DERIVADOS DE TIOFENO INHIBIDORES DE TROMBINA

Compuesto inhibidor de trombina que tiene un buen efecto inhibidor contra la trombosis y puede ser administrado oralmente, un procedimiento para preparar el mismo, y una composición para el tratamiento terapéutico y/o profiláctico de varias enfermedades asociadas con el mecanismo de inhibición de trombina, que comprende el mismo como un ingrediente activo. Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula (1), un isómero, un solvato, un hidrato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque: A representa -CH2CO2R1, en donde R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquilo C5-10-ar-C1-6, o arilo C5-10; B representa H, OH, R2, OR2, OC(O)R2, OC(O)NHR2, OC(O)OR2, C(O)OR2, C(O)R2, C(O)NHR2, C(O)NR22, OP(O)(OR3)2 o C(O)O(CHR4)mOC(O)R5; en donde: R1 y B no son hidrógeno al mismo tiempo; R2 y R5 independientemente uno de otro representan nitro, o representan alquilo C1-6 no sustituido o mono- a poli-sustituido por sustituyentes seleccionados entre un grupo que consiste en halógeno, hidroxi y alcoxi C1-6, o representa (CH2)n-cicloalquilo C3-7, (CH2)n-heteroarilo, (CH2)n-heterociclo (n = 0, 1, 2, 3) (en donde heteroarilo o heterociclo significa un anillo de 5 ó 6 miembros que tiene uno o dos heteroátomos seleccionados entre un grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre) o representa fenilo no sustituido o mono- a poli-sustituido por sustituyentes seleccionados entre un grupo que consiste en halógeno, hidroxi y alcoxi C1-6, o representa alquilo C5-10-ar-C1-6, arilo C5-10 o alquilo C1-6-N(R4)2; m denota un número entero de 1, 2, 3 ó 4; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-6; y R4 representa hidrógeno o alquilo C1-3. The present invention relates to a novel thrombin inhibitor compound which has a good inhibitory effect against thrombosis and can be orally administered, a process for preparing the same, and to a composition for the therapeutic and/or prophylactic treatment of various diseases associated with thrombin inhibition mechanism, which comprises the same as an active ingredient.