Development of a Scalable Negishi Cross-Coupling Process for the Preparation of 2‑Chloro-5-(1-(tetrahydro‑2H‑pyran-2-yl)‑1H‑pyrazol-5-yl)aniline

A scalable synthesis of 2-chloro-5-(1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazol-5-yl)­aniline (1), a key intermediate in the synthesis of an immuno-oncology asset, is described. A Negishi cross-coupling between in situ generated heteroaryl zinc reagent 4 and 5-bromo-2-chloroaniline (3) catalyzed by Pd­(...

Ausführliche Beschreibung

Bibliographische Detailangaben

Veröffentlicht in:	Organic process research & development 2021-03, Vol.25 (3), p.434-441
Hauptverfasser:	Joe, Candice L, Inankur, Bahar, Chadwick, James, Lou, Sha, Nye, Jeffrey, Strotman, Neil A, DelMonte, Albert J
Format:	Artikel
Sprache:	eng
Online-Zugang:	Volltext
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