DERIVADOS DE PIPERIDINA Y PIPERAZINA, UN METODO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN LA ELABORACIoN DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR EL RECEPTOR DE QUIMIOQUINA CCR2
Un método de preparacion, composiciones farmacéuticas y usos en medicamentos de utilidad en el tratamiento de afecciones mediadas por quimioquinas C-C. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) Q-L-W-C(=X)-Z-P caracterizado porque Q es una amina de la formula -N(R1)(R2) donde R1 y R2 se selec...
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creator | TURNER, PAUL POYSER, JEFFREY P WATERSON, DAVID WINTER, JON BOWERS, JUSTIN F |
description | Un método de preparacion, composiciones farmacéuticas y usos en medicamentos de utilidad en el tratamiento de afecciones mediadas por quimioquinas C-C. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) Q-L-W-C(=X)-Z-P caracterizado porque Q es una amina de la formula -N(R1)(R2) donde R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H (con la condicion que R1 y R2 no sean ambos H), C1-6 alquilo, C3-7 cicloalquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, cicloalquil-alquilo de hasta 14 átomos de anillos y cadenas, heterociclilo de hasta 7 átomos de anillos, heterociclilalquilo de hasta 14 átomos de anillos y cadenas, heterociclil-cicloalquilo de hasta 14 átomos de anillos, heterociclil-heterociclialquilo de hasta 20 átomos de anillos y cadenas, heterociclil-arlalquilo de hasta 20 átomos de anillos y cadenas, heterociclil-arilo de hasta 20 átomos de anillo; aril-alquilo de hasta 14 átomos de anillos y cadenas, aril-heterociclil-alquilo de hasta 20 átomos de anillos y cadenas, aril-oxi- alquilo de hasta 14 átomos de anillos y cadenas, aril-cicloalquilo de hasta 14 átomos de anillos, aril-arilalquilo de hasta 20 átomos de anillos y cadenas, donde cada cadena o anillo está, independientemente entre sí, sustituido opcionalmente con hasta 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halogeno, hidroxi, C1-6 alquilo, C1-4 alcoxi sustituido opcionalmente con C1-4 alcoxi, ciano, C1-4 alquilsulfonilo, trifluorometilo, carboxi, C1-4 alcoxicarbonilo, C1-2 alquiloxicarbonilfenilo, fenilo, NH2, NO2, =O, C1-4 alquilcarbonilo, C3-7 cicloalquil-heteroarilo de hasta 10 átomos de anillos y un átomo de N de un anillo heteroaromático puede estar sustituido con un grupo oxido, o R1 y R2 tomados juntos co el átomo de N de Q representan un anillo saturado de 4-7 miembros que comprende otro heteroátomo opcional seleccionado entre O, N o S y opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes cada uno de los cuales se selecciona independientemente entre los sustituyentes enumerados precedentemente; L es un ligador que comprende C1-6 alquilo, C1-6 alquilo-C4-10 cicloalquilo o C4-10 cicloalquil-C1-6-alquilo donde en cada caso el grupo alquilo y/o cicloalquilo puede comprender además 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O S y/o un grupo =O; o tomados juntos con el átomo de N de la amina Q y R2, L representa un grupo heterociclilo o heterociclil-C1-6 alquilo, donde el grupo heterociclilo es de hasta 10 átomos de anillos y donde, además del átomo de N de l |
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Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) Q-L-W-C(=X)-Z-P caracterizado porque Q es una amina de la formula -N(R1)(R2) donde R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H (con la condicion que R1 y R2 no sean ambos H), C1-6 alquilo, C3-7 cicloalquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, cicloalquil-alquilo de hasta 14 átomos de anillos y cadenas, heterociclilo de hasta 7 átomos de anillos, heterociclilalquilo de hasta 14 átomos de anillos y cadenas, heterociclil-cicloalquilo de hasta 14 átomos de anillos, heterociclil-heterociclialquilo de hasta 20 átomos de anillos y cadenas, heterociclil-arlalquilo de hasta 20 átomos de anillos y cadenas, heterociclil-arilo de hasta 20 átomos de anillo; aril-alquilo de hasta 14 átomos de anillos y cadenas, aril-heterociclil-alquilo de hasta 20 átomos de anillos y cadenas, aril-oxi- alquilo de hasta 14 átomos de anillos y cadenas, aril-cicloalquilo de hasta 14 átomos de anillos, aril-arilalquilo de hasta 20 átomos de anillos y cadenas, donde cada cadena o anillo está, independientemente entre sí, sustituido opcionalmente con hasta 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halogeno, hidroxi, C1-6 alquilo, C1-4 alcoxi sustituido opcionalmente con C1-4 alcoxi, ciano, C1-4 alquilsulfonilo, trifluorometilo, carboxi, C1-4 alcoxicarbonilo, C1-2 alquiloxicarbonilfenilo, fenilo, NH2, NO2, =O, C1-4 alquilcarbonilo, C3-7 cicloalquil-heteroarilo de hasta 10 átomos de anillos y un átomo de N de un anillo heteroaromático puede estar sustituido con un grupo oxido, o R1 y R2 tomados juntos co el átomo de N de Q representan un anillo saturado de 4-7 miembros que comprende otro heteroátomo opcional seleccionado entre O, N o S y opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes cada uno de los cuales se selecciona independientemente entre los sustituyentes enumerados precedentemente; L es un ligador que comprende C1-6 alquilo, C1-6 alquilo-C4-10 cicloalquilo o C4-10 cicloalquil-C1-6-alquilo donde en cada caso el grupo alquilo y/o cicloalquilo puede comprender además 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O S y/o un grupo =O; o tomados juntos con el átomo de N de la amina Q y R2, L representa un grupo heterociclilo o heterociclil-C1-6 alquilo, donde el grupo heterociclilo es de hasta 10 átomos de anillos y donde, además del átomo de N de la amina Q el grupo heterociclilo y/o alquilo puede comprender opcionalmente 1 o 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre N, O S y/o un grupo =O; y donde cada cadena o anillo está independientemente entre sí, sustituido opcionalmente con hidroxi, halogeno o C1-4 alquilo; con la condicion que (i) cuando L es un grupo C5-7 cicloalquil-C1-6 alquilo definido precedentemente, entonces Q no es un anillo heterocíclico saturado que tiene dos heteroátomos de N y está sustituido o no sustituido sobre un heteroátomo de N del anillo con un grupo protector, y (ii) cuando L representa un grupo heterociclil C1-6 alquilo, definido precedentemente, y el grupo heterociclilo no comprende heteroátomos adicionales, entonces R1 no representa un heteroanillo saturado que tiene un solo heteroátomo de N y dicho anillo no está sustituido o posee un grupo protector sobre el heteroátomo de N; W es un anillo alifático de6 o 7 miembros que comprende los átomos de anillos Y1 y Y2 está ligado por Y1 e Y2 a los grupos L y C(=X), respectivamente, Y1 y Y2 se seleccionan independientemente entre N y C, y cuando Y1 e Y2 son ambos N o ambos C entonces W está sustituido opcionalmente en cualquier átomo del anillo con 1, 2 o 3 grupos R1 seleccionados independientemente entre sí o con un puente C2 entre dos átomos de C del anillo; y cuando Y1 es C e Y2 es N entonces Y1 está sustituido opcionalmente con hidroxi o halogeno, X es O, N, N-CN o S; Z es NR3, donde R3 es H o alquilo C1-4, o cuando Y2 es N entonces Z también puede ser O; P es un grupo arilo o heteroarilo C5-10 monocíclico o bicíclico de hasta 20 átomos de anillos, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, C1-4alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, cano, trifluorometilo, trifluorometoxi, C1-4alcoxi, C1-4 alquiltio, trifluorometiltio, carboxi C1-4-alquilo y NO2; o P está sustituido opcionalmente con fenilo, fenoxi o aralquiloxi de hasta 10 átomos de C cada uno sustituido opcionalmente con 1 o 2 de cualquier otro sustituyente enumerado precedentemente para P; o una sal o solvato aceptable para uso farmacéutico del mismo. Reivindicacion 18:Un proceso para preparar un compuesto de acuerdo con la cláusula 1, o una sal o solvato aceptable para uso farmacéutico del mismo, caracterizado porque dicho proceso comprende: (i) hacer reaccionar un compuesto de la formula (2) (X)C-Z-P con un compuesto de la formula (3) Q-L-W o (ii) hacer reaccionar un compuesto de la formula (4) Q-L-W-C(X)-Z-P con un compuesto de la formula (5) Q donde Q, P, Z, -C(X), W y L(n) son como se definieron con relacion a la formula (1), excepto Q que es como se definio para la formula (4) donde comprende un grupo amino libre para su reaccion con Q' como una arte sustituyente de Q; y después, opcionalmente, comprende uno o más de los pasos (i), (ii) o (iii) en cualquier orden: (i) eliminar todos los grupos protectores; (ii) convertir el compuesto de la formula (1) en otro compuesto de la formula (1); (iii) formar una sal.
Compounds of formula (I) Q-L-W-C( X)-Z-P wherein Q is an amine of the formula -N(R1)(R2); L is an alkyl or heterocyclyl-alkyl linker; W is a 6- or 7-membered aliphatic ring comprising ring atoms Y1 and Y2 which are linked to groups L and C(X) respectively and Y1 and Y2 are independently selected from N and C; X is O, N, N-CN or S; Z is NR3; P is an optionally substituted monocyclic or bicyclic aryl or heteroaryl group; and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, are useful in the treatment of C-C chemokine mediated conditions.</description><language>spa</language><creationdate>2007</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20070425&DB=EPODOC&CC=AR&NR=053109A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25562,76317</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20070425&DB=EPODOC&CC=AR&NR=053109A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>TURNER, PAUL</creatorcontrib><creatorcontrib>POYSER, JEFFREY P</creatorcontrib><creatorcontrib>WATERSON, DAVID</creatorcontrib><creatorcontrib>WINTER, JON</creatorcontrib><creatorcontrib>BOWERS, JUSTIN F</creatorcontrib><title>DERIVADOS DE PIPERIDINA Y PIPERAZINA, UN METODO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN LA ELABORACIoN DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR EL RECEPTOR DE QUIMIOQUINA CCR2</title><description>Un método de preparacion, composiciones farmacéuticas y usos en medicamentos de utilidad en el tratamiento de afecciones mediadas por quimioquinas C-C. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) Q-L-W-C(=X)-Z-P caracterizado porque Q es una amina de la formula -N(R1)(R2) donde R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H (con la condicion que R1 y R2 no sean ambos H), C1-6 alquilo, C3-7 cicloalquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, cicloalquil-alquilo de hasta 14 átomos de anillos y cadenas, heterociclilo de hasta 7 átomos de anillos, heterociclilalquilo de hasta 14 átomos de anillos y cadenas, heterociclil-cicloalquilo de hasta 14 átomos de anillos, heterociclil-heterociclialquilo de hasta 20 átomos de anillos y cadenas, heterociclil-arlalquilo de hasta 20 átomos de anillos y cadenas, heterociclil-arilo de hasta 20 átomos de anillo; aril-alquilo de hasta 14 átomos de anillos y cadenas, aril-heterociclil-alquilo de hasta 20 átomos de anillos y cadenas, aril-oxi- alquilo de hasta 14 átomos de anillos y cadenas, aril-cicloalquilo de hasta 14 átomos de anillos, aril-arilalquilo de hasta 20 átomos de anillos y cadenas, donde cada cadena o anillo está, independientemente entre sí, sustituido opcionalmente con hasta 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halogeno, hidroxi, C1-6 alquilo, C1-4 alcoxi sustituido opcionalmente con C1-4 alcoxi, ciano, C1-4 alquilsulfonilo, trifluorometilo, carboxi, C1-4 alcoxicarbonilo, C1-2 alquiloxicarbonilfenilo, fenilo, NH2, NO2, =O, C1-4 alquilcarbonilo, C3-7 cicloalquil-heteroarilo de hasta 10 átomos de anillos y un átomo de N de un anillo heteroaromático puede estar sustituido con un grupo oxido, o R1 y R2 tomados juntos co el átomo de N de Q representan un anillo saturado de 4-7 miembros que comprende otro heteroátomo opcional seleccionado entre O, N o S y opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes cada uno de los cuales se selecciona independientemente entre los sustituyentes enumerados precedentemente; L es un ligador que comprende C1-6 alquilo, C1-6 alquilo-C4-10 cicloalquilo o C4-10 cicloalquil-C1-6-alquilo donde en cada caso el grupo alquilo y/o cicloalquilo puede comprender además 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O S y/o un grupo =O; o tomados juntos con el átomo de N de la amina Q y R2, L representa un grupo heterociclilo o heterociclil-C1-6 alquilo, donde el grupo heterociclilo es de hasta 10 átomos de anillos y donde, además del átomo de N de la amina Q el grupo heterociclilo y/o alquilo puede comprender opcionalmente 1 o 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre N, O S y/o un grupo =O; y donde cada cadena o anillo está independientemente entre sí, sustituido opcionalmente con hidroxi, halogeno o C1-4 alquilo; con la condicion que (i) cuando L es un grupo C5-7 cicloalquil-C1-6 alquilo definido precedentemente, entonces Q no es un anillo heterocíclico saturado que tiene dos heteroátomos de N y está sustituido o no sustituido sobre un heteroátomo de N del anillo con un grupo protector, y (ii) cuando L representa un grupo heterociclil C1-6 alquilo, definido precedentemente, y el grupo heterociclilo no comprende heteroátomos adicionales, entonces R1 no representa un heteroanillo saturado que tiene un solo heteroátomo de N y dicho anillo no está sustituido o posee un grupo protector sobre el heteroátomo de N; W es un anillo alifático de6 o 7 miembros que comprende los átomos de anillos Y1 y Y2 está ligado por Y1 e Y2 a los grupos L y C(=X), respectivamente, Y1 y Y2 se seleccionan independientemente entre N y C, y cuando Y1 e Y2 son ambos N o ambos C entonces W está sustituido opcionalmente en cualquier átomo del anillo con 1, 2 o 3 grupos R1 seleccionados independientemente entre sí o con un puente C2 entre dos átomos de C del anillo; y cuando Y1 es C e Y2 es N entonces Y1 está sustituido opcionalmente con hidroxi o halogeno, X es O, N, N-CN o S; Z es NR3, donde R3 es H o alquilo C1-4, o cuando Y2 es N entonces Z también puede ser O; P es un grupo arilo o heteroarilo C5-10 monocíclico o bicíclico de hasta 20 átomos de anillos, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, C1-4alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, cano, trifluorometilo, trifluorometoxi, C1-4alcoxi, C1-4 alquiltio, trifluorometiltio, carboxi C1-4-alquilo y NO2; o P está sustituido opcionalmente con fenilo, fenoxi o aralquiloxi de hasta 10 átomos de C cada uno sustituido opcionalmente con 1 o 2 de cualquier otro sustituyente enumerado precedentemente para P; o una sal o solvato aceptable para uso farmacéutico del mismo. Reivindicacion 18:Un proceso para preparar un compuesto de acuerdo con la cláusula 1, o una sal o solvato aceptable para uso farmacéutico del mismo, caracterizado porque dicho proceso comprende: (i) hacer reaccionar un compuesto de la formula (2) (X)C-Z-P con un compuesto de la formula (3) Q-L-W o (ii) hacer reaccionar un compuesto de la formula (4) Q-L-W-C(X)-Z-P con un compuesto de la formula (5) Q donde Q, P, Z, -C(X), W y L(n) son como se definieron con relacion a la formula (1), excepto Q que es como se definio para la formula (4) donde comprende un grupo amino libre para su reaccion con Q' como una arte sustituyente de Q; y después, opcionalmente, comprende uno o más de los pasos (i), (ii) o (iii) en cualquier orden: (i) eliminar todos los grupos protectores; (ii) convertir el compuesto de la formula (1) en otro compuesto de la formula (1); (iii) formar una sal.
Compounds of formula (I) Q-L-W-C( X)-Z-P wherein Q is an amine of the formula -N(R1)(R2); L is an alkyl or heterocyclyl-alkyl linker; W is a 6- or 7-membered aliphatic ring comprising ring atoms Y1 and Y2 which are linked to groups L and C(X) respectively and Y1 and Y2 are independently selected from N and C; X is O, N, N-CN or S; Z is NR3; P is an optionally substituted monocyclic or bicyclic aryl or heteroaryl group; and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, are useful in the treatment of C-C chemokine mediated conditions.</description><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2007</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqFT7tOQzEMvQsDKnwD_oBWaqkYGN3EV1i6iVMnQWqXqkJhqmil8t18Aw6wszjnROdh3w5fnpRf0UsGT5A4GfUcEXa_BPdG5lAjBCriBRIqQq6QlDp0LHEOTkKSzJ1QhhE1oKNa2GGGbSWYLN5JLEyRokWbv2YBwxMCTbiRnnSOfYdA3nyBYjHTTxtNUBQLBu6fXUNxJDUheqvrBvTWlES7VslRKoZNuK0cWGzaRc7p491w8348Xdv93zsbHkYq7mXRLudDu16Ob-2jfR5Ql0_r1fIZV-v_Fd_amVit</recordid><startdate>20070425</startdate><enddate>20070425</enddate><creator>TURNER, PAUL</creator><creator>POYSER, JEFFREY P</creator><creator>WATERSON, DAVID</creator><creator>WINTER, JON</creator><creator>BOWERS, JUSTIN F</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20070425</creationdate><title>DERIVADOS DE PIPERIDINA Y PIPERAZINA, UN METODO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN LA ELABORACIoN DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR EL RECEPTOR DE QUIMIOQUINA CCR2</title><author>TURNER, PAUL ; POYSER, JEFFREY P ; WATERSON, DAVID ; WINTER, JON ; BOWERS, JUSTIN F</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_AR053109A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>spa</language><creationdate>2007</creationdate><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>TURNER, PAUL</creatorcontrib><creatorcontrib>POYSER, JEFFREY P</creatorcontrib><creatorcontrib>WATERSON, DAVID</creatorcontrib><creatorcontrib>WINTER, JON</creatorcontrib><creatorcontrib>BOWERS, JUSTIN F</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>TURNER, PAUL</au><au>POYSER, JEFFREY P</au><au>WATERSON, DAVID</au><au>WINTER, JON</au><au>BOWERS, JUSTIN F</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>DERIVADOS DE PIPERIDINA Y PIPERAZINA, UN METODO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN LA ELABORACIoN DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR EL RECEPTOR DE QUIMIOQUINA CCR2</title><date>2007-04-25</date><risdate>2007</risdate><abstract>Un método de preparacion, composiciones farmacéuticas y usos en medicamentos de utilidad en el tratamiento de afecciones mediadas por quimioquinas C-C. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) Q-L-W-C(=X)-Z-P caracterizado porque Q es una amina de la formula -N(R1)(R2) donde R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H (con la condicion que R1 y R2 no sean ambos H), C1-6 alquilo, C3-7 cicloalquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, cicloalquil-alquilo de hasta 14 átomos de anillos y cadenas, heterociclilo de hasta 7 átomos de anillos, heterociclilalquilo de hasta 14 átomos de anillos y cadenas, heterociclil-cicloalquilo de hasta 14 átomos de anillos, heterociclil-heterociclialquilo de hasta 20 átomos de anillos y cadenas, heterociclil-arlalquilo de hasta 20 átomos de anillos y cadenas, heterociclil-arilo de hasta 20 átomos de anillo; aril-alquilo de hasta 14 átomos de anillos y cadenas, aril-heterociclil-alquilo de hasta 20 átomos de anillos y cadenas, aril-oxi- alquilo de hasta 14 átomos de anillos y cadenas, aril-cicloalquilo de hasta 14 átomos de anillos, aril-arilalquilo de hasta 20 átomos de anillos y cadenas, donde cada cadena o anillo está, independientemente entre sí, sustituido opcionalmente con hasta 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halogeno, hidroxi, C1-6 alquilo, C1-4 alcoxi sustituido opcionalmente con C1-4 alcoxi, ciano, C1-4 alquilsulfonilo, trifluorometilo, carboxi, C1-4 alcoxicarbonilo, C1-2 alquiloxicarbonilfenilo, fenilo, NH2, NO2, =O, C1-4 alquilcarbonilo, C3-7 cicloalquil-heteroarilo de hasta 10 átomos de anillos y un átomo de N de un anillo heteroaromático puede estar sustituido con un grupo oxido, o R1 y R2 tomados juntos co el átomo de N de Q representan un anillo saturado de 4-7 miembros que comprende otro heteroátomo opcional seleccionado entre O, N o S y opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes cada uno de los cuales se selecciona independientemente entre los sustituyentes enumerados precedentemente; L es un ligador que comprende C1-6 alquilo, C1-6 alquilo-C4-10 cicloalquilo o C4-10 cicloalquil-C1-6-alquilo donde en cada caso el grupo alquilo y/o cicloalquilo puede comprender además 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O S y/o un grupo =O; o tomados juntos con el átomo de N de la amina Q y R2, L representa un grupo heterociclilo o heterociclil-C1-6 alquilo, donde el grupo heterociclilo es de hasta 10 átomos de anillos y donde, además del átomo de N de la amina Q el grupo heterociclilo y/o alquilo puede comprender opcionalmente 1 o 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre N, O S y/o un grupo =O; y donde cada cadena o anillo está independientemente entre sí, sustituido opcionalmente con hidroxi, halogeno o C1-4 alquilo; con la condicion que (i) cuando L es un grupo C5-7 cicloalquil-C1-6 alquilo definido precedentemente, entonces Q no es un anillo heterocíclico saturado que tiene dos heteroátomos de N y está sustituido o no sustituido sobre un heteroátomo de N del anillo con un grupo protector, y (ii) cuando L representa un grupo heterociclil C1-6 alquilo, definido precedentemente, y el grupo heterociclilo no comprende heteroátomos adicionales, entonces R1 no representa un heteroanillo saturado que tiene un solo heteroátomo de N y dicho anillo no está sustituido o posee un grupo protector sobre el heteroátomo de N; W es un anillo alifático de6 o 7 miembros que comprende los átomos de anillos Y1 y Y2 está ligado por Y1 e Y2 a los grupos L y C(=X), respectivamente, Y1 y Y2 se seleccionan independientemente entre N y C, y cuando Y1 e Y2 son ambos N o ambos C entonces W está sustituido opcionalmente en cualquier átomo del anillo con 1, 2 o 3 grupos R1 seleccionados independientemente entre sí o con un puente C2 entre dos átomos de C del anillo; y cuando Y1 es C e Y2 es N entonces Y1 está sustituido opcionalmente con hidroxi o halogeno, X es O, N, N-CN o S; Z es NR3, donde R3 es H o alquilo C1-4, o cuando Y2 es N entonces Z también puede ser O; P es un grupo arilo o heteroarilo C5-10 monocíclico o bicíclico de hasta 20 átomos de anillos, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, C1-4alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, cano, trifluorometilo, trifluorometoxi, C1-4alcoxi, C1-4 alquiltio, trifluorometiltio, carboxi C1-4-alquilo y NO2; o P está sustituido opcionalmente con fenilo, fenoxi o aralquiloxi de hasta 10 átomos de C cada uno sustituido opcionalmente con 1 o 2 de cualquier otro sustituyente enumerado precedentemente para P; o una sal o solvato aceptable para uso farmacéutico del mismo. Reivindicacion 18:Un proceso para preparar un compuesto de acuerdo con la cláusula 1, o una sal o solvato aceptable para uso farmacéutico del mismo, caracterizado porque dicho proceso comprende: (i) hacer reaccionar un compuesto de la formula (2) (X)C-Z-P con un compuesto de la formula (3) Q-L-W o (ii) hacer reaccionar un compuesto de la formula (4) Q-L-W-C(X)-Z-P con un compuesto de la formula (5) Q donde Q, P, Z, -C(X), W y L(n) son como se definieron con relacion a la formula (1), excepto Q que es como se definio para la formula (4) donde comprende un grupo amino libre para su reaccion con Q' como una arte sustituyente de Q; y después, opcionalmente, comprende uno o más de los pasos (i), (ii) o (iii) en cualquier orden: (i) eliminar todos los grupos protectores; (ii) convertir el compuesto de la formula (1) en otro compuesto de la formula (1); (iii) formar una sal.
Compounds of formula (I) Q-L-W-C( X)-Z-P wherein Q is an amine of the formula -N(R1)(R2); L is an alkyl or heterocyclyl-alkyl linker; W is a 6- or 7-membered aliphatic ring comprising ring atoms Y1 and Y2 which are linked to groups L and C(X) respectively and Y1 and Y2 are independently selected from N and C; X is O, N, N-CN or S; Z is NR3; P is an optionally substituted monocyclic or bicyclic aryl or heteroaryl group; and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, are useful in the treatment of C-C chemokine mediated conditions.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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title | DERIVADOS DE PIPERIDINA Y PIPERAZINA, UN METODO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN LA ELABORACIoN DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR EL RECEPTOR DE QUIMIOQUINA CCR2 |
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