以PLK1 PBD为靶点小分子抑制剂的筛选及抗肿瘤活性研究

采用荧光偏振高通量筛选的方法进行PLK1 PBD小分子抑制剂的筛选,对筛选出的阳性化合物F083-0063进行体外抗肿瘤活性研究,以期为寻找抗肿瘤药物提供先导化合物。模型筛选获取一个对PLK1 PBD抑制率较高的化合物F083-0063,其在10μg·mL-（-1）时的抑制率达（99.7±0.4）%;利用软件Graphpad Prism 5计算IC_（50）为1.9±0.1μmol·L-（-1）;噻唑蓝比色法（MTT）研究该化合物对不同细胞系增殖的影响,结果显示F083-0063能抑制多种肿瘤细胞系的增殖;流式细胞仪检测发现,其能促进细胞凋亡且能导致细胞G2/M期阻滞;划痕实验测定F083-0...

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Bibliographische Detailangaben

Veröffentlicht in:	药学学报 2017, Vol.52 (3), p.409-415
1. Verfasser:	姜玉环 张晶 陈云雨 王艳宏 司书毅
Format:	Artikel
Sprache:	chi
Schlagworte:	PBD抑制剂 PLK1 丝/苏氨酸蛋白激酶 保罗样激酶 抗肿瘤药 荧光偏振法
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