14 átomos de carbono, ariloxi y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo, ariloxi y arilo del N-(alquilo C1-12)-arilo, puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, aroilo, -CH2-(CO)OCH2- arilo, dicho arilo es opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, ariloxi y fenilo, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilo de 6, 10 o 14 átomos de carbono opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo de3 a 6 átomos en anillo, aril- CH=CH-, cicloalquil-alquilo; y adamantilo; R6 se selecciona de hidrogeno, alquilo C1-12 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de halogeno, amino, ciano, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-12, fenilo, hidroxilo, alcoxi C1-12, N-alquilo C1-12, N-cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 8 átomos en anillo, arilo, ariloxi y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo, ariloxi y arilo del N-(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, y cicloalquilo C3-6; R7 y R8 son cada uno independientemente H o alquilo C1-12 o R7 y R8 cuando son opcionalmente tomados juntos con el átomo de nitrogeno al cual cada uno está sujeto forman un anillo heterociclilo de 3 a 8 miembros; R9 es aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido o alquilo C1-12; R10 es H o alquilo C1-12; o una sal farmacéuticamente aceptable de éstos. This invention provides compounds of Formula I having the structure where R1, R2, R3 and A are defined in the specification or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful as antibacterial agents. Compounds according to Formula (II): where Q, R4, R5, R6 and R10 and A are defined in the specification are useful as chemical intermediates.</description><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2008</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqFjsFKA0EQRPfiQdRvsD4gAUVikmMz20sGZqfHnl7BUwgynkQD8Rf9L7eDePXUr5uq6rrsvoOMZeJqUlFICaZkpJgyeq6iPTsk1FiNR0JmfY5SBYHzLE1QThSiZOrnm2QIaOBgvhZRsCsCF5t5tdzZ4wL-UWp0EwbSkQJPFgPhaWKkc4pFzowXjGziQV4sEYqy49nppf66X3cXb4f3U7v5nVfd7cAWdst2_Ny30_Hw2j7a1570brXerjd0__C_4gelN03E</recordid><startdate>20080109</startdate><enddate>20080109</enddate><creator>VERA, MATTHEW DOUGLAS</creator><creator>SABATINI, JOSHUA JAMES</creator><creator>SUM, PHAIK-ENG</creator><creator>HOW, DAVID BRAIN</creator><creator>MANSOUR, TAREK SUHAYI</creator><creator>SHIM, JAECHUL</creator><creator>HOOPER, DARRIN WILLIAM</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20080109</creationdate><title>COMPUESTOS PARA TRATAR UN DESORDEN DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL RELACIONADO CON O AFECTADO POR EL RECEPTOR 5-HT6, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE Y METODO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO</title><author>VERA, MATTHEW DOUGLAS ; SABATINI, JOSHUA JAMES ; SUM, PHAIK-ENG ; HOW, DAVID BRAIN ; MANSOUR, TAREK SUHAYI ; SHIM, JAECHUL ; HOOPER, DARRIN WILLIAM</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_AR057978A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>spa</language><creationdate>2008</creationdate><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>VERA, MATTHEW DOUGLAS</creatorcontrib><creatorcontrib>SABATINI, JOSHUA JAMES</creatorcontrib><creatorcontrib>SUM, PHAIK-ENG</creatorcontrib><creatorcontrib>HOW, DAVID BRAIN</creatorcontrib><creatorcontrib>MANSOUR, TAREK SUHAYI</creatorcontrib><creatorcontrib>SHIM, JAECHUL</creatorcontrib><creatorcontrib>HOOPER, DARRIN WILLIAM</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>VERA, MATTHEW DOUGLAS</au><au>SABATINI, JOSHUA JAMES</au><au>SUM, PHAIK-ENG</au><au>HOW, DAVID BRAIN</au><au>MANSOUR, TAREK SUHAYI</au><au>SHIM, JAECHUL</au><au>HOOPER, DARRIN WILLIAM</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>COMPUESTOS PARA TRATAR UN DESORDEN DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL RELACIONADO CON O AFECTADO POR EL RECEPTOR 5-HT6, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE Y METODO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO</title><date>2008-01-09</date><risdate>2008</risdate><abstract>Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula (1); caracterizado porque A es un resto de estructura de formula (2) o está ausente; R1 se selecciona de hidrogeno, -OH, amino, -NR7R8, halogeno, alquilo C1-12, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de halogeno, amino, ciano, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-12, fenilo, hidroxilo, alcoxi C1-12, N-alquilo C1-12, N-cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 8 átomos en anillo, arilo, ariloxi y N-(alquilo C1-12)arilo, en donde dicho arilo, ariloxi y arilo del N(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de fenilo, heteroarilo, halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, alcoxi, arilo, alquinilo y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo y arilo de N-(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, ariloxi, heterociclilo y fenilo, y alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, y alcoxi; R2 se selecciona de hidrogeno, halogeno, alquilo C1-12, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de halogeno, amino, ciano, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-12, fenilo, hidroxilo, alcoxi C1-12, N-alquilo C1-12, N-cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 8 átomos en anillo, arilo, ariloxi y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo, ariloxi y arilo del N-(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de fenilo, heteroarilo, halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, alcoxi, arilo, alquinilo y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo y arilo del N-(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, y alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, y alcoxi; R3 es una parte de R9, o un resto seleccionado del grupo de formulas (3); R4 se selecciona de hidrogeno, alquilo C1-12, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de halogeno, amino, ciano, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-12, fenilo, hidroxilo, alcoxi C1-12, N-alquilo C1-12, N-cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 8 átomos en anillo, arilo, ariloxi y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo, ariloxi y arilo del N-(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de fenilo, heteroarilo, halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, alcoxi, arilo, alquinilo y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo y arilo del N- (alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo halogeno, amino, ciano, alquilo, hidroxilo, y alcoxi, arilo de 6, 10 o 14 átomos de carbono dicho arilo es opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, N-(alquilo C1-12)-arilo, dicho arilo es opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, aralquilo de 7 a 16 átomos de carbono opcionalmente sustituido, aroilo de 7 a 13 átomos de carbono opcionalmente sustituidos, SR3, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroarilcarbonilo opcionalmente sustituido; R5 se selecciona de alquilo C1-12 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de halogeno, amino, ciano, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-12, fenilo, hidroxilo, alcoxi C1-12, N-alquilo C1-12, N-cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 8 átomos en anillo, arilo de 6, 10 o 14 átomos de carbono, ariloxi y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo, ariloxi y arilo del N-(alquilo C1-12)-arilo, puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, aroilo, -CH2-(CO)OCH2- arilo, dicho arilo es opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, ariloxi y fenilo, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilo de 6, 10 o 14 átomos de carbono opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo de3 a 6 átomos en anillo, aril- CH=CH-, cicloalquil-alquilo; y adamantilo; R6 se selecciona de hidrogeno, alquilo C1-12 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo de halogeno, amino, ciano, cicloalquilo C3-6, alquilo C1-12, fenilo, hidroxilo, alcoxi C1-12, N-alquilo C1-12, N-cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 8 átomos en anillo, arilo, ariloxi y N-(alquilo C1-12)-arilo, en donde dicho arilo, ariloxi y arilo del N-(alquilo C1-12)-arilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halogeno, nitro, ciano, alquenilo, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxilo, alcoxicarbonilo, aril-C(O)-, CH3-C(O)-NH-, aralquilo, ariloxi, heterociclilo y fenilo, y cicloalquilo C3-6; R7 y R8 son cada uno independientemente H o alquilo C1-12 o R7 y R8 cuando son opcionalmente tomados juntos con el átomo de nitrogeno al cual cada uno está sujeto forman un anillo heterociclilo de 3 a 8 miembros; R9 es aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido o alquilo C1-12; R10 es H o alquilo C1-12; o una sal farmacéuticamente aceptable de éstos. This invention provides compounds of Formula I having the structure where R1, R2, R3 and A are defined in the specification or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful as antibacterial agents. Compounds according to Formula (II): where Q, R4, R5, R6 and R10 and A are defined in the specification are useful as chemical intermediates.</abstract><edition>7</edition><oa>free_for_read</oa></addata></record>
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